Разом з сибутраміном *, орлістат є одним з найбільш широко використовуваних препаратів при лікуванні ожиріння. Оскільки ця патологія, враховуючи вражаючу кількість факторів ризику, пов'язаних з нею, є далеко не простою естетичною проблемою, застосування таких лікарських засобів, як орлістат (також відомий як тетрагідро-ліпостатин) є важливим досягненням фармацевтичних досліджень.
Торгові назви: Xenical ® - орлистат Alli ®
Ліки на основі орлістату:
- ALLI ® - Орлістат
- XENICAL ® - Орлістат
Механізм дій
Залишивши дорогу небезпечних амфетамінів та їх похідних, на жаль, ще не підсвідомо, чи деякі ще недобросовісні лікарі, увага дослідників звернулася до пошуку альтернативних ліків. У випадку орлістату, ідея полягала в тому, щоб виробляти лікарський засіб, здатний знижувати поглинання харчових жирів, які становлять 98% тригліцеридів. Цей ефект був досягнутий за рахунок розробки активного інгредієнта, здатного інгібувати шлунково-кишкові ліпази, тобто тих ферментів, які відповідають за розщеплення тригліцеридів на більш прості і легко абсорбуються фрагменти з слизової оболонки кишечника (жирні кислоти плюс моногліцериди).
Завдяки орлістату тригліцериди, що пройшли непошкоджені до травного нападу ліпаз, не можуть бути поглинені слизовою оболонкою кишечника і, отже, усуваються фекаліями. Насправді цей препарат має хімічну структуру, дуже схожу на структуру тригліцеридів. Отже, висока спорідненість з кишковими і панкреатичними ліпазами, змушує орлістат зв'язуватися з ними стабільно, значно знижуючи ферментативну частку, доступну для перетравлення тригліцеридів.
Ефективність, побічні ефекти та заходи безпеки
Дослідження, що тривали більше двох років щодо терапевтичної ефективності орлістату, показали, що при терапевтичних дозах його прийом призводить до втрати ваги, порівняно з початковою вагою, 10%, проти 5% зниження в групі. пацієнтів, які отримували терапію з низькою калорійністю і плацебо. На другому році лікування суб'єкти, які перейшли з плацебо до орлістату, відчули втрату ваги, в той час як спостерігалася зміна тенденції, з відновленням ваги, в групі перейшли з орлістату до плацебо.
У терапевтичних дозах (120 мг три рази на день, при основних прийомах їжі) орлістат здатний знизити абсорбцію харчового жиру на 30%; більш високі дози, здається, не сприяють подальшій втраті ваги.
Існують також позитивні ефекти на зниження загального холестерину і ЛПНЩ (або "поганих"), у той час як частка незамінних жирних кислот і жиророзчинних вітамінів, що всмоктуються в кишечнику, зменшується (полівітамінні добавки можуть бути необхідними перед сном).
Найбільш важлива проблема, що лежить в основі побічних ефектів орлістату, полягає в долі тригліцеридів, які уникли травного процесу, які метаболізуються резидентною бактеріальною флорою і викликають класичні розлади, пов'язані зі стеатореєю. Ця умова, що свідчить про наявність у фекаліях ліпідної квоти, що перевищує норму, супроводжується метеоризмом, нетриманням сечі, жировими екскрементами та фекальною актуальністю (вазелінове масло, наприклад, є класичним пом'якшувальним проносним засобом). Ці ефекти прямо пропорційні ліпідній квоті, що вводиться в їжу, і тому є важливим навчальним засобом. Побоюючись зіткнутися з цими розладами, пацієнт прагне придбати більшу обізнаність про кількість жиру, який він вводить з дієтою, навчившись віддавати перевагу харчовим джерелам.
Орлістат протипоказаний суб'єктам з хронічною мальабсорбцією, холестазом, під час вагітності та під час лактації. Особливу обережність при одночасному з'єднанні з гіпоглікемічними препаратами, як орлістат, заважає пероральна антидіабетична терапія (діабет II типу широко поширена серед підданих ожиріння). Супутнє введення орлістату також не рекомендується з наступними препаратами: фібратами, акарбозою, бігуанідами та аноректиками.
Лікування орлістатом слід припинити, якщо протягом 12 тижнів після його введення немає втрати ваги, що дорівнює або перевищує 5% від ваги, зареєстрованої на початку терапії. З огляду на його механізм дії, орлістат не рекомендується при дотриманні низькокалорійних і високо гіполіпідних харчових моделей.
Природним "препаратом" проти ожиріння, не вистачає побічних ефектів орлістату та інших лікарських засобів, призначених для його лікування, є клітковина. Набухання на рівні шлунка, що вимагає більш повільного жування і, отже, збільшення почуття ситості, сприяє виведенню з калом жирів і жовчних кислот і позитивно модулює поглинання цукрів, волокно, що міститься в овочах і цілісних зернах, являє собою віха дієтотерапії ожиріння. Вона ефективна, вона дешева і являє собою лише одне з незліченних переваг, які можна отримати, слідуючи дієті, багатої фруктами, овочами та продуктами, багатими клітковиною.
Волокнисті добавки, і особливо псиліум, також можуть бути пов'язані з терапією орлістатом для контролю побічних ефектів, пов'язаних з стеатореєю.
