загальність
Морфін - це природний алкалоїд, отриманий з опію, отриманий шляхом висушування молочної рідини, що виходить з незрілої капсули Papaver somniferum після її гравіювання.
Морфін застосовують як терапевтичну допомогу при лікуванні хронічного болю - глибокого, середньо-високої інтенсивності, такого як пухлинний біль у кінцевій фазі. У зв'язку з цим цікаво відзначити, що морфін скасовує біль, призначений як страждання, а не його сприйняття. Часто суб'єкт залишається в курсі болю, стимулює його, сприймає його, але не дбає, відриває його і не має труднощів з нею.
Морфін доступний у фармацевтичних композиціях, придатних для перорального і парентерального введення.
Приклади лікарських спеціальностей, що містять морфін
- Капанол ®
- MS Contin ®
- Oramorph ®
- Skenan ®
- Двічі ®
Терапевтичні показання
Застосування морфіну показане для лікування помірного до сильного болю і стійкого до інших знеболюючих засобів.
Зокрема, морфін застосовують для лікування болю, пов'язаного з неопластичними захворюваннями (пухлинами) і інфарктом міокарда, і для лікування післяопераційного болю.
попередження
Використання морфіну - особливо протягом тривалого періоду - може викликати толерантність і залежність. З цієї причини важливо сприймати цей препарат ретельно, дотримуючись усіх показань лікаря, як щодо кількості морфіну, що приймається, так і щодо частоти введення і тривалості лікування.
Перед початком лікування морфіном доцільно повідомити лікаря, якщо ви страждаєте гіпотиреозом, оскільки - в цьому випадку - може бути необхідно зменшити дозу морфіну.
Крім того, перед початком терапії морфіном необхідно повідомити свого лікаря, якщо:
- Один страждає від гіпотензії;
- Ви страждаєте від органічних захворювань головного мозку;
- Ви страждаєте від мікседеми і гіпертиреозу;
- Ви страждаєте від токсичного психозу;
- Ви страждаєте від панкреатиту або розладів жовчного міхура;
- Ви маєте жовчну коліку;
- Ви страждаєте від запальних або обструктивних захворювань кишечника;
- Ви страждаєте від епілепсії або судомних розладів;
- Ви страждаєте від непритомності та / або розумової плутанини;
- Ви страждаєте від гіпертрофії простати;
- Ви страждаєте від хронічних захворювань легенів та / або обструктивних захворювань дихальних шляхів;
- Ви страждаєте від зниженої функції надниркових залоз;
- Один страждає хронічною нефропатією;
- Ви страждаєте - або постраждали в минулому - від алкоголізму та / або наркоманії.
Необхідно уникати прийому алкоголю під час терапії морфіном, оскільки може спостерігатися збільшення побічних ефектів, викликаних тим же препаратом.
Морфін викликає седативний ефект і сонливість, тому він може змінити здатність керувати машиною та / або користуватися нею. У разі виникнення цих побічних ефектів слід уникати цих заходів.
Нарешті, для тих, хто здійснює спортивні заходи, використання препарату без терапевтичної необхідності є допінгом і в будь-якому випадку може визначити позитивність допінгових тестів навіть у терапевтичних цілях.
взаємодії
Слід уникати одночасного введення морфіну та інгібіторів МАО (інгібіторів моноаміноксидази), оскільки це може викликати гіпотензію та пригнічення дихання.
Не слід проводити одночасний прийом морфіну і налтрексону, оскільки останній може протидіяти обезболивающему дії морфіну.
З іншого боку, одночасне введення морфіну та наступних препаратів має здійснюватися з особливою обережністю:
- Рифампіцин, так як може спостерігатися зниження концентрації в плазмі морфіну;
- Циметидин та інші препарати здатні інгібувати цитохром Р450, оскільки ці препарати можуть викликати підвищення плазмової концентрації морфіну;
- Барбітурати ;
- Бензодіазепіни та анксіолітики, оскільки існує підвищений ризик виникнення респіраторної депресії, яка також може бути смертельною;
- Інші опіоїдні анальгетики, такі як кодеїн, дигідрокодеїн, фентаніл, оксикодон, трамадол та ін;
- Морфіноподібні і морфиновые протикашльові препарати (відповідно, такі як декстрометорфан і кодеїн);
- Препарати, які пригнічують центральну нервову систему, такі як седативно-снодійні, анксіолітики, антидепресанти, антигістамінні препарати і м'язові релаксанти, оскільки може бути підвищений ризик порушення бойової готовності;
- Пероральні антикоагулянти, оскільки морфін може збільшувати його вплив;
- Діуретики, тому що морфін може знижувати свою активність.
У будь-якому випадку, бажано повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно - будь-який вид медикаментів, включаючи лікарські засоби без рецепту та рослинні та гомеопатичні продукти.
Побічні ефекти
Морфін може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, залежать від чутливості кожного індивідуума до препарату.
загальність
Найбільш небезпечним побічним ефектом морфіну є його потужне депресивне дію на центр дихання, яке при гострій інтоксикації може призвести до коми і смерті від дихального паралічу. З цієї причини морфін протипоказаний для астматичних суб'єктів і для осіб, які страждають емфіземою або іншими патологіями, що характеризуються зниженою дихальною ефективністю.
Інші побічні ефекти включають нудоту, свербіж, міоз (точковий зразок) і запор (похідне морфіну, зване лоперамідом, використовується як антидиарейное).
Особливо небезпечними є наслідки для психіки людини, враховуючи здатність морфіну викликати дефіцитні стани або абстиненцію (коли раптово припиняється прийом, виникають протилежні ефекти, такі як діарея, нездужання, депресія, підвищення температури тіла і гіпергідроз), ,
Необхідність постійно приймати морфін за будь-яку ціну і, як ми побачимо, постійно збільшуючи дози, має руйнівний вплив на соціальність і психічне здоров'я наркомана.
Хронічний прийом морфіну викликає залежність і, як такий, супроводжується стійкістю до його терапевтичного ефекту. Щоб усунути це явище «толерантності» і підтримувати таку ж дію, необхідно поступово збільшувати дозу (саме тому плями на основі похідного морфіну, фентанілу, призначеного для термінально хворих пацієнтів періодично замінюються іншими з більшим вивільненням). ).
Нарешті, фактичну фізичну залежність від алкалоїду не слід недооцінювати; коли припущення раптово переривається, пацієнт скаржиться, по суті, на сильний відсутність ейфоричного стану.
Основні побічні ефекти, які можуть виникнути в ході терапії морфіном, наведені нижче.
Розлади легенів і дихальних шляхів
Обробка морфіном може викликати:
- Дихальна депресія;
- Парціальний ателектаз (особливо у пацієнтів з вже існуючими бронхолегеневими захворюваннями);
- Затримка дихання.
Розлади нервової системи
Морфінотерапія може сприяти виникненню:
- Головний біль;
- седативний;
- сонливість;
- Збільшення внутрішньочерепного тиску;
- Психічна тупість;
- Непритомність.
Психічні розлади
Під час лікування морфіном може статися:
- безсоння;
- агітація;
- хвилювання;
- дратівливість;
- Ейфорія або дисфорія;
- Депресія.
Серцево-судинні розлади
Терапія на основі морфіну може викликати:
- Депресія кровообігу;
- Ортостатична гіпотензія;
- Периферична вазодилатація;
- Серцево-судинний колапс.
Шлунково-кишкові розлади
Обробка морфіном може викликати:
- нудота;
- блювота;
- Епігастральний дискомфорт;
- Зниження перистальтики кишечника.
Розлади шкіри та підшкірної тканини
Морфінотерапія може сприяти виникненню:
- Генералізована почервоніння шкіри (у тому числі обличчя);
- кропив'янка;
- сверблячка;
- Шкірні висипання;
- Підвищена пітливість.
Толерантність і залежність
Морфін може викликати толерантність і залежність. Таким чином, неприйняття морфіну може викликати синдром відміни, який проявляється з такими симптомами:
- Озноб холоду;
- гіпертонія;
- мідріаз;
- діарея;
- Гипералгезия.
Інші побічні ефекти
Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування морфіном:
- Труднощі сечовипускання;
- олігурія;
- Спазм сфінктера Одді;
- Біліарні коліки;
- Miosi;
- астенія;
- запаморочення;
- Зниження рівня лютеїнізуючого гормону, фолікулостимулюючого гормону та тестостерону;
- Зниження вмісту кортикотропіну в крові;
- Підвищений рівень антидіуретичного гормону і пролактину.
передозування
У разі надмірних доз морфіну можуть виникати тяжкі респіраторні та циркуляторні депресії, а стан свідомості зводиться до зупинки дихання, колапсу та коми.
Інші симптоми передозування морфіну:
- переохолодження;
- Екстремальний міоз;
- Млявість скелетних м'язів.
У випадку передозування морфіном, найбільш помітним антидотом є налоксон, який необхідно вводити внутрішньовенно.
Проте, якщо ви підозрюєте, що приймали надмірні дози морфіну, негайно повідомте про це своєму лікарю і зверніться до найближчої лікарні.
Механізм дій
Морфін є селективним агоністом опіоїдних м-рецепторів. Ці рецептори розташовані вздовж шляхів болю нашого тіла і їх завданням є саме модулювання нейропередачі болю. Більш докладно, коли ці рецептори стимулюються, індукується аналгезія.
Тому морфін - як селективний агоніст вищезазначених рецепторів - здатний активувати їх і здійснювати своє потужне знеболююче дію.
Здатність морфіну взаємодіяти з опіоїдними рецепторами типу μ також пояснює стан ейфорії, що виникає після її прийому. Проте збудження є тимчасовим, і через кілька хвилин депресивні та наркотичні симптоми переймаються (ім'я морфіну походить від Morfeo, грецького бога сну і снів).
Спосіб застосування і дозування
Морфін доступний для перорального введення (у вигляді перорального розчину, сиропу, таблеток, твердих капсул або гранул для пероральної суспензії) і для парентерального введення (у вигляді розчину для ін'єкцій).
Морфін, що вводиться підшкірно, досягає вершини знеболюючого ефекту за час від тридцяти до шістдесяти хвилин; цей ефект триває від чотирьох до шести годин. З іншого боку, внутрішньовенна ін'єкція дозволяє більш швидкий пік дії, який є більш інтенсивним; загальна тривалість ефектів аналогічна.
Кількість морфіну, що приймається, повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі, залежно від інтенсивності болю, що вражає кожного пацієнта.
У літніх і ослаблених пацієнтів може бути необхідно зменшити дози морфіну, що зазвичай використовуються в терапії.
Вагітність і лактація
Через пошкодження, які він може завдати новонародженому (пригнічення дихання і абстинентний синдром у випадку хронічного введення у матері), застосування морфіну вагітними жінками не рекомендується.
Крім того, морфін виділяється з грудним молоком, тому його використання грудним годуванням також зазвичай протипоказане.
У будь-якому випадку вагітні жінки та матері, які годують груддю, повинні завжди звертатися за консультацією до свого лікаря, перш ніж приймати будь-який вид ліків.
Протипоказання
Застосування морфіну протипоказано у наступних випадках:
- У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до морфіну та / або до похідних одного і того ж морфіну (наприклад, кодеїну);
- У хворих з гострим животом і паралітичною кишкою;
- У хворих з вираженою гепатоцелюлярною недостатністю;
- У пацієнтів, які страждають від пригнічення дихання або хронічних захворювань легенів;
- У хворих з продовженням нападу бронхіальної астми;
- У хворих з вторинною серцевою недостатністю;
- У хворих з травмою голови або страждають внутрішньочерепною гіпертензією;
- У хворих, які перенесли операції жовчних шляхів;
- У пацієнтів із судорожними станами або з неконтрольованою епілепсією;
- У пацієнтів з депресією центральної нервової системи, особливо, якщо індуковані такими препаратами, як седативно-снодійні, анксіолітики тощо;
- У пацієнтів, які приймали або нещодавно приймали інгібітори моноаміноксидази;
- У пацієнтів, які вже отримували лікування налтрексоном;
- У хворих на гострий алкоголізм або з деліром тремен;
- Під час вагітності;
- Під час грудного вигодовування.
Морфін і героїн
Важливе похідне морфіну, отримане ацетилювання в положеннях 3 і 6, є героїном. Хоча вони мають меншу спорідненість до опіоїдних рецепторів, які опосередковують їхні ефекти, героїн володіє подвійною аналгетичною активністю. Це очевидне протиріччя пов'язане з його більшою ліпофільністю, що дозволяє їй швидко переходити гематоенцефалічний бар'єр і виконувати свої ейфоричні ефекти на центральному рівні. З цих причин наркомани віддають перевагу його морфіну. На відміну від останнього, героїн не вважається наркотиком.
