кеторолак

загальність

Кеторолак - це нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), що використовується для зменшення запальних явищ і болів різної природи.

Він доступний в різних фармацевтичних рецептурах, придатних для перорального, очного і парентерального введення.

З хімічної точки зору кеторолак є похідним оцтової кислоти.

Кеторолак - хімічна структура

Приклади лікарських спеціальностей, що містять кеторолак

Acular ®
Lixidol ®
Toradol ®
Onidra ® (у поєднанні з фенілефрином).

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування кеторолаку показано для короткочасного лікування:

Помірний до тяжкого післяопераційного болю (пероральне і парентеральне введення);
Профілактика та зменшення очного запалення після операції катаракти у дорослих пацієнтів (очне введення).

попередження

Кеторолак - це знеболюючий препарат, який слід призначати тільки під суворим медичним наглядом і не повинен використовуватися для лікування легкого або хронічного болю .

Перед початком лікування кеторолаком перорально або парентерально, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви перебуваєте в одній з таких ситуацій:

Якщо ви страждаєте - або страждали в минулому - від шлунково-кишкових захворювань, включаючи виразковий коліт і хвороба Крона;
Якщо у вас алергія на інші НПЗЗ;
Якщо у вас є анамнез набряк Квінке, бронхоспазм, астма та / або поліпи носа;
Якщо ви страждаєте від серцево-судинних захворювань (гіпертонія, серцева недостатність, захворювання периферичних артерій, хронічна ішемічна хвороба серця або церебральна васкулопатія);
Якщо у вас діабет;
Якщо ви страждаєте від гіперхолестеринемії або гіпертригліцеридемії;
Якщо ви страждаєте від захворювань печінки та / або нирок, тому що препарат слід застосовувати дуже обережно в цій категорії пацієнтів;
Якщо у вас є звичка куріння;
Якщо ви плануєте вагітність, то кеторолак може негативно вплинути на фертильність жінок.

Натомість, перед початком терапії окулярного кеторолаку, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо:

Один страждає - або страждав у минулому - від очних інфекцій;
Ви страждаєте - або страждали в минулому - від астми після прийому НПЗП;
Ви страждаєте від ревматоїдного артриту;
Ви страждаєте від діабету;
Один страждає - або страждав у минулому - від синдрому сухого ока;
Якщо ви нещодавно пройшли операцію на очах;
Якщо рогівка пошкоджена.

Крім того, кеторолак може викликати небажані ефекти, які можуть змінити здатність до водіння та / або використання техніки, тому слід дуже обережно.

Нарешті, слід пам'ятати, що багаті жирами їжі затримують абсорбцію перорально введеного кеторолаку.

взаємодії

Слід уникати одночасного прийому перорального або парентерального кеторолаку та наступних препаратів, оскільки існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч і підвищеного ризику розвитку кровотеч:

Ацетилсаліцилова кислота та інші НПЗЗ ;
Кортикостероїди ;
Антикоагулянти, такі як, наприклад, варфарин і гепарин;
Антиагреганти ;
SSRIs (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну);
Пентоксифілін .

Супутній прийом перорального або парентерального кеторолаку і пробенециду (препарат, що використовується при лікуванні подагри) підвищує концентрацію самого кеторолаку в плазмі, збільшуючи побічні ефекти.

Супутнє застосування кеторолаку пероральним або парентеральним шляхом і метотрексатом (протираковим агентом) або солями літію (використовуються для лікування біполярного розладу) може викликати підвищення рівня останнього в крові, що призводить до підвищеної токсичності.

Пероральний або парентеральний кеторолак не слід призначати одночасно з антигіпертензивними препаратами, оскільки він може зменшити ефект і може підвищити ризик ураження нирок у зневоднених або літніх пацієнтів з вже порушеною функцією нирок.

У будь-якому випадку, варто поінформувати лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно - будь-який вид медикаментів, включаючи лікарські засоби без рецепта та лікарські засоби рослинного і гомеопатичного походження.

Побічні ефекти

Кеторолак може викликати різні види побічних ефектів, але не всі пацієнти відчувають їх.

Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, залежать від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Нижче наведено деякі побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії кеторолаком.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування кеторолаком може викликати:

Нудота і блювота;
диспепсія;
Діарея або запор;
мелена;
гематемезис;
Болі в животі;
метеоризм;
езофагіт;
гастрит;
Виразки шлунково-кишкового тракту, перфорація та / або кровотеча;
Загострення виразкового коліту і хвороби Крона у пацієнтів, які страждають від неї.

Серцево-судинні розлади

Терапія кеторолаком може викликати розширення судин, гіпотензію або гіпертонію, серцебиття, брадикардію і серцеву недостатність.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Лікування кеторолаком може сприяти виникненню: \ t

поліурія;
олігурія;
Збільшення частоти сечовипускання;
Гостра ниркова недостатність;
Інтерстиціальний нефрит;
Нефротичний синдром;
Затримка сечі.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія кеторолаком може викликати:

Збільшення потовиділення;
Ексфоліативний дерматит;
Макулопапулярні висипання;
кропив'янка;
сверблячка;
Porpora;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз.

Гепатобіліарні порушення

Лікування кеторолаком може сприяти виникненню печінкової недостатності, гепатиту і холестатичної жовтяниці.

Розлади нервової системи

Під час терапії кеторолаком може відбутися:

Головний біль;
запаморочення;
парестезії;
гиперкинез;
Зміни в сенсі смаку;
Асептичний менінгіт.

Психічні розлади

Лікування кеторолаком може викликати депресію, безсоння і порушення сну, дратівливість, нервозність, галюцинації, ейфорію, психотичні реакції, сплутаність і знижену концентрацію.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії кеторолаком:

Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих осіб;
Набряк Квінке;
стоматит;
Дзвін у вухах;
Зміни в зорі;
Набряк легенів;
задишка;
астма;
міалгія;
носове;
астенія;
лихоманка;
набряк;
Біль у грудях;
гіперкаліємія;
Гипонатриемия.

Побічні ефекти через очне введення кеторолаку

Після очного введення кеторолаку небажані ефекти, такі як:

Подразнення, печіння та / або біль в очах;
Очне запалення;
Набряк очей та / або повік;
Кровотеча або набряк сітківки;
Головний біль;
Зниження або погіршення зору;
Підвищений тиск очей.

передозування

У разі надмірної дози кеторолаку, взятої перорально або парентерально, може виникнути таке:

Нудота і блювота;
Болі в животі;
гіпервентиляція;
Виразки шлунково-кишкового тракту, перфорація та / або кровотеча;
Порушення функції нирок;
Анафілактичні реакції;
гіпертонія;
Дихальна депресія;
Кома.

Якщо ви підозрюєте передозування кеторолаку, негайно зверніться до лікаря і зверніться до найближчої лікарні.

Механізм дій

Кеторолак виконує свою анальгетичну та протизапальну дію, інгібуючи активність циклооксигенази (або ЦОГ).

Циклооксигеназа є ферментом, з якого відомі три різні ізоформи: COX-1, COX-2 і COX-3.

ЦОГ-1 є конститутивною ізоформою, зазвичай присутня в клітинах і залучена в механізми клітинного гомеостазу.

ЦОГ-2, з іншого боку, є індукованою ізоформою, що продукується запальними клітинами (запальними цитокінами), активованими. Ці ферменти перетворюють арахідонову кислоту в простагландини, простацикліни і тромбоксани. Простагландини - зокрема, простагландини G2 і H2 - беруть участь у запальних процесах і опосередковують больові відповіді.

Інгібуючи ЦОГ-2, кеторолак, таким чином, запобігає синтезу простагландинів, відповідальних за біль і запалення.

Кеторолак, однак, не є селективним інгібітором ЦОГ-2, тому він також інгібує ЦОГ-1. Це останнє інгібування є джерелом деяких побічних ефектів, характерних для всіх неселективних НПЗП.

Режим використання - дозування

Кеторолак доступний для:

Пероральне введення у вигляді таблеток або пероральних крапель.
Парентеральне введення у вигляді розчину для ін'єкцій.
Очне введення у вигляді очних крапель.

Щоб уникнути виникнення небезпечних побічних ефектів, під час лікування препаратом дуже важливо дотримуватися інструкцій лікаря, як щодо кількості кеторолаку, так і щодо тривалості такого ж лікування.

Нижче наведені деякі вказівки на дози кеторолаку, які зазвичай використовуються в терапії.

Пацієнтам похилого віку може знадобитися зниження доз кеторолаку, що звичайно використовується.

Пероральне введення

Доза кеторолаку, що вводиться зазвичай перорально, становить 10 мг препарату кожні 4-6 годин при необхідності, до максимум 40 мг на добу.

Парентеральне введення

При використанні розчину на основі кеторолаку для ін'єкцій рекомендується починати з дози 10 мг, потім 10-30 мг кожні 4-6 годин, якщо необхідно, для введення внутрішньом'язово або внутрішньовенно ( останній тип введення, однак, може бути виконаний тільки в лікарнях і будинках престарілих).

У будь-якому випадку максимальна добова доза 90 мг препарату ніколи не повинна перевищуватися. Терапія не повинна тривати більше двох днів.

Очне введення

При застосуванні очних крапель на основі кеторолаку рекомендується прищеплювати краплі в уражене око три рази на день протягом 3-4 тижнів. Зазвичай лікування починається за 24 години до операції з приводу катаракти.

Вагітність і лактація

Пероральний або парентеральний кеторолак можна приймати в першому і другому триместрі вагітності, тільки якщо лікар вважає це абсолютно необхідним.

Через серйозних пошкоджень, які він може завдати плоду і матері, застосування препарату в третьому триместрі вагітності замість цього є протипоказаним.

Застосування кеторолаку перорально або парентерально також протипоказано грудним матерям.

Що стосується кеторолаку для очного застосування, вагітні або годуючі жінки повинні звернутися до лікаря перед використанням.

Протипоказання

Застосування кеторолаку пероральним і парентеральним шляхом протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою підвищеною чутливістю до того ж кеторолаку (навіть при введенні препарату через око);
У хворих хронічним болем;
У пацієнтів, які мали алергічні та раптові реакції на ацетилсаліцилову кислоту та / або інші НПЗЗ;
У пацієнтів, які страждають поліпозом носа;
У хворих на астму, бронхоспазм або ангіоневротичний набряк;
У пацієнтів з анамнезом виразки шлунково-кишкового тракту, перфорації та / або кровотечі;
У пацієнтів з важкою серцевою недостатністю;
У пацієнтів, що страждають важкими захворюваннями печінки та / або нирок;
У хворих вже на антикоагулянтну терапію, інші НПЗП, ацетилсаліцилова кислота, солі літію, діуретики, пробенецид або пентоксифілін;
У дітей та підлітків до 16 років;
В останньому триместрі вагітності;
Під час грудного вигодовування.