Що таке Zypadhera?
Zypadhera складається з порошку і розчинника для приготування ін'єкційної суспензії з пролонгованим вивільненням. Він містить діючу речовину оланзапін. "Тривале вивільнення" означає, що активний інгредієнт вивільняється повільно протягом декількох тижнів після ін'єкції.
Для чого використовують Zypadhera?
Zypadhera використовується для підтримання симптоматичного поліпшення у хворих на шизофренію, які вже стабілізувалися при первинному лікуванні оланзапіном, що приймається порожниною рота. Шизофренія - це психічне захворювання, яке характеризується різними симптомами, включаючи роз'єднане мислення та мовлення, галюцинації (слухове або візуальне сприйняття речей або неіснуючі люди), підозрілу поведінку та ілюзії.
Ліки можна отримати лише за рецептом.
Як застосовується Zypadhera?
Zypadhera дається у вигляді глибокої внутрішньом'язової ін'єкції (в сідницю) лікарем або медсестрою, яка займається цим видом ін'єкцій. У рідкісних випадках пацієнти, які отримують Zypadhera, можуть відчувати симптоми передозування оланзапіну після ін'єкції, якщо ліки випадково вводять у вену. Симптоми передозування включають седативний ефект (сонливість) і делірій (конфузний стан). Оскільки пацієнти повинні контролюватись спеціалізованим персоналом принаймні протягом трьох годин після ін'єкції проти можливого виникнення цих симптомів, ін'єкція повинна проводитися на обладнанні, обладнаному для вирішення будь-яких випадків передозування. Пацієнти, у яких спостерігаються симптоми передозування, повинні продовжувати спостерігати, поки симптоми не зникнуть. Zypadhera не слід вводити у вену або під шкіру.
Zypadhera вводять у дозах 150 або 210 мг кожні два тижні або в дозах 300 або 405 мг кожні чотири тижні. Доза залежить від дози оланзапіну, попередньо взятої пацієнтом через рот. Пацієнтів слід ретельно перевіряти на можливі симптоми рецидиву протягом першого або перших двох місяців лікування, можливо, коригуючи дозу.
Zypadhera не рекомендується для пацієнтів старше 65 років. Однак, пацієнти у віці від 65 до 75 років або пацієнти з проблемами нирок або печінки можуть використовувати Zypadhera, якщо виявлена ефективна і добре переносима доза оланзапіну порожниною рота. У пацієнтів, де розпад оланзапіну може відбуватися повільно, наприклад, тому, що вони страждають помірними проблемами печінки, може знадобитися використовувати низьку початкову дозу.
Як працює Zypadhera?
Діючою речовиною Zypadhera є оланзапін, антипсихотичний препарат, який називається "атиповим", оскільки він відрізняється від старих антипсихотичних препаратів, доступних з 1950-х років. Оланзапін зв'язується з різними рецепторами, що знаходяться на поверхні нервових клітин мозку, тим самим перериваючи передачу сигналів між клітинами мозку, керованими "нейротрансміттерами", які є хімічними речовинами, що дозволяють взаємодіяти між собою нервовими клітинами. Вважається, що терапевтичний ефект оланзапіну обумовлений тим, що він блокує рецептори нейротрансмітерів 5-гидрокситрипамина (також званих "серотоніном") і допаміну. Оскільки ці нейротрансмітери залучаються до шизофренії, оланзапін допомагає нормалізувати діяльність мозку і зменшити симптоми захворювання.
Olanzapine було дозволено в Європейському Союзі (ЄС) з 1996 року і доступний у вигляді таблеток, таблеток, що диспергуються в ротовій порожнині (тобто тих, які розчиняються в роті) і в швидкодіючих ін'єкційних препаратах Zyprexa, Zyprexa Velotab та інших лікарських засобів. Оланзапін, що міститься в Zypadhera, представлений у вигляді солі «памоату», що робить її менш розчинною. В результаті активний інгредієнт вивільняється повільно протягом більш ніж чотирьох тижнів після ін'єкції Zypadhera.
Які дослідження були проведені на Zypadhera?
Олазапін вже уповноважений в ЄС під назвою Zyprexa, компанія використовувала деякі дані, що стосуються Zyprexa для підтримки застосування Zypadhera.
Zypadhera була предметом двох основних досліджень, проведених на шизофренічних дорослих. У першому дослідженні вивчали початкове лікування шизофренії, а в другому досліджували підтримку відповіді на лікування оланзапіном:
- в дослідженні початкового лікування порівнювався ефект трьох доз Zypadhera порівняно з плацебо (фіктивні ін'єкції) на 404 пацієнта. Основним показником ефективності була зміна симптомів, виміряна після восьми тижнів за стандартною шкалою для оцінки шизофренії;
- У дослідженні підтримуючого лікування порівнювали дію чотирьох доз Zypadhera проти оланзапіну, що приймається порожниною рота, на 1065 пацієнтів. Три дози Zypadhera були "високими" (300 і 150 мг кожні два тижні і 405 мг кожні чотири тижні), тоді як одна була "низькою" (45 мг кожні чотири тижні). Всі пацієнти, які брали участь у цьому дослідженні, були стабілізовані іншими методами лікування шизофренії і приймали оланзапін перорально протягом принаймні шести тижнів на початку дослідження. Основні параметри ефективності полягали в часу, що пройшов до погіршення симптомів і кількості пацієнтів з погіршенням симптомів протягом 24 тижнів.
Яку користь відмічала Zypadhera під час досліджень?
У дослідженні початкового лікування шизофренії Zypadhera був більш ефективним, ніж плацебо. Оцінки симптомів становили близько 100 балів на початку дослідження, але у пацієнтів, які отримували Zypadhera, вони зменшилися приблизно на 25 пунктів після восьми тижнів, порівняно з 9 пунктами для пацієнтів, які отримували плацебо. Ефективність Zypadhera була більшою, ніж з плацебо, починаючи з другого тижня лікування.
У дослідженні на підтримку відповіді на лікування оланзапіном, Zypadhera був настільки ж ефективним, як оланзапін, що приймається порожниною рота: у 10% пацієнтів, які отримували Zypadhera кожні два тижні, спостерігалося погіршення симптомів порівняно з 7% пацієнтів, які отримували оланзапін ротом. Показано, що "високі" дози Zypadhera є більш ефективними у запобіганні погіршення симптомів, ніж "низька" доза.
Який ризик пов'язаний з Zypadhera?
Найбільш поширеними побічними ефектами Zypadhera (тобто спостерігаються у більш ніж 1 пацієнта з 10) є збільшення ваги, сонливість і підвищення рівня пролактину (гормону). Повний список всіх побічних ефектів, про які повідомлялося при застосуванні Zypadhera, див.
Zypadhera не слід застосовувати у пацієнтів, які можуть бути гіперчутливі (алергічні) до оланзапіну або будь-яких інших інгредієнтів. Zypadhera не може використовуватися у пацієнтів з ризиком вузькокутової глаукоми (гіпертонія в оці).
Чому Zypadhera було схвалено?
Комітет з лікарських засобів для лікування людини (CHMP) зазначив, що Zypadhera ефективний як при початковому лікуванні шизофренії, так і в підтримці отриманої відповіді. Однак слід зазначити, що ін'єкції з пролонгованим вивільненням не є придатними в якості початкового лікування, оскільки зниження симптомів починається не раніше ніж через тиждень, тоді як пацієнту може знадобитися швидкий контроль симптомів. У разі ін'єкцій з пролонгованим вивільненням також неможливо перервати лікування, наприклад, у випадку побічних ефектів. Тому Комітет вирішив, що переваги Zypadhera є більшими, ніж його ризики при підтримувальному лікуванні дорослих пацієнтів з шизофренією, які досить стабілізувалися під час гострого лікування пероральним оланзапіном, і рекомендував видавати дозвіл на маркетинг для Zypadhera.
Які заходи вживаються для забезпечення безпечного використання Zypadhera?
Компанія Zypadhera бере на себе зобов'язання надавати освітню програму для лікарів, медсестер і фармацевтів, а також карту для пацієнтів з усіх держав-членів, щоб пам'ятати, як безпечно використовувати ліки, включаючи інформацію про те, що робити до і після кожної ін'єкції, відмінності між Zypadhera та іншими ін'єкційними лікарськими засобами на основі оланзапіну та рекомендації щодо контролю за пацієнтами.
Докладніше про Zypadhera:
19 листопада 2008 року Європейська Комісія видала дозвіл на маркетинг, дійсний для Zypadhera, чинний в межах Європейського Союзу, компанії Eli Lilly Nederland BV.
Для отримання повного EPAR щодо Zypadhera натисніть тут.
Останнє оновлення цього резюме: 10-2008.
