амікацин

Амікацин є антибіотиком, що належить до класу аміноглікозидів. Випускається напівсинтетично з іншого аміноглікозидного антибіотика природного походження, канаміцин А.

Амікацина - Хімічна структура

Як правило, амікацин використовується для лікування інфекцій, викликаних мікобактеріями туберкульозу, Yersinia tularensis і Pseudomonas aeruginosa, які є стійкими до інших антибіотиків.

Амікацин доступний в гелі для шкірного застосування і в розчині для внутрішньовенного або внутрішньом'язового введення.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Амікацин використовується при лікуванні інфекцій, спричинених чутливими до неї бактеріями.

Зокрема, амікацин використовується переважно, але не тільки, у лікуванні грамнегативних інфекцій, стійких до інших антибіотиків.

Більш докладно, застосування амікацину показано в наступних випадках:

Бактеремія і септицемія (включаючи неонатальний сепсис);
Ускладнені та рецидивні інфекції сечостатевого тракту;
Інфекції дихальних шляхів;
Інфекції центральної нервової системи (включаючи менінгіт);
Остео-суглобові інфекції;
Інфекції шкіри та підшкірної клітковини;
опіки;
Черевні інфекції (включаючи перитоніт);
Післяопераційні інфекції після абдомінальної хірургії.

попередження

Слід дотримуватися обережності при введенні амікацину у пацієнтів з раніше існуючою порушенням функції нирок або раніше існуючими проблемами слуху або вестибулярної системи.

Пацієнтів, які отримують амікацин, слід проводити ретельне спостереження внаслідок ототоксичності та нефротоксичності, викликаної амікацином.

Перед початком лікування амікацином і протягом тривалості лікування необхідно проводити регулярні аудіограми та періодичні перевірки функції нирок.

У разі виникнення шуму у вухах (слуховий розлад, що характеризується сприйняттям свисту, гудіння, шипіння тощо) або при втраті слуху, терапія амікацином повинна бути негайно припинена.

Ризик настання ототоксичності та / або нефротоксичності після терапії амікацином збільшується у пацієнтів з вже існуючими порушеннями функції нирок або які піддаються лікуванню у великих дозах і протягом тривалого часу.

Пацієнти, які отримують амікацин, повинні бути належним чином гідратовані, щоб уникнути хімічного подразнення ниркових канальців.

Амікацин може викликати нервово-м'язову блокаду і параліч дихання, тому слід застосовувати обережність при введенні препарату у пацієнтів з міастенією або хворобою Паркінсона.

Лікування амікацином, особливо якщо він триває тривалий час, може сприяти появі суперінфекцій з резистентними бактеріями або грибами. Такі суперінфекції можуть потребувати адекватної терапії.

Велику обережність слід застосовувати при застосуванні амікацину у новонароджених та недоношених дітей, оскільки їх нирки ще не повністю розвинені.

Коли амікацин вводять парентерально, він може викликати побічні реакції, які можуть впливати на здатність керувати машиною або користуватися машинами, тому слід дотримуватися обережності.

взаємодії

Ризик появи паралічу дихання збільшується, коли амікацин вводять одночасно з анестетичними препаратами або нервово-м'язовими блокаторами (такими як тубокурарин, сукцинілхолін, атракурій тощо).

Слід уникати одночасного застосування амікацину та інших нейротоксичних, нефротоксичних та / або ототоксичних препаратів. Серед цих препаратів ми згадуємо:

Бацитрацин, ванкоміцин, віоміцин або колістин, інші антибіотичні препарати;
Канаміцин, гентаміцин, тобраміцин, неоміцин, стрептоміцин або паромоміцин, інші аміноглікозиди;
Цисплатин або інші органо-платинові сполуки, протипухлинні препарати;
Амфотерицин В, протигрибковий;
Цефалоридин та інші цефалоспорини;
Потужні діуретики, такі як этакринная кислота, фуросемід або маніт .

Супутнє введення амікацину та бісфосфонатів збільшує ризик гіпокальціємії (тобто зниження рівня кальцію в крові).

Супутнє застосування амікацину та індометацину (НПЗП) у новонароджених може підвищити концентрацію амікацину в плазмі.

У будь-якому випадку, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - наркотики будь-якого виду, включаючи безрецептурні препарати і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Амікацин може викликати різні типи побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це пов'язано з різною чутливістю, яку кожна людина має до лікарського засобу, тому не говориться, що побічні ефекти відбуваються все з однаковою інтенсивністю в кожній людині.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування амікацином, наведені нижче.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Терапія на основі амікацину може викликати:

Гостра ниркова недостатність;
Токсична нефропатія;
Наявність клітин у сечі;
олігурія;
Підвищення рівня креатиніну в крові;
Наявність еритроцитів та / або білих кров'яних клітин у сечі;
альбумінурія;
Азотемія.

Розлади вуха

Лікування амікацином може викликати:

Втрата слуху;
Дзвін у вухах;
Розлади балансу;
Глухота, навіть незворотна.

Розлади нервової системи

Амікацин може викликати:

параліч;
поштовхи;
парестезії;
Головний біль.

суперинфекции

Лікування амікацином може сприяти розвитку вторинних інфекцій (суперінфекцій), викликаних бактеріями, стійкими до самого амікацину або грибів.

Розлади крові та лімфатичної системи

Гемолімфопоетична система - це система, що відповідає за вироблення клітин з крові.

Терапія амікацином може викликати порушення вищезазначеної системи, сприяючи виникненню анемії та еозинофілії (тобто збільшення кількості еозинофілів у крові).

Алергічні реакції

Амікацин - як і будь-який інший препарат - може викликати реакції гіперчутливості або анафілактичний шок у чутливих осіб.

Розлади легенів і дихальних шляхів

Лікування амікацином може сприяти розвитку апное і бронхоспазму.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Амікацин може викликати висипання, свербіж і кропив'янку.

Кістково-м'язові розлади

Лікування амікацином може викликати артралгії та скорочення м'язів.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування амікацином:

лихоманка;
Нудота або блювота;
сліпота;
Інфаркт сітківки;
гіпотонія;
Гіпомагнезіємія, тобто зменшення кількості магнію в крові.

передозування

Випадки передозування амікацином були зареєстровані тільки під час парентерального введення препарату.

У разі передозування амікацином може виникнути нервово-м'язове блокування, що супроводжується зупинкою дихання, що вимагає негайного лікування.

Перитонеальний діаліз або гемодіаліз корисні для швидкого усунення надлишку амікацину з кровотоку. Циркулюючий амікацин також може бути знижений шляхом безперервної артеріовенозної гемофільтрації. У новонароджених також може бути корисним обмінний переливання.

Механізм дій

Амікацин є аміноглікозидом і, таким чином, діє за допомогою антибіотиків, впливаючи на синтез бактеріального білка.

Синтез білка відбувається завдяки певним органелам, що називаються рибосомами. Ці органели складаються з рибосомальної РНК і білків, пов'язаних один з одним, утворюючи дві субодиниці: субодиницю 30S і субодиницю 50S.

Завдання рибосоми полягає в тому, щоб перевести РНК, що надходить з ядра клітини, і синтезувати білки, для яких вона кодує.

Амікацин - як і всі аміноглікозиди - зв'язується з 30S рибосомальною субодиницею і, таким чином, :

Запобігає зв'язуванню РНК з рибосомою;
Він індукує "неправильне тлумачення" тієї ж РНК-месії, що змушує рибосому синтезувати "неправильні" білки, які називаються бісами безглуздя.

Деякі з цих безглуздих білків включені в мембрану бактеріальних клітин, що змінює їх проникність. Зміна проникності мембран дозволяє вводити в клітину інші антибіотики, викликаючи повне блокування синтезу білка.

Режим використання - дозування

Як згадувалося раніше, амікацин доступний як гель для шкірного застосування і як розчин для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення.

Нижче наведені деякі вказівки на дози препарату, які зазвичай використовуються в терапії.

Гель для шкірного застосування

Гель на основі амікацину слід наносити на шкіру один раз на день, обережно масажуючи.

Розчин для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення

У дорослих і дітей старше 12 років доза амікацину, яка зазвичай вводиться, становить 15 мг / кг ваги тіла на добу, що вводиться в одноразовій дозі або в два прийоми на відстані 12 годин «ще.

У дітей віком від 1 місяця до 12 років дози амікацину, які зазвичай використовуються, становлять 15-20 мг / кг ваги тіла на добу, що вводяться в одноразовій дозі або в два прийоми на відстані 12 годин. один з іншого.

У дітей раннього віку атакуюча доза амікацину, яка звичайно вводиться, становить 10 мг / кг ваги тіла, після чого вводять дози 7, 5 мг / кг маси тіла кожні дванадцять годин.

У недоношених дітей дозу амікацину, що звичайно використовується, становить 7, 5 мг / кг маси тіла, що вводиться кожні дванадцять годин.

Тривалість лікування зазвичай становить 3-7 днів для внутрішньовенного введення і 7-10 днів для внутрішньом'язового введення.

У пацієнтів з захворюванням нирок дози амікацину, що вводяться, будуть нижчими, ніж зазвичай використовуються.

Вагітність і лактація

Амікацин може переходити плаценту і може завдати шкоди плоду. Тому застосування препарату вагітним жінкам слід проводити тільки у випадках реальної потреби і тільки під суворим наглядом лікаря.

Матері, що годують грудьми, перш ніж приймати амікацин, повинні звернутися до лікаря, який вирішить, чи доцільно припинити грудне вигодовування, або якщо необхідно уникнути початку терапії з даним антибіотиком.