німесулід

загальність

Німесулід є нестероїдним протизапальним засобом (НПЗП), здатним надавати хороший знеболюючий, протизапальний та жарознижуючий ефект.

Проте, через токсичність печінки, німесулід використовується як препарат другої лінії і - з тієї ж причини - в деяких європейських країнах він був виведений з ринку.

Німесулід - хімічна структура

В Італії вона все ще продається, але її розпорядження може відбуватися лише після пред'явлення невідповідного медичного рецепту. Він доступний у фармацевтичних композиціях, придатних для перорального, ректального і дермального введення.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять німесулід

Aulin ®
Aulin Gel ®
Mesulid ®
Nimesulide DOC ®
Sulidamor ®
Remov ®

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування німесуліду показано для лікування гострого болю різного походження та для лікування менструальних болів.

попередження

Через гепатотоксичність, що може викликати німесулід, якщо під час лікування препаратом будь-який симптом свідчить про можливе порушення печінки (втрата апетиту, нудота, блювота, втома, темна сеча, абдомінальний біль), терапія повинна бути негайно припинена, і лікар повинен бути негайно поінформований.

Німесулід може викликати виразки шлунково-кишкового тракту, перфорацію та / або кровотечу. Тому перед прийомом препарату доцільно проінформувати лікаря, якщо ви вже страждали від вищевказаних шлунково-кишкових розладів або якщо страждаєте виразковим колітом або хворобою Крона. Пацієнти, які страждають серцевими та / або нирковими порушеннями, повинні також повідомити свого лікаря перед прийомом препарату.

Крім того, німесулід може підвищити ризик інфаркту або інсульту, особливо при високих дозах і протягом тривалого часу.

Якщо пацієнтам похилого віку застосовуватиметься німесулід, лікар може прийняти рішення про призначення регулярного моніторингу функції серця, печінки, нирок та шлунково-кишкового тракту.

Німесулід може негативно впливати на фертильність жінок, тому його не слід приймати жінками, які мають намір завагітніти.

Німесулід може викликати побічні ефекти, які можуть впливати на здатність керувати машиною та / або працювати. У разі виникнення цих наслідків слід уникати цих дій.

взаємодії

Через лікарські взаємодії, які можуть виникнути перед початком лікування німесулідом, вам слід повідомити лікаря, якщо ви вже приймаєте будь-який з наступних препаратів:

Інші НПЗЗ ;
Кортикостероїди ;
Антикоагулянтні лікарські засоби, такі як, наприклад, варфарин;
Антиагреганти, такі як, наприклад, ацетилсаліцилова кислота в малих дозах;
Антигіпертензивні засоби ;
Діуретики ;
Солі літію, що використовуються для лікування біполярного розладу;
SSRIs (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну);
Метотрексат, протираковий;
Циклоспорин, імуносупресивний препарат.

Проте, якщо ви приймаєте - або нещодавно - будь-який вид медикаментів, включаючи лікарські засоби, що відпускаються без рецепту, і лікарські засоби рослинного і гомеопатичного походження, доцільно повідомити лікаря.

Побічні ефекти

Німесулід може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від різної чутливості кожного індивідуума до препарату, тому не говориться, що всі побічні ефекти відбуваються з однаковою інтенсивністю в кожній людині.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування німесулідом.

Шлунково-кишкові розлади

Під час терапії німесулідом може статися наступне:

нудота;
блювота;
Діарея або запор;
метеоризм;
гастрит;
Виразки шлунково-кишкового тракту, перфорація та / або кровотеча;
Диспепсія.

Гепатобіліарні порушення

Лікування німесулідом може викликати зміни функції печінки і дуже важкого гепатиту, що супроводжується жовтяницею і закупорюванням потоку жовчі.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Терапія німесулідом може викликати:

Затримка сечі;
Біль під час сечовипускання;
гематурія;
Ниркова недостатність;
Нефрит.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Під час лікування німесулідом може статися наступне:

Шкірні висипання;
Збільшення потовиділення;
сверблячка;
Почервоніння та / або запалення шкіри;
Мультиформна еритема;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз.

Розлади крові та лімфатичної системи

Німесулідна терапія може сприяти появі анемії, лейкопенії та еозинофілії.

Серцево-судинні розлади

Лікування німесулідом може викликати зміни артеріального тиску, припливів гарячої води та тахікардії і може збільшити ризик інфаркту міокарда та інсульту.

Психічні розлади

Терапія німесулідом може викликати тривогу, нервозність і кошмари.

Алергічні реакції

Німесулід може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть відбуватися у вигляді:

Труднощі дихання;
астма;
руйнуватися;
Знижена температура тіла;
запаморочення;
Головний біль;
безсоння;
Болі в шлунку;
кропив'янка;
Набряк Квінке.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування німесулідом:

набряк;
гіперкаліємія;
Розмитість зору;
нездужання;
Втома.

передозування

У разі надмірних доз німесуліду вони можуть проявлятися:

нудота;
Біль у шлунку;
сонливість;
Виразка шлунка;
Труднощі дихання.

Якщо підозрюється передозування німесулідом, негайно зверніться до лікаря і зверніться до найближчої лікарні.

Механізм дій

Nimesulide - як NSAID - проявляє свою протизапальну та знеболюючу дію, інгібуючи активність циклооксигенази (COX).

Циклооксигеназа є ферментом, з якого відомі три різні ізоформи: COX-1, COX-2 і COX-3.

ЦОГ-1 є конститутивною ізоформою, зазвичай присутня в клітинах і залучена в механізми клітинного гомеостазу.

ЦОГ-2, з іншого боку, є індукованою ізоформою, що продукується запальними клітинами (запальними цитокінами), активованими.

Завданням цих ферментів є перетворення арахідонової кислоти в простагландини, простацикліни і тромбоксани.

Зокрема, простагландини - а точніше, PGG2 і PGH2 - беруть участь у запальних процесах і опосередковують больові відповіді.

Німесулід здатний інгібувати ЦОГ-2 з певною селективністю, що перешкоджає синтезу простагландинів, відповідальних за запалення і біль.

Режим використання - дозування

Німесулід доступний для:

Пероральне введення у вигляді таблеток, шипучих таблеток, розчинних таблеток, нерозчинних таблеток, капсул і гранул для перорального розчину.
Ректальне введення у вигляді супозиторіїв.
Кожне введення у вигляді гелю.

Щоб уникнути виникнення небезпечних побічних ефектів, під час лікування препаратом необхідно скрупульозно дотримуватися показань лікаря, як щодо кількості німесуліду, так і щодо тривалості такого ж лікування.

Нижче будуть наведені деякі показання щодо доз німесуліду, які зазвичай використовуються в терапії.

Пероральне введення

При пероральному введенні доза німесуліду, яка зазвичай використовується, становить 100 мг два рази на день, що приймається після їжі.

Ректальне введення

При ректальному застосуванні дози німесуліду, що звичайно використовується, становить 200 мг двічі на день.

Шкірне введення

Гель на основі німесуліду застосовують для симптоматичного лікування кістково-суглобового болю ревматичного або травматичного характеру (остеоартрит, тендиніт, бурсит, люмбаго, розтягування і розтягування).

У цьому випадку рекомендується наносити гель 2-3 рази на день безпосередньо на уражену ділянку, масажуючи до повного всмоктування.

Вагітність і лактація

Через шкідливий вплив, який він може викликати, застосування німесуліду протипоказано вагітним жінкам і годуючим матерям.

Протипоказання

Застосування німесуліду протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до одного і того ж німесуліду;
У пацієнтів, які перенесли алергічні реакції після прийому інших НПЗП;
У пацієнтів, які страждають - або які постраждали в минулому - від виразок, перфорації та / або шлунково-кишкових кровотеч;
У хворих з кровотечею і / або порушенням згортання крові;
У пацієнтів, які вже приймають гепатотоксичні препарати;
У хворих з печінковою недостатністю;
У пацієнтів, які зловживають наркотиками та / або алкоголем;
У пацієнтів, які страждають важкою нирковою та / або серцевою недостатністю;
В останньому триместрі вагітності;
Під час грудного вигодовування.