ацикловір

Ацикловір (також відомий як ACV) є противірусним препаратом, здатним перешкоджати синтезу ДНК вірусів.

Ацикловір - хімічна структура

З хімічної точки зору, ацикловір є аналогом гуанозину, одного з нуклеозидів, що утворює ДНК.

Ацикловір продається у формі фармацевтичних композицій, придатних для перорального, очного, шкірного та внутрішньовенного введення.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування ацикловіру показано для:

Лікування шкірних інфекцій, спричинених простою герпесом, включаючи первинний і рецидивуючий герпес genitalis (пероральне введення);
Придушення рецидивів простого герпесу у імунокомпетентних пацієнтів (пероральне введення);
Профілактика інфекцій простого герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом (пероральне та внутрішньовенне введення);
Лікування вітряної віспи та оперізуючого герпесу (пероральне введення);
Лікування шкірних інфекцій простого герпесу, включаючи первинний або рецидивний Herpes genitalis і Herpes labialis (введення шкіри);
Лікування кератитом простого герпесу (очне введення);
Лікування інфекцій простого герпесу та віспи ортопедичної хвороби у пацієнтів з ослабленим імунітетом (внутрішньовенне введення);
Лікування рецидивуючих інфекцій хвороботворних віспи та первинних генітальних герпес у імунокомпетентних пацієнтів (внутрішньовенне введення);
Енцефалит простого герпесу (внутрішньовенне введення з обмеженнями використання тільки в лікарнях та будинках престарілих);
Лікування інфекцій простого герпесу у новонароджених (внутрішньовенне введення).

попередження

У пацієнтів похилого віку та хворих з порушенням функції нирок, може знадобитися зменшення дози ацикловіру, що вводиться перорально та внутрішньовенно.

Крім того, пацієнти похилого віку та пацієнти з нирковою недостатністю піддаються більшому ризику виникнення побічних ефектів, що впливають на центральну нервову систему, тому їх необхідно постійно контролювати.

Пацієнти, які отримують високу дозу ацикловіру, повинні приймати багато рідини для підтримки гідратації.

Ацикловір може викликати побічні ефекти, які можуть впливати на здатність керувати машиною та / або використовувати їх, тому слід дотримуватися обережності.

взаємодії

Одночасне введення перорального або внутрішньовенного ацикловіру і циметидину (препарату, що використовується для зниження секреції кислоти шлунком) або пробенециду (препарату, що використовується для лікування подагри) може знизити швидкість елімінації ацикловіру і відповідно збільшити його. концентрація плазми.

У будь-якому випадку - незалежно від типу використовуваної фармацевтичної композиції на основі ацикловіру - завжди корисно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали будь-які препарати, включаючи ліки без рецепту. і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Ацикловір може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це пов'язано з різною чутливістю, яку кожна людина має до лікарського засобу. Тому не говориться, що небажані ефекти відбуваються все з однаковою інтенсивністю у кожного пацієнта.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії ацикловіром.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування ацикловіром може викликати анемію, лейкопенію (тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові) і тромбоцитопенію (тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові).

Розлади нервової системи

Терапія ацикловіром може викликати:

Головний біль;
запаморочення;
поштовхи;
атаксія;
дизартрія;
сонливість;
енцефалопатія;
Кома.

Психічні розлади

Лікування ацикловіром може викликати агітацію, галюцинації, психотичні симптоми та плутанину.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Під час терапії ацикловіром може виникнути наступне:

Шкірні висипання;
сверблячка;
Світлова чутливість;
кропив'янка;
Швидке випадання волосся;
Висип на шкірі.

Шлунково-кишкові розлади

Після введення ацикловіру може виникнути біль у животі, нудота, блювота та діарея.

Гепатобіліарні порушення

Лікування ацикловіром може викликати оборотне збільшення білірубіну і ферментів печінки в крові, гепатиті та жовтяниці.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Терапія ацикловіром може сприяти виникненню:

Підвищені рівні азоту і креатиніну в сечовині;
Ниркова біль;
Гостра ниркова недостатність.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування ацикловіром:

анафілаксії;
Набряк Квінке;
задишка;
лихоманка;
втома;

Крім того, коли ацикловір вводять внутрішньовенно, місцеве запалення і виразка шкіри можуть виникати в разі випадкового екстравазації в тканини, що оточують кровоносні судини, в які вводили лікарський засіб.

Побічні ефекти, характерні для дермального введення ацикловіру

Після застосування крему або крему для губного застосування на основі ацикловіру можуть виникнути небажані ефекти, такі як:

Горіння або транзиторні болі в області застосування;
Сухість або лущення шкіри;
сверблячка;
еритема;
контактний дерматит;
Реакції гіперчутливості, включаючи ангіоневротичний набряк і кропив'янку.

Побічні ефекти, характерні для очного введення ацикловіру

Симптоми, такі як:

Помірне і перехідне горіння після нанесення мазі;
Запалення глибокого шару рогівки (поверхнева пунктатна кератопатія);
Місцеве подразнення і запалення.

передозування

У разі надмірних доз перорального ацикловіру можуть виникати шлунково-кишкові симптоми (наприклад, нудота і блювота) і неврологічні симптоми (головний біль і сплутаність).

З іншого боку, внутрішньовенне передозування ацикловіру може викликати:

Підвищений сироватковий креатинін;
Підвищена азотемія;
Ниркова недостатність;
плутанина;
галюцинації;
агітація;
судоми;
Кома.

Гемодіаліз може бути корисним для усунення надлишкового противірусу з кровотоку.

У будь-якому випадку, якщо підозрюється передозування ацикловіру (незалежно від використовуваної фармацевтичної композиції), необхідно негайно звернутися до лікаря і звернутися в найближчу лікарню.

Механізм дій

Ацикловір проявляє свою противірусну дію, перешкоджаючи синтезу нової вірусної ДНК. Більш докладно, ацикловір вдається ввести клітини, які були інфіковані вірусом, і тут він зазнає фосфорилювання (тобто додаються фосфатні групи), щоб стати ацикловір трифосфатом.

Ацикловір трифосфат має хімічну структуру, дуже схожу на структуру гуанозинтрифосфату (одного з нуклеозидів, які потім утворюють нову ланцюг ДНК). Завдяки цій характеристиці, ацикловір вбудовується у вірусну нитку ДНК, яка формується замість гуанозину, тим самим викликаючи "помилку" у зростаючому ланцюзі ДНК. Внаслідок цієї помилки припиняється елонгація і синтез нової ланцюга ДНК.

Режим використання - дозування

Ацикловір доступний для:

Пероральне введення у вигляді таблеток, суспензії та гранул;
Кожне введення у вигляді крему і крему для губ;
Очне введення у вигляді офтальмологічної мазі;
Внутрішньовенне введення у вигляді порошку для розчину для інфузії, яке необхідно розчинити в спеціальному розчиннику безпосередньо перед його використанням.

Нижче наводяться деякі вказівки на дози ацикловіру, які звичайно вводяться.

Пероральне введення

Доза перорального ацикловіру, що звичайно дається дорослим пацієнтам, становить 200-800 мг препарату, що приймається чотири-п'ять разів на добу з інтервалом 4-6 годин.

Кількість ацикловіру, що приймається, частота введення та тривалість терапії встановлюються лікарем, залежно від типу інфекції, що підлягає лікуванню, та умов імунної системи пацієнтів.

У дітей старше двох років використовувані дози схожі з тими, що застосовуються у дорослих. З іншого боку, у дітей віком до двох років дози, які зазвичай використовуються, зменшуються вдвічі порівняно з тими, що застосовуються у дорослих.

Під час терапії ацикловіром доцільно чітко дотримуватися інструкцій лікаря, як щодо кількості препарату, так і щодо тривалості самої терапії.

У пацієнтів з важким порушенням функції нирок буде надана більш низька доза ацикловіру, ніж звичайно.

Шкірне введення

Крем ацикловір слід наносити на вогнища ураження і ділянки, де вони розвиваються, п'ять разів на день, з інтервалом близько чотирьох годин між одним застосуванням та іншим. Зазвичай лікування триває від п'яти до максимум десяти днів.

Лабіальний крем використовують для лікування герпесу. Рекомендується застосовувати його п'ять разів на день з інтервалом близько чотирьох годин. Лікування може тривати від п'яти днів до максимум десяти.

Очне введення

Для лікування кератиту простого герпесу використовують мазь на основі офтальмологічного ацикловіру. Застосування мазі в нижньому кон'юнктивальному мішку рекомендується п'ять разів на день, з інтервалом близько чотирьох годин. Терапія повинна тривати не менше трьох днів після одужання.

Внутрішньовенне введення

Внутрішньовенне введення ацикловіру слід проводити через повільну крапельницю, яка повинна тривати більше години.

Залежно від типу інфекції, що підлягає лікуванню, тривалість терапії може становити п'ять, десять, чотирнадцять або двадцять один день.

Доза внутрішньовенного введення ацикловіру, що звичайно дається дорослим, становить 5-10 мг / кг маси тіла кожні вісім годин. Кількість введеного препарату варіюється залежно від інфекції, що підлягає лікуванню.

У дітей доза, що звичайно вводиться, становить 250-500 мг / м2 поверхні тіла кожні вісім годин, залежно від інфекції, яку необхідно лікувати.

У новонароджених з підозрою або встановленим неонатальним герпесом доза звичайно застосовуваного ацикловіру становить 20 мг / кг маси тіла кожні вісім годин.

У пацієнтів похилого віку та пацієнтів з порушенням функції нирок доза внутрішньовенного введення ацикловіру буде нижчою, ніж дози, які зазвичай використовуються.

Вагітність і лактація

Використання ацикловіру у вагітних жінок та матерів, що годують груддю, як правило, протипоказане.

Використання ацикловіру цією категорією пацієнтів слід розглядати лише у випадках абсолютної необхідності і тільки тоді, коли потенційні переваги, очікувані для матері, перевищують потенційні ризики для плода або новонародженого. Однак будь-яке введення противірусного препарату повинно відбуватися лише під суворим медичним наглядом.

У будь-якому випадку, вагітні жінки та матері, які годують груддю, повинні завжди звертатися до лікаря, перш ніж приймати будь-які препарати.