загальність
Карбамазепін є активним інгредієнтом з протисудомною активністю .
Затверджений вперше FDA (Управління з питань харчових продуктів і медикаментів) Сполучених Штатів у 1968 році, карбамазепін до цих пір використовується в лікуванні епілептичних нападів, а також у лікуванні невралгії трійчастого нерва (знеболювання) і психічних розладів, таких як манія (антиманічна активність).
Для того, щоб виконати свою дію, карбамазепін необхідно приймати перорально, і при відповідних дозах він також може бути використаний у дітей.
З хімічної точки зору, карбамазепін є дибензоазепином (іміностілбеном).
Приклади спеціалізованих лікарських засобів, що містять карбамазепін
- Карбамазепін EG®
- Tegretol®
Терапевтичні показання
Коли вказується застосування карбамазепіну?
Застосування карбамазепіну показано для лікування:
- Психомоторна або скронева епілепсія, генералізовані тоніко-клонічні напади, вогнищеві кризи і змішані форми (дорослі та педіатричні пацієнти);
- Есенціальні невралгії трійчастого нерва (дорослі пацієнти);
- Стани манії (дорослі пацієнти).
Зверніть увагу
Карбамазепін не ефективний у лікуванні епілептичних форм, таких як невеликі хвороби та міоклонічні напади.
попередження
Попередження та запобіжні заходи щодо застосування карбамазепіну
Перед початком лікування карбамазепіном Ви повинні повідомити свого лікаря, якщо Ви перебуваєте в одному або декількох з наступних умов:
- Ви страждаєте від захворювань печінки та / або нирок (включаючи затримку сечі);
- Ви страждаєте від серцево-судинних захворювань;
- У вас алергія на інші протиепілептичні препарати, такі як фенитоин, примідон або фенобарбітал;
- Вас лікують іншими протиепілептичними препаратами;
- Лікується лікарськими засобами, що знижують рівень натрію в крові, наприклад, тіазидні діуретики;
- Ви страждаєте від гіпотиреозу;
- Ви страждаєте, або страждали в минулому, від розладів крові;
- Ви страждаєте від остеопорозу;
- У вас є пошкодження кісткового мозку.
Чи знаєте ви, що ...
Особи китайського, тайського, японського, кавказького, іспаномовного походження, що походять з південної Індії, арабського походження або нащадків корінних американських народів, мають високий ризик розвитку серйозних шкірних реакцій після прийому карбамазепіну. Отже, якщо ви належите до будь-якої з вищезгаданих етнічних груп або якщо у вас є нащадки в них, ви повинні повідомити лікаря перед початком лікування карбамазепіном.
Однак, як запобіжний захід, перш ніж приймати препарати на основі карбамазепіну, завжди рекомендується поговорити зі своїм лікарем про стан здоров'я і повідомити про можливу присутність будь-якого типу розладу або хвороби.
Також пам'ятайте, що під час лікування карбамазепіном Ви повинні негайно повідомити Вашого лікаря, якщо виконуються будь-які з наступних умов:
- Поява важких шкірних реакцій ;
- Поява суїцидальних думок ;
- Початок таких симптомів, як тахікардія, нудота або блювота і утруднене дихання, оскільки це може означати, що введена доза карбамазепіну надмірно висока .
Зверніть увагу
Призначення карбамазепіну може змінити здатність керувати автомобілем та / або використовувати машини. Тому подібні заходи слід уникати під час терапії цим активним інгредієнтом.
Фармакологічні взаємодії
Взаємодія між карбамазепіном та іншими препаратами
Карбамазепін може викликати численні лікарські взаємодії, що впливають на активність інших препаратів; так само як і багато ліки можуть впливати на дію самого карбамазепіну. З цієї причини вам потрібно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали наркотики, такі як:
- Інші протиепілептичні препарати;
- Інгібітори моноаміноксидази ( MAOI );
- Антибіотики, противірусні та протигрибкові препарати;
- Антигіпертензивні та сечогінні препарати;
- Блокатори кальцієвих каналів ;
- Антипсихотичні препарати;
- Релаксанти м'язів ;
- Нестероїдні протизапальні засоби ( НПЗП );
- Кортикостероїди ;
- Антидепресанти ;
- Антигістамінні препарати ;
- Седативно-гіпнотичні препарати;
- Гастропротекторні препарати;
- Антикоагулянтні препарати;
- Протигерметичні препарати;
- Протиракові препарати;
- Імуносупресивні препарати;
- Левотироксин ;
- Статини ;
- Антиастматики ;
- Препарати для лікування еректильної дисфункції ;
- Пероральні контрацептиви та інші препарати на основі естрогенів та / або прогестерону ;
- Препарати для лікування акне ( изотретиноин );
- Гіперікум (або звіробій) і його похідні.
У будь-якому випадку, перед початком терапії карбамазепіном необхідно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або якщо ви недавно - ліки або препарати будь-якого виду, включаючи ліки без рецепта (СОП). ), Безрецептурні препарати, рослинні та рослинні продукти та гомеопатичні продукти.
Для отримання додаткової інформації про взаємодію між карбамазепіном та іншими лікарськими засобами рекомендується ретельне читання упаковки лікарського засобу, що буде використовуватися.
Приймаючи карбамазепін з продуктами харчування та напоями
Під час лікування карбамазепіном не слід приймати наступне:
- Сік грейпфрута, оскільки він може збільшити вплив карбамазепіну;
- Алкогольний, оскільки карбамазепін знижує переносимість етилового спирту, що міститься в них.
Побічні ефекти
Побічні ефекти, викликані прийомом карбамазепіну
Карбамазепін може викликати декілька побічних ефектів, хоча не всі пацієнти виявляють їх, або проявляють їх таким же чином. Фактично кожна людина суб'єктивно реагує на введення даного активного інгредієнта. Проте нижче наведені деякі з основних побічних ефектів, які можуть виникнути під час лікування карбамазепіном. Для отримання більш детальної інформації ми рекомендуємо прочитати упаковку лікарського засобу, призначену лікарем, і яку необхідно використовувати.
Захворювання крові
Під час лікування карбамазепіном можуть виникати лейкопенія, тромбоцитопенія, лейкоцитоз і лімфаденопатія.
Розлади нервової системи
Терапія карбамазепіном може сприяти появі:
- атаксія;
- запаморочення;
- сонливість;
- Головний біль;
- Тремор, дистонія та дискінезії;
- дисгевзія;
- Мовні розлади;
- парестезії;
- парез;
- Периферичні невропатії.
Психічні розлади
Психічні розлади, такі як: може виникнути під час лікування карбамазепіном
- депресія;
- Агітація і неспокій;
- Конфузійний стан;
- агресивність;
- Зорові та / або слухові галюцинації.
Серцево-судинні розлади
Під час прийому карбамазепіну можуть виникати побічні ефекти на серцево-судинну систему, такі як:
- Порушення серцевої провідності;
- аритмія;
- Атріовентрикулярна блокада при непритомності;
- Застійна серцева недостатність;
- Гіпертонія або гіпотензія;
- Загострення вже існуючої ішемічної хвороби серця
Шлунково-кишкові розлади
Пероральне введення карбамазепіну може викликати:
- Нудота та / або блювота;
- Сухість у роті;
- Діарея або запор;
- Болі в животі;
- У дуже рідкісних випадках стоматит, глосит і панкреатит.
Розлади вуха та лабіринту
Лікування карбамазепіном може викликати розлади вуха, такі як:
- Дзвін у вухах;
- гиперакузия;
- Втрата слуху;
- Змінене сприйняття тону.
Розлади шкіри та підшкірної тканини
Терапія карбамазепіном може сприяти появі:
- кропив'янка;
- сверблячка;
- Алергічний дерматит;
- Ексфоліативний дерматит;
- Системний червоний вовчак;
- Синдром Стівенса-Джонсона або токсичний епідермальний некроліз;
- Мультиформна еритема;
- Реакції фоточутливості;
- Зміни пігментації шкіри;
- Алопеція або гірсутизм.
Інші побічні ефекти
Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування карбамазепіном:
- Алергічні реакції - навіть важкі - у чутливих осіб, які можуть проявлятися з симптомами, що впливають на різні органи і системи;
- втома;
- М'язова слабкість;
- Скорочення апетиту;
- Затримка води;
- набряк;
- гіпонатріємія;
- Зниження осмолярності крові;
- Збільшення маси тіла;
- Затуманений зір, подвійне зір і ністагм;
- Статеві дисфункції;
- Еректильна дисфункція і зниження кількості та / або моторики сперми;
- Порфирій;
- Зміни в метаболізмі кістки;
- Захворювання печінки;
- Зміни функції нирок;
- Підвищення рівня гамма-GT, холестерину, HDL і тригліцеридів у крові;
- Зниження рівня тироксину в крові та підвищення рівня тиреотропного гормону.
передозування
У разі передозування карбамазепіну можуть виникати численні симптоми, деякі з яких також дуже серйозні. Серед них ми згадуємо декілька:
- Депресія центральної нервової системи;
- Дезорієнтація, дизартрія, психомоторні розлади і судоми;
- Дихальна депресія;
- тахікардії;
- Гіпотензія або гіпертонія;
- непритомність;
- блювота;
- Затримка сечі, олігурія і анурія.
Лікування передозування передбачає госпіталізацію пацієнта. Незважаючи на відсутність специфічних антидотів, все ще можливо проводити промивання шлунка і вводити активоване вугілля . При необхідності також можливе лиття вугілля. Пацієнт також отримає всі необхідні допоміжні процедури .
Враховуючи серйозність симптоматики, у разі припущення - встановленого або передбачуваного - надмірних доз карбамазепіну, необхідно негайно звернутися до санітарної допомоги ( зателефонувати за номером 118 ) або відправитися до найближчого відділення невідкладної допомоги, принісши з собою упаковку взятого ліки.
Механізм дій
Як працює карбамазепін?
Карбамазепін застосовується в терапії для лікування розладів, абсолютно відрізняються один від одного. Це можливо тому, що цей активний принцип здатний централізовано виконувати різні функції.
Протиепілептична активність
Антиепілептична активність карбамазепіну пояснюється блокуванням залежних від напруги натрієвих каналів, що здійснюються взаємодією з альфа-субодиницею того ж самого. Завдяки цьому блоку ми спостерігаємо пригнічення повторних нейрональних розрядів і зменшення синаптичного поширення збудливих імпульсів . На додаток до цього, карбамазепін також здатний стабілізувати гіперэкцитированние нервові мембрани і зменшити вивільнення глутамату (одного з збудливих нейротрансмітерів, присутніх в центральній нервовій системі).
Антиманічна активність
Здатність карбамазепіну протидіяти епізодам манії дуже ймовірна внаслідок інгібування обороту дофаміну і норадреналіну, який дає активний інгредієнт.
Знеболююча активність
Механізм дії, яким карбамазепін вдається протидіяти невралгії трійчастого нерва, на жаль, поки не відомий. Тим не менш, його ефективність доведена численними дослідженнями і тією ж клінічною практикою.
Спосіб застосування і доз
Як приймати карбамазепін
Як вже зазначалося, для здійснення своєї терапевтичної дії карбамазепін повинен вводитися перорально . З цієї причини препарат формулюють у вигляді таблеток або сиропу (остання фармацевтична форма призначена для дітей).
Таблетки слід проковтнути цілком з невеликою кількістю води, а сироп слід випити так, як він є.
Зазвичай карбамазепін можна приймати або до, або після прийому їжі, однак рекомендується завжди дотримуватися вказівок лікаря.
Дозування карбамазепіну повинно бути встановлено вищезазначеним показником стану здоров'я для кожного пацієнта відповідно до різних факторів, таких як: вік, вага тіла, розлад, який необхідно лікувати, і відповідь того ж самого пацієнта на терапію. У будь-якому випадку дози, які зазвичай використовуються, будуть вказані нижче, але, якщо він вважає це за необхідне, може бути змінений лікарем.
Лікування епілептичних криз
дорослі
При лікуванні епілепсії доза карбамазепіну, яка зазвичай застосовується у дорослих на початку лікування, становить 100-200 мг один або два рази на день. Після цього лікар може збільшити кількість активного інгредієнта, що вводиться, доки не буде досягнута оптимальна підтримуюча доза для кожного пацієнта. Однак ця доза не повинна перевищувати 400 мг карбамазепіну два або три рази на день.
діти
Для лікування епілепсії дітям також можна призначати карбамазепін. Як правило, використовується сироп. Звичайні дози будуть підсумовані нижче.
- Початкова доза карбамазепіну:
- Діти до 4 років: 20-60 мг на добу; згодом доза збільшується на 20-60 мг кожні два дні до досягнення ідеальної підтримуючої дози.
- Діти старше 4 років: 100 мг на добу; пізніше ця доза збільшується на 100 мг на тиждень до досягнення ідеальної підтримуючої дози.
- Підтримуюча доза карбамазепіну:
- Діти до 1 року: 100-200 мг на добу.
- Дітям від 1 до 5 років: 200-400 мг на добу ділять на 2-3 адміністрації.
- Діти у віці від 6 до 10 років: 400-600 мг на добу ділять на 2-3 адміністрації.
- Діти та підлітки у віці від 11 до 15 років: 600-1000 мг на добу ділять на 2-3 адміністрації.
- Підлітки старше 15 років: 800-1200 мг на добу ділять на 2-3 адміністрації.
Лікування тригеманальної невралгії
У дорослих пацієнтів карбамазепін також може бути використаний для лікування невралгії трійчастого нерва. У цьому випадку звичайна початкова доза становить 200-400 мг на добу. Потім дозу можна поступово збільшувати до зникнення болю. У більшості випадків дозвіл больового подразника досягається, коли доза 200 мг карбамазепіну досягається три або чотири рази на день.
Згодом лікар продовжує поступово зменшувати кількість активного інгредієнта, що вводиться, доки не буде досягнута мінімальна ефективна підтримуюча доза.
Лікування Маніас
Нарешті, у дорослих пацієнтів карбамазепін може також використовуватися для лікування манії, особливого типу психічних розладів. Доза активного інгредієнта, що звичайно використовується в цих випадках, становить 400-600 мг, що приймається в двох або трьох розділених дозах протягом дня.
Пацієнти похилого віку та чутливі пацієнти
У пацієнтів похилого віку та особливо чутливих пацієнтів лікар може вирішити зменшити дози карбамазепіну, які звичайно вводяться.
Вагітність і лактація
Чи можна приймати карбамазепін під час вагітності та під час грудного вигодовування?
Прийом карбамазепіну під час вагітності може мати негативний вплив на здоров'я плода, оскільки він піддає його високий ризик розвитку вад розвитку, таких як розщеплення губи або вади серця і судинної системи. Отже, використання активного інгредієнта в цілому протипоказане при вагітності, за винятком випадків, коли лікар не вважає за необхідне захищати життя жінки.
Оскільки карбамазепін виводиться з грудним молоком, годувальниці-годувальниці повинні обов'язково повідомити свого лікаря про стан перед початком лікування з даною діючою речовиною. Однак навіть у цьому випадку застосування карбамазепіну в цілому протипоказане, якщо лікар вважає це абсолютно необхідним.
Зверніть увагу
Карбамазепін може знижувати ефективність оральних контрацептивів . Тому під час лікування цим активним інгредієнтом доцільно використовувати альтернативні методи контрацепції (наприклад, профілактичні). Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або до лікаря-гінеколога.
Протипоказання
Коли карбамазепін не повинен використовуватися
Карбамазепін НЕ повинен використовуватися під одним або кількома з наступних умов:
- Відома підвищена чутливість до самого карбамазепіну або до будь-якої з допоміжних речовин, що містяться у лікарському засобі, що буде використовуватися;
- Відома гіперчутливість до інших лікарських засобів, що мають хімічну структуру, подібну до такої у карбамазепіну (наприклад, трициклічних антидепресантів);
- Наявність атріовентрикулярного блоку;
- Наявність депресії кісткового мозку або порушення вироблення клітин крові;
- Наявність печінкових порфірій;
- Терапія інгібіторами моноаміноксидази (MAOI);
- Вагітність і грудне вигодовування.
