LOVINACOR® Ловастатин

LOVINACOR ® є препаратом на основі ловастатину

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Гіполіпідемічні - інгібітори ГМГ-КоА-редуктази

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR® показаний при лікуванні первинної гіперхолестеринемії, гетерозиготної сімейної гіперхолестеринемії і змішаної дисліпідемії, у разі невдачі дієтотерапії та інших немедикаментозних заходів зниження ліпідів.

Введення LOVINACOR ® можна також рекомендувати у випадку високого серцево-судинного ризику з неправильною гіперхолестеринемією з раціону.

Механізм дії LOVINACOR ® Ловастатин

Ловастатин, що міститься в LOVINACOR ®, знаходиться у формі неактивного лактона, тому біологічно неактивний. Прийнятий перорально і всмоктується в шлунково-кишковому тракті, препарат концентрується в основному в печінці, де його гідролізують у своїй активній формі гідрокси-кислоти (ефективний при інгібуванні печінкового ферменту HMG-CoA редуктази). Інгібуючу дію на цей фермент приймає форму зменшення синтезу мевалоната, основного попередника холестерину.

Знижений синтез холестерину і пов'язаних з ним ліпопротеїдів діє як позитивний стимул для експресії печінкових рецепторів для ЛПНЩ, гарантуючи більш інтенсивне поглинання холестерину, отже, також значне зниження рівнів плазми цього ліпопротеїну.

Терапевтична дія LOVINACOR ® дозволяє, контролюючи значення плазмового холестерину і тригліцеридів, знижувати частоту серцево-судинних подій.

Приблизно через 24 години після прийому ловастатин головним чином усувається через печінку.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1 ЕФЕКТИВНІСТЬ ЛОВАСТАТИНА НА ЖІНОК З ГІПЕРКОЛЕСТЕРОЛЕМІЄЮ

Це дослідження близько 3390 жінок з легкою первинною гіперхолестеринемією показало, що введення 20 або 40 мг ловастатину щодня може сприяти зниженню рівня холестерину ЛПНГ з 24 до 40%, тригліцеридів з 9 до 18% та збільшення холестерину ЛПВЩ з 7 до 9%.

2. Ловастатин в профілактиці серцево-судинного ризику

Дуже важливе дослідження, що показує ефективність лікування ловастатином у профілактиці серцево-судинних захворювань. Точніше, дози 20 мг і 40 мг гарантували зниження частоти серцевих і коронарних захворювань, пухлинних захворювань і загальної смертності порівняно з клінічно незначними побічними ефектами.

3. СТАТИН І РАК

Дослідження протипухлинного потенціалу статинів все ще залишається відкритим, і результати в цьому відношенні численні і суперечливі. Одним з найважливіших обмежень є відмінність у висновках під час переходу від культур клітин і моделей тварин до клінічної практики людини. Наприклад, це дослідження показує здатність ловастатину - в терапевтичних дозах, що використовуються в клінічній практиці - пригнічувати ріст клітин раку простати in vitro. Хоча ці результати здаються досить обнадійливими, все ж відсутні клінічні випробування.

Спосіб застосування і дозування

LOVINACOR ® 10/20/40 мг ловастатин таблетки : цей препарат слід приймати тільки після періоду принаймні чверті гіполіпідної дієти і контрольованої фізичної активності.

За відсутності ефективної терапевтичної реакції, медикаментозну терапію LOVINACOR ® слід починати, приймаючи одну таблетку 10 мг на добу, можливо, ввечері під час вечері.

Якщо ця доза неефективна, лікар може збільшити дозу до 40 мг на добу. Це коригувальне втручання слід розглядати лише через 4 тижні від початку терапії ловастатином, тобто в період, необхідний для досягнення максимальної ефективності LIVINACOR ® для зниження ліпідів.

Коригування доз може знадобитися у випадку супутньої терапії з ліпід-знижувальними препаратами або при нирковій недостатності.

У будь-якому випадку, перш ніж взяти на себе LOVINACOR ® Lovastatina, НЕОБХІДНІ ПРЕДСТАВЛЕННЯ ТА КОНТРОЛЬ ВЛАСНОГО ЛІКУВАННЯ.

Попередження LOVINACOR ® Lovastatina

Як уже згадувалося, фармакологічна терапія гіперхолестеринемії являє собою фазу, що слідує за зміною дієти і способу життя. Отже, всі немедикаментозні втручання, спрямовані на контрастування цього стану, повинні зберігатися навіть під час терапії LOVINACOR ®

До і під час прийому ловастатина доцільно стежити за функцією печінки і рівнем трансаміназ у плазмі, щоб уникнути виникнення захворювань печінки. Фактично, якщо концентрація в крові печінкових ферментів перевищує в 3 рази більше нормальних, доцільно негайно припинити медикаментозну терапію.

На додаток до трансаміназ, лікар повинен дослідити можливу присутність м'язових патологій, попередніх міопатій або станів, схильних до пошкодження скелетних м'язів (похилий вік або супутнє введення певних препаратів). Все це з метою мінімізації ризику розвитку рабдоміолізу, описаного після прийому ловастатину. Рівні креатинкінази в сироватці слід постійно контролювати в цих групах пацієнтів, які перебувають у групі ризику.

У здорових пацієнтів доцільно встановити відсутність симптомів, пов'язаних з пошкодженням м'язів, таких як стомлюваність, стійка втома і м'язові болі, щоб зрештою дослідити їх за допомогою відповідних гематоклінічних досліджень.

Тривала терапія LOVINACOR ®, хоча тільки у виняткових випадках, була пов'язана з інтерстиціальним захворюванням легенів, що характеризується задишкою, кашлем, астенією, лихоманкою і втратою ваги.

LOVINACOR ® містить лактозу серед допоміжних речовин; отже, його прийом може призвести до виникнення побічних ефектів шлунково-кишкового тракту різного ступеня тяжкості у пацієнтів, які страждають від непереносимості і мальабсорбції глюкози / галактози, або від дефіциту ферменту лактази.

Незважаючи на побічні ефекти, пов'язані з терапією ловастатином, описано наявність запаморочення, LOVINACOR ®, здається, не заважає нормальним навичкам водіння транспортних засобів і використанню техніки.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Враховуючи важливість холестерину у фазах ембріонального та фетального розвитку, введення LOVINACOR ® у період вагітності суворо протипоказано.

Також доцільно призупинити грудне вигодовування під час терапії, враховуючи відсутність досліджень, які характеризують фармакокінетичні властивості активного інгредієнта, взятого з грудним молоком, та їх наслідки для здоров'я новонародженого.

взаємодії

Ловастатин метаболізується в печінці переважно за допомогою ферменту цитохрому Р450 3А4, який легко модулюється різними активними інгредієнтами, що, таким чином, може змінити нормальні фармакокінетичні властивості LOVINACOR ®

Зокрема:

Прийом інгібіторів CYP3A4 (ромашки, грейпфрутового соку, ітраконазолу, кетоконазолу, інгібіторів протеази ВІЛ, еритроміцину, кларитроміцину, циклоспорину, телітроміцину і нефазодону) може призвести до значного збільшення експозиції препарату, збільшуючи частота навіть серйозних побічних ефектів;
Супутнє введення фібратів, ніацину та інших препаратів з низьким вмістом жирів може призвести до збільшення біологічної активності з підвищеним ризиком рабдоміолізу та міопатій;

Нарешті, ловастатин - як і інші статини - може збільшити протромбіновий час, підвищуючи тим самим терапевтичні ефекти пероральних антикоагулянтів.

Протипоказання LOVINACOR ® Lovastatina

LOVINACOR ® протипоказаний при попередній історії міопатії або схильності до розвитку цього захворювання, у разі активного захворювання печінки, при гіперчутливості до препарату або до одного з його компонентів, і протягом усього періоду вагітності. і грудне вигодовування.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Побічні ефекти, описані після ловастатину, зазвичай не є клінічно релевантними і перехідними.

Найбільш поширеними побічними реакціями були астенія, біль у животі, запори, нудота, судоми, міалгія та запаморочення.

Більш важливі і серйозні побічні ефекти - такі як інтерстиціальна хвороба легенів, ураження печінки, неврологічні та опорно-рухові ушкодження - були описані, хоча і рідко, у пацієнтів з ризиком або з схильністю до певних патологій. У цих випадках. однак припинення терапії LOVINACOR ® забезпечило швидке повернення до нормальної функції.