PRENT ® є препаратом на основі ацебутололу гідрохлориду
Терапевтична група: бета-блокатори
Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t
Показання до застосування PRENT ® Ацебутолол
PRENT ® показаний при лікуванні есенціальної артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця від хронічної коронарної недостатності або пов'язаний з інфарктом (стенокардією), порушеннями серцевого ритму (тахікардія, екстрасистоли, фібриляція передсердь).
Механізм дії PRENT ® Acebutolol
Ацебутолол, взятий з PRENT ®, швидко абсорбується з шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації в плазмі приблизно через 2 години і половина від його прийому. Після поглинання, 25% пов'язаний з білками плазми, він транспортується до печінки, де він проходить метаболізм першого проходу, необхідний для отримання діацетололу, фармакологічно активного метаболіту. Терапевтична дія PRENT ® в основному обумовлена кардіоселективної бета-блокуючою активністю даної молекули, що дозволяє мінімізувати ризик побічних ефектів, таких як бронхіт і вазоконстрикція, які можливі після інгібування бета 2 адренергічних рецепторів.
Інактивація серцевих рецепторів бета 1, що проявляється високою селективністю в терапевтичних дозах, дозволяє уповільнити частоту серцевих скорочень у спокої і під напругою (модулюючи автоматизм сино-передсердя) і зменшити скоротливість міокарда пропорційно активація симпатичної, що гарантує зниження споживання кисню міокардом, уповільнення провідності стимулу на атріовентрикулярному рівні і зниження збудливості міокардіальної маси.
Ці ефекти, також підкріплені внутрішньою симпатоміметичної активністю (важливо для того, щоб уникнути проявленої брадикардії), обґрунтовують терапевтичні показання, для яких застосовується препарат PRENT ®.
Після терапевтичної дії, після напіввиведення приблизно 4 години для ацебутололу і 7 для діацетолу, препарат ліквідується головним чином через фекалії і лише невеликою частиною через сечу.
Проведені дослідження і клінічна ефективність
КОМБІНОВАНА ТЕРАПІЯ У ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ
Дане дослідження вказує, як застосування монотерапії ацебутололом при лікуванні гіпертонії у суб'єктів африканського етнічного походження не може гарантувати досягнення адекватних рівнів артеріального тиску. Результати, отримані при одночасному застосуванні гідрохлортіазиду, безумовно, кращі.
2. ЕФЕКТИ АЦЕБУТОЛОЛА НА ТИСКУ І СЕРЦЕВИЙ РІШЕНЬ ПРИ ФІЗИЧНОМУ Вправі \ t
Дослідження перевірило вплив 8 тижнів лікування ацебутололом на 400 мг на частоту серцевих скорочень і діастолічний тиск у пацієнтів з помірною гіпертензією як у стані спокою, так і під фізичним навантаженням. Результати показують зниження частоти серцевих скорочень приблизно на 13% і скромне зниження діастолічного тиску під час тренування.
3.ACEBUTOLOL І ДОПІНГ
Використання бета-блокаторів без ефективного терапевтичного показання стало широко поширеним у спорті (і особливо в концентраційних видах спорту), щоб зменшити деякі з побічних ефектів симпатичної активації, що неминуче відбувається у змаганнях високого рівня. Ця практика з високим рівнем ризику вважається допінгом і ведеться з усіма зусиллями з боку судових та спортивних органів.
На додаток до класичного перехресного аналізу (кров, сеча), нові молекулярні методики дозволили ідентифікувати використання допінгових речовин безпосередньо з волосся, що полегшує та прискорює збір.
Спосіб застосування і дозування
PRENT ® ацебутолол 200/400 мг вкритих таблеток: приблизно 200 мг ацебутололу, взятого з невеликою кількістю води перед сніданком, використовується для лікування високого кров'яного тиску . Цю дозу можна збільшити до 400 мг на добу, що зазвичай записується з бажаним гіпотензивним ефектом, або до 800 мг у разі недостатньої терапевтичної відповіді. У всіх вищезазначених випадках вибір правильної дози і період терапії повинен проводитися лікарем після ретельної оцінки фізіо-патологічних станів пацієнта і його сприйнятливості до препарату.
Цей же дискурс може бути поширений і на лікування ішемічної хвороби серця і розладів серцевого ритму, для яких рекомендований діапазон зберігається між 200 і 600 мг ацебутололу щодня.
У будь-якому випадку, перед прийняттям PRENT ® Acebutolol - НЕОБХІДНЕ ЗАБЕЗПЕЧЕННЯ ТА КОНТРОЛЬ ВЛАСНОГО ЛІКУ.
Попередження PRENT ® Acebutolol
Терапію PRENT ® обов'язково повинна передувати і супроводжувати строгий і ретельний медичний огляд. Моніторинг функції нирок слід проводити з особливою обережністю у пацієнтів, які страждають різними типами захворювань серця, щоб уникнути погіршення стану ниркового здоров'я; глікемічний контроль повинен підтримуватися протягом всієї терапії, особливо у пацієнтів, які страждають діабетом, щоб уникнути раптових глікемічних крапель, замаскованих негативним хронотропним дією ацебутололу.
Ацебутолол може підвищити чутливість до алергенів і зробити клінічні симптоми більш відповідними; отже, було б доцільно оцінити можливе співвідношення витрат і вигод у пацієнтів з алергічною схильністю. Зниження секреції сліз, що спостерігається у пацієнтів, які отримували терапію ацебутололом, може ускладнити використання контактних лінз.
Якщо терапія буде припинена, було б доцільно, як і будь-який інший бета-блокатор, поступово зменшувати дозування, щоб уникнути реактивних побічних реакцій.
Наявність запаморочення і запаморочення, особливо відчувається на початковій фазі лікування або після коригування дозування, може знизити проникливість пацієнта, що робить його небезпечним для використання машин і приводів транспортних засобів.
ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ
Хоча ацебутолол не здається токсичним або тератогенним для плоду, ми не рекомендуємо приймати цей активний інгредієнт під час вагітності і особливо протягом першого триместру. У разі непоправної необхідності лікар-терапевт і гінеколог повинні оцінити взаємозв'язок між можливими вигодами і потенційними ризиками для здоров'я плода. У будь-якому випадку, якщо PRENT ® використовується під час вагітності, важливо припинити терапію поступово протягом четвертого тижня до пологів, щоб зменшити ризик гіпотензії, брадикардії, гіпоглікемії та респіраторного дефіциту у новонародженого протягом виснаження.
Наявність скромних концентрацій активного інгредієнта в грудному молоці передбачає призупинення грудного вигодовування під час лікування PRENT ®
взаємодії
Враховуючи маскує дію ацебутололу, доцільно після постійного моніторингу глікемічних концентрацій коригувати дозування будь-яких гіпоглікемічних препаратів, щоб уникнути різких глікемічних крапель.
Ацебутолол може взаємодіяти з різними лікарськими засобами, підкреслюючи негативні і гіпотензивні інотропні та хронотропні ефекти. Точніше, одночасне введення діуретиків, антагоністів кальцію, вазодилататорів, барбітуратів і трициклічних антидепресантів може потенціювати гіпотензивні епізоди, тоді як супутнє застосування антиартмиков може бути в основі зміненої модуляції серцевого ритму. Серцеві глікозиди, резерпін, альфа-метиловая допа, клонідин і інгібітори МАО можуть замість цього викликати гіпертензію, протидіючи терапевтичним ефектам PRENT ®
Також було б доцільно поступово припинити терапію PRENT ® перед операцією, щоб запобігти анестетикам або м'язовим релаксантам від посилення негативного інотропного та хронотропного ефекту ацебутололу.
Протипоказання PRENT ® Ацебутолол
PRENT ® протипоказаний у випадках кардіогенного шоку, гіпотензії, гострого інфаркту міокарда, застійної та неадекватно лікуваної серцевої недостатності, ацидозу, вираженої брадикардії, бронхопатій, СКВ і гіперчутливості до одного зі своїх компонентів.
PRENT ® не слід приймати під час введення інгібіторів МАО або різних антиарміксів.
Небажані ефекти - Побічні ефекти
Побічні ефекти, що спостерігаються після введення PRENT ®, порівнянні з описаними в загальному випадку для категорії кардіоселективних бета-блокаторів.
Найбільш поширеними є астенія, головний біль, нудота, блювота, діарея, запаморочення, холодні кінцівки, також супроводжуються брадикардією і гіпотензією.
Клінічно більш значні побічні реакції (підвищення трансаміназ, порушення метаболізму / харчування, бронхопатії) і погіршення симптомів у пацієнтів з конкретними захворюваннями (синдром Рейно, захворювання печінки та нефропатії) рідко спостерігалися після введення ацебутололу.
У дуже невеликій частці пацієнтів з порушеннями функції печінки також спостерігалося поява антинуклеарних антитіл, що беруть участь у серії аналогічних реакцій люпус-еритематозусу, які зникли після припинення терапії.
примітки
ПРЕНТ ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Застосування PRENT ® у спортсменів, за відсутності терапевтичної необхідності, для зменшення фізіологічної реакції на стрес і пов'язаних з ним симптомів (тремтіння кінцівок, підвищення артеріального тиску, збільшення емоційного напруження тощо) є практикою DOPANT.
