Exetatide BYETTA ®

BYETTA ® - препарат на основі эксенатида

Терапевтична група: Інші гіпоглікемічні агенти, що виключають різні форми інсуліну

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання BYETTA ® Ексенатид

BYETTA ® корисний при лікуванні гіперглікемії пацієнтів діабету другого типу, не адекватно контрольованих прийомом пероральних гіпоглікемічних агентів.

З цієї причини BYETTA ® зазвичай приймають спільно з сульфонілсечовинами або метформіном.

Механізм дії BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® є препаратом на основі эксенатида, пептиду з 39 амінокислот, виділеного вперше з слини рептилії в 1992 році і повернутого в клінічну практику в 2005 році.

Фактично, цей пептид має структуру, подібну до деяких доменів гормону GLP-1 (глюкагон, подібний пептиду 1), продукованого in vivo кишковими клітинами клубової кишки, але характеризується більш тривалим періодом напівжиття і більшою гіпоглікемічною ефективністю.

Узятий підшкірним введенням, він досягає свого максимального піку протягом 2 годин прийому, а через циркуляційний потік розподіляється по різних тканинах.

Глюкозозалежний гіпоглікемічний ефект обумовлений здатністю впливати на бета-клітини підшлункової залози, збільшуючи секрецію інсуліну їжею і поступово зменшуючи її зі зниженням цукру в крові, таким чином відтворюючи фізіологічну реакцію інсуліну і таким чином уникаючи гіпоглікемічного стану.

Але эксенатид має складну біологічно-метаболічну роль, також пригнічує вироблення глюкагону, сповільнюючи спорожнення шлунка, таким чином модулюючи постпрандіальний глікемічний приріст, а також знижуючи відчуття апетиту і поліпшуючи ліпідемічний профіль.

Після того, як його дія закінчиться, ця молекула головним чином усувається через нирку.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. ДУМОВИЙ ДІАБЕТ ЕКСЕНАТИДУ, ВАГИ ТІЛА І ТИПУ II

Одним з основних факторів, пов'язаних з другим типом діабетичного захворювання, є надмірна вага, що часто погіршує перебіг захворювання. На жаль, більшість гіпоглікемічних терапій, навіть ті, що засновані на інсуліні, здаються, мають негативний вплив на вагу, змушуючи його збільшуватися. На відміну від поширених методів лікування, той з екзенатидом, який тривав протягом 2 років, також виявився корисним для зменшення абдомінальної жирової тканини і підвищення чутливості до інсуліну.

2. EXENATIDE І СЕРЦЕВО-СУДИННІ ПАТОЛОГІЇ

Терапія эксенатидом поступово набуває все більшого значення у лікуванні другого типу хворих на цукровий діабет, оскільки вона виявилася здатною не тільки поліпшити змінені метаболічні параметри, але й визначити істотне зниження ваги, що супроводжується значним зниженням. серцево-судинних подій (перша причина смерті діабетичного хворого другого типу).

3. ЕКСЕНАТИДНИЙ ТА МЕТАБОЛІЧНИЙ ПАРАМЕТРИ

Лікування діабетичного хворого другого типу ексенатидом виявилося корисним для зниження рівня глікозильованого гемоглобіну до 7%, зниження маси тіла в середньому на 5 кг, зниження концентрації тригліцеридів у крові, зниження артеріального тиску. і в зниженні концентрації запальних маркерів, таких як С-реактивний білок. Це дослідження демонструє складну метаболічну роль цього пептиду.

Спосіб застосування і дозування

BYETTA 0, 25 синтетичного ексенатиду на мл розчину, дози 5 мкг в попередньо заповнених ручках:

медикаментозну терапію BYETTA ® слід починати з мінімальної дози 5 мкг двічі на день протягом принаймні двох тижнів і, можливо, збільшити до 10 мкг двічі на день.

Правильна дозування в будь-якому випадку повинна бути встановлена лікарем після ретельної оцінки патофізіологічного стану пацієнта, тяжкості його патології та можливого супутнього прийому інших гіпоглікемічних препаратів.

Попередження BYETTA ® Exenatide

Терапевтична дія ексенатиду здійснюється виключно на ще активних бета-клітинах підшлункової залози, тому BYETTA ® показаний при лікуванні цукрового діабету другого типу, при якому введення інсуліну ще не потрібне.

У пацієнтів зі зниженою функцією нирок може виявитися необхідним зміна загальних доз, при яких кінетика елімінації затримується, тому активний принцип зберігається в крові протягом тривалого періоду часу.

Лікування ексенатидом, у поєднанні з введенням сульфонілсечовини і метформіну, може викликати гіпоглікемію; тому було б доцільно, щоб пацієнт був проінструктований щодо ризиків і симптомів цього стану, щоб реалізувати швидкі терапевтичні стратегії, корисні для уникнення загострення стану здоров'я.

Сама гіпоглікемія може призвести до небезпеки використання техніки та керування транспортними засобами.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Відсутність досліджень, що стосуються безпеки плода та ефективності ексенатиду в контролі гестаційного діабету, жодним чином не дозволяє використовувати BYETTA ® у лікуванні гестаційного діабету.

взаємодії

Кілька досліджень оцінювали вплив эксенатида на фармакокінетику різних активних інгредієнтів.

Дуже загальним чином важливо враховувати, що уповільнене спорожнення шлунка, індуковане цим пептидом, може затримати поглинання численних активних інгредієнтів, подовжуючи час дії і появу терапевтичних ефектів.

В даний час проводяться численні дослідження для подальшої характеристики цих властивостей і прогнозування фармакокінетичних змін.

Протипоказання BYETTA ® Exenatide

BYETTA ® протипоказаний при підвищеній чутливості до активного інгредієнта або до одного з його наповнювачів.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Клінічні дослідження в літературі та дані постмаркетингового моніторингу показують деякі побічні ефекти, пов'язані з терапією ексенатидом, які можна виявити з різною частотою у пацієнтів, які отримували BYETTA ®.

Серед найбільш поширених головних болів, запаморочення, втрати апетиту, болю в животі, нудоти, блювоти, нервозності та астенії були найбільш задокументовані, а гіпоглікемічні епізоди спостерігалися виключно в поєднанні з введенням метформіну і сульфонілсечовини.

Крім того, з досить рідкісною частотою спостерігаються реакції гіперчутливості на препарат, що супроводжуються різними симптомами, такими як бронхоспазм, набряк, вазодилатація і дерматологічні реакції та гострий панкреатит.