BREXIN ® Піроксикам

BREXIN ® - препарат на основі Piroxicam Beta-Cyclodextrin

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування БРЕКСИН ® Піроксикам

BREXIN ® показаний для симптоматичного лікування запального болю, пов'язаного з ревматичними захворюваннями, такими як остеоартрит, ревматоїдний артрит і анкілозуючий спондиліт, лише після ретельного розгляду співвідношення користь / ризик.

Механізм дії BREXIN ® Piroxicam

Піроксикам, активний інгредієнт BREXIN ®, є предком серії нестероїдних протизапальних препаратів, які зазвичай називають оксикам, що характеризується важливою терапевтичною ефективністю, корисною, перш за все, в ході запальних захворювань на ревматичній основі.

Шляхом селективного інгібування індукованих циклоксигеназ (COX2) піроксикам здатний знижувати продукцію простагландинів з прозапальною активністю, викликаючи тим самим зниження рівня запалення в клітинах, зменшення больового стимулу і скромного антипіретичного ефекту.

Особливістю BREXIN ® є асоціація вищезгаданого активного інгредієнта з бета-циклодекстрином, олігосахаридом, отриманим з крохмалю, який може давати з'єднання ряд вигідних фармакокінетичних властивостей, корисних для істотного поліпшення біодоступності піроксикаму.

Більш конкретно, після перорального прийому, кон'югований піроксикам швидко абсорбується зі слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, завдяки підвищеній розчинності у воді, досягаючи максимального плазмового піку дуже швидко і, отже, гарантуючи активність в 2-3 рази більше, ніж форма без піка. кон'югований.

Ці фармакокінетичні властивості дозволили активному інгредієнту виконувати значно більш ефективну терапевтичну активність, ніж активність інших нестероїдних протизапальних препаратів, зберігаючи шлях елімінації незмінним.

Бета-циклодекстрин, з іншого боку, нарешті метаболізується в товстій кишці бактеріальними милофорами в молекулах глюкози і мальтози.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. ПІРОКСИКАМ В ПІСЛЯ ОПЕРАТИВНОГО КОНТРОЛЮ БОЛЕЗНИ (кесарів розтин) \ t

Acta Med Іран. 2010 травень-червень; 48 (3): 148-53.

Дослідження, що демонструє, що внутрішньом'язовий прийом 20 мг піроксикаму може бути ефективним для контролю післяопераційного болю після кесаревого розтину, зменшуючи потребу в опіоїдах.

2. ПІРОКСИКАМ У ЛІКУВАННІ ГОСТРОЇ ГЕМІКРИНИ

J. Assoc Лікарі Індії. 2011 Aug; 59: 494-7.

Цікава робота, яка демонструє ефективність нового шляху введення піроксикаму, сублінгвального, у боротьбі з болем, пов'язаним з мігренью без аури, також добре переноситься і не має клінічно значущих побічних ефектів.

3. РОЛЬ ПІРОКСИКАМУ Б-ЦИКЛОДЕСТРИНУ В ЕНДОСКОПІЧНІЙ ХІРУРГІЇ \ t

Braz J. Med Biol Res. 2010 Aug; 43 (8): 806-11. Epub 2010 9 липня.

Цікава бразильська робота, яка оцінює ефективність Piroxicam Beta-Cyclodextrin у контролі болю, пов'язаної з ендоскопічною хірургією, при прийомі в доопераційні фази. Це лікування зменшує кількість використаних опіоїдів, що обмежує можливі побічні ефекти.

Спосіб застосування і дозування

BREXIN ®

Таблетки Piroxicam Beta-Cyclodextrin 191, 2 мг дорівнює 20 мг піроксикаму;

Шипучі таблетки з 191, 2 мг Piroxicam Beta-Cyclodextrin еквівалентні 20 мг піроксикаму;

Гранули для пероральної суспензії 191, 2 мг Piroxicam Beta-Cyclodextrin еквівалентні 20 мг піроксикаму;

Супозиторії з 191, 2 мг Piroxicam Beta-Cyclodextrin еквівалентні 20 мг піроксикаму;

Враховуючи численні побічні ефекти шлунково-кишкової слизової оболонки, пов'язані з терапією піроксикамом, рецептурний режим для BREXIN ® повинен бути сформульований фахівцем з лікування ревматичних захворювань, з урахуванням історії хвороби, його клінічна картина та співвідношення витрат / вигод, яке може виникнути в результаті використання препарату.

Для мінімізації можливих побічних реакцій рекомендується приймати BREXIN ® при мінімальній ефективній дозі і протягом найкоротшого можливого періоду.

Попередження BREXIN ® Piroxicam

Враховуючи численні побічні ефекти, пов'язані з терапією BREXIN ®, доцільно приймати препарат під суворим медичним наглядом.

Фактично, медичне спостереження було б корисним як для визначення ефективної дози, так і для моніторингу ефективності та безпеки проведеної терапії.

З цієї причини, для того, щоб мінімізувати частоту і тяжкість численних побічних ефектів, було б доцільно приймати BREXIN ® при найменшій можливій дозі і в найкоротші терміни.

Застосування піроксикаму слід робити з особливою обережністю у пацієнтів, які страждають печінкою, нирками, шлунково-кишковими та серцево-судинними захворюваннями, враховуючи більшу сприйнятливість цих побічних ефектів препарату.

Тому було б доцільно проконсультуватися з лікарем відразу після появи небажаних реакцій і, можливо, схилятися до припинення терапії, що проходить.

Гранулят BREXIN ® для пероральної суспензії містить аспартам і сорбіт, тому він протипоказаний пацієнтам з фенілкетонурією і спадковими проблемами непереносимості фруктози.

BREXIN ® в таблетках містить лактозу, тому його не рекомендується застосовувати у пацієнтів з непереносимістю галактози, дефіцитом лактазного ферменту або синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Застосування BREXIN ® під час вагітності і в подальшому періоді грудного вигодовування суворо протипоказано, враховуючи важливість простагландинів у контролі правильного ембріонального і фетального розвитку.

Вади розвитку серцево-судинних, сечових та дихальних шляхів майбутньої дитини, а також небажані аборти та серйозні ускладнення на рівні пологів є основними наслідками неконтрольованого застосування піроксикаму під час гестаційного періоду і особливо в останньому кварталі.

взаємодії

Навіть піроксикам, як і інші нестероїдні протизапальні препарати, схильний до взаємодії з іншими активними інгредієнтами, потенційно відповідальними за варіації терапевтичної активності та профілю безпеки.

З цієї причини було б доречно звернути особливу увагу на одночасне припущення:

Алкоголь, пероральні антикоагулянти і селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну через підвищений ризик кровотечі;
Діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, метотрексат і циклоспорин, враховуючи здатність підвищувати ниркову токсичність піроксикаму;
Активні інгредієнти, здатні змінювати рухливість шлунка, активоване вугілля і циметидин, здатні змінювати системний профіль поглинання піроксикаму;
Антибіотики і субстрати цитохромних ферментів, здатні змінювати фармакокінетичний профіль піроксикаму, підвищуючи потенційні побічні ефекти.
НПЗЗ, опіоїди і кортикостероїди з урахуванням підвищеного анальгетичного ефекту їх взаємодії;
Літій, обумовлений підвищеною концентрацією даного препарату зі значним збільшенням його токсичності.

Протипоказання BREXIN ® Piroxicam

Застосування BREXIN ® протипоказано при підвищеній чутливості до активного інгредієнта або до однієї з його допоміжних речовин, печінкової та ниркової недостатності, виразки шлунка та шлунково-кишкових патологій, важкої серцевої недостатності та одночасного застосування антикоагулянтів або інших нестероїдних протизапальних засобів.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Хоча селективне інгібування Piroxicam має обмежити побічні ефекти терапії нестероїдними протизапальними препаратами, різні клінічні випробування та ретельний постмаркетинговий моніторинг показали, що прийом цього активного інгредієнта може досить часто визначати появу:

Шлунково-кишкові реакції, такі як нудота, блювота, діарея, метеоризм, мелена, гематема, кровотеча, ентеропатія, гастрит і пептичні виразки;
На щастя, рідкісні метаболічні реакції, такі як гіперкаліємія, гіпоглікемія і гіперглікемія;
Жовтяниця, гепатит і збільшення трансаміназ;
Гематологічні реакції, такі як зниження гематокриту, анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія;
Побічні ефекти на центральному рівні з сонливістю, головним болем, запамороченням, депресією, нервозністю та безсонням;
Гіпертонія, стенокардія та пов'язані з ними серцево-судинні захворювання;
Реакції дерматологічної гіперчутливості, такі як екзема, кропив'янка, свербіж, висипання і в найважчих випадках, але на щастя, дуже рідкісна токсична епідермальна некроліз.

Вищезгадані реакції, зокрема, найчастіші з них, що впливають на слизову оболонку шлунково-кишкового тракту, мають частоту і тяжкість, пропорційні дозі прийому піроксикаму та тривалості терапії.