JANUMET ® - ситагліптин + метформін

JANUMET ® - препарат на основі ситагліптіну і метформіну

Терапевтична група: пов'язані пероральні гіпоглікемічні агенти

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування JANUMET ® - ситагліптин + метформін

JANUMET ® використовується при лікуванні діабету II типу, коли тільки терапія метформіном, навіть при найвищій дозі, не могла гарантувати хороший глікемічний контроль.

У хворих з вираженою метаболічною декомпенсацією JANUMET ® може бути включений в потрійну терапію сульфонілсечовиною.

Механізм дії JANUMET ® - ситагліптин + метформін

JANUMET ® являє собою пероральний гіпоглікемічний препарат, отриманий шляхом об'єднання активних інгредієнтів, що належать до категорії DPP-4 та інгібіторів бігуаніду.

Терапевтичний ефект, який здійснюється за допомогою інтегрованого контролю метаболізму глюкози, опосередковується ситагліптіном, здатним збільшити доступність інкретинів (зниження активації DPP-4, що беруть участь у незворотному гідролізі), гормони, призначені для сенсибілізації панкреатичної бета-клітини, корисної для забезпечення вивільнення інсуліну, і метформіну, здатного діяти на різні чутливі тканини інсуліну шляхом підвищення поглинання глюкози в крові, і до рівня печінки шляхом інгібування процесу глюконеогенезу і глікогенолізу.

З точки зору обміну речовин, таким чином, гіпоглікемічний ефект з одного боку підтримується підвищеною секрецією інсуліну, а з іншого - зниженням ендогенного продукування глюкози.

З точки зору фармакокінетики, прийом JANUMET ® підтримує характеристики двох активних інгредієнтів, прийнятих індивідуально, практично без змін.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. ЕФЕКТИВНІСТЬ КОМБІНОВАНОЇ СІТАГЛІПТИНУ / МЕТФОРМІННОЇ ТЕРАПІЇ

Дослідження показали, що зв'язок між метформіном і ситагліптіном може забезпечити хороший глікемічний контроль у пацієнтів з цукровим діабетом II типу, для яких терапія тільки метформіном була неефективною. У цих випадках спостерігалося подальше зниження глікозильованого гемоглобіну, відмінний глікемічний контроль, як основний, так і постпрандиальний, і знижений ризик гіпоглікемії.

2. СІТАГЛІПТИН / МЕТФОРМІН, ВІД КЛІНІЧНОЇ ПРАКТИКИ

Важливі терапевтичні успіхи, які зв'язок між метформіном і ситагліптіном набув у клінічній практиці, по суті, пов'язані з індивідуальними терапевтичними ефектами двох активних інгредієнтів. Проте, in vitro дослідження показали, що ця комбінація може діяти синергічно на бета-клітину, зберігаючи функцію і цілісність, ймовірно, шляхом активації антиапоптозних генів, що беруть участь у виживанні клітин.

3. СІТАГЛІПТИН / МЕТФОРМІН В ОДНІЙ ФОРМУЛАЦІЇ

Фармакокінетичні дослідження та клінічні випробування різного характеру дозволили зробити висновок, що терапевтичний ефект, що спостерігається після прийому препарату JANUMET, може бути цілком порівнянним з тим, що отримано при окремому, але одночасному введенні метформіну та ситагліптіну з однаковою частотою побічні ефекти.

Спосіб застосування і дозування

Таблетки ситагліптіну та метформіну JANUMET ® 50/850 або 50/1000 мг:

Терапія JANUMET ® повинна починатися з мінімальної дози, яку можна вводити, щоб потім врешті-решт виправити або підтвердити вищезгадану дозування, виходячи з метаболічного відповіді, що спостерігається з точки зору концентрації глюкози в крові.

Максимальна доза не повинна перевищувати 100 мг ситагліптіна, можливо, в двох різних дозах одночасно з прийомом їжі для зменшення шлунково-кишкових побічних ефектів.

У разі використання трьохразової терапії сульфонілсечовин також можна використовувати більш низькі дози.

У будь-якому випадку, ваш лікар може оцінити та сформулювати відповідну дозу.

Попередження JANUMET ® - ситагліптин + метформін

Дуже важливим є забезпечення правильного глікемічного контролю, що лікування JANUMET ® супроводжується періодичним моніторингом рівня глікемії та супутнього застосування немедикаментозних заходів, таких як фізична активність і збалансоване харчування.

Необхідно також стежити за функцією нирок, щоб запобігти накопиченню метформіну від індукції потенційно летального стану метаболічного ацидозу у пацієнта.

Лікування препаратом JANUMET ® слід призупиняти у випадках, коли необхідно використовувати йодовані контрастні засоби, або препарати або процедури, які можуть порушити функцію нирок.

Умови гіпоглікемії, які можуть бути перевірені після неправильного дозування, введення активних інгредієнтів або інших причин, можуть зменшити сприйнятливі та реактивні можливості пацієнта, завдяки чому використання машин і водіння транспортних засобів небезпечні.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Застосування JANUMET ® під час вагітності сильно протипоказано через наявність досліджень, що демонструють підвищений ризик розвитку вроджених вад у новонароджених, народжених жінками, які отримували метформін.

Навпаки, експерименти з ситагліптіном в даний час не дають статистично значущих результатів.

Крім того, можлива секреція цих активних інгредієнтів у грудне молоко піддає дитину потенційному ризику гіпоглікемії, щоб розширити протипоказання до періоду грудного вигодовування.

взаємодії

Також у цьому випадку фармакологічні взаємодії, що спостерігаються для JANUMET ®, слід приписувати окремо до присутності двох активних інгредієнтів.

Отже, хоча ситагліптін не дуже реактивний, з фармакокінетичними змінами, що спостерігаються після введення дигоксину і циклоспорину, метформін міг негативно відповідати одночасному застосуванню глюкортикоїдів, бета-агоністів, циметидину та діуретиків.

Ряд досліджень також оцінювали наявність інших можливих взаємодій in vitro, які, проте, мають скромну клінічну значимість in vivo.

Також корисно пам'ятати, що одночасне введення рифампіцину або йодованих контрастних речовин може змінити нормальну функцію нирок, збільшуючи вплив організму на ці гіпоглікемічні препарати.

Протипоказання JANUMET ® - ситагліптин + метформін

JANUMET ® протипоказаний при підвищеній чутливості до активних інгредієнтів або допоміжних речовин, цукровому діабеті I типу, діабетичному кетоцидозі, серйозним змінам функції печінки і нирок, дегідратації, шоку, гострих патологіях, серцевій та дихальній недостатності, шоку, алкоголізму, вагітності та лактації.,

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Побічні ефекти, описані після терапії JANUMET ®, по суті, пояснюються тим, що спостерігаються під час монотерапії ситагліптіном і метформіном.

Перш за все, початкова фаза терапії може супроводжуватися шлунково-кишковими розладами, такими як нудота, блювота, запор або діарея, інфекції верхніх дихальних шляхів і головний біль і запаморочення.

Клінічно більш значні побічні реакції спостерігалися лише рідко, з появою реакцій гіперчутливості, таких як ангіоневротичний набряк, висип і кропив'янка, зміни гематологічної та електрокардіографічної картини, для яких необхідно було призупинити терапію.

Умови гіпоглікемії, з іншого боку, відбувалися переважно під час потрійної терапії сульфонілсечовини.