Цефазолін

Цефазолін є антибіотиком β-лактамного типу, що належить до класу цефалоспоринів першого покоління.

Цефазолін - хімічна структура

Цефазолін особливо активний проти грампозитивних бактерій, в той час як він не дуже ефективний проти грамнегативних бактерій.

З усіх цефалоспоринів першого покоління цефазолін - при введенні - є найменш дратівливим.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування цефазоліну показано для лікування інфекцій, викликаних бактеріями, чутливими до самого цефазоліну, включаючи:

Інфекції дихальних шляхів;
Сечостатеві інфекції;
Гінекологічні інфекції;
Інфекції шкіри та м'яких тканин;
Шлунково-кишкові інфекції;
Інфекції очей;
Оториноларингологічні інфекції;
Гепатобіліарні інфекції;
Остео-суглобові інфекції;
перитоніт;
сепсис;
апендицит;
Бактеріальний ендокардит.

Крім того, цефазолін може бути використаний для профілактики та лікування хірургічних інфекцій.

попередження

Перед початком терапії цефазоліном необхідно виключити будь-які алергії на інші цефалоспорини, пеніциліни або інші β-лактамні антибіотики.

У разі алергічних реакцій лікування цефазоліном слід негайно припинити.

Необхідно проявляти обережність при введенні цефазоліну пацієнтам, які страждають шлунково-кишковими розладами, зокрема колітом.

Лікування цефазоліном може сприяти розвитку бактерій, стійких до самого антибіотика, або може сприяти появі клостридиальних суперинфекцій, відповідальних за початок псевдомембранозного коліту. Легкі випадки псевдомембранозного коліту зазвичай зникають при простому перериванні лікування. Найбільш серйозні випадки, з іншого боку, можуть також вимагати фармакологічного лікування.

Цефазолін може викликати порушення коагуляції, тому регулярні перевірки необхідні у випадку супутньої антикоагулянтної терапії.

Випадки позитивності до тесту Кумбса (іноді помилкові) були зареєстровані під час терапії цефазоліном, що також може відбуватися у новонароджених і жінок, які приймали препарат перед пологів.

Через нефротоксичність цефазоліну слід проводити відповідну перевірку функції нирок у пацієнтів з підозрою на захворювання нирок перед початком лікування препаратом. Пацієнти старше 50 років, пацієнти з історією захворювання нирок і пацієнти, які також приймають інші препарати нефротоксичного походження, мають підвищений ризик розвитку ниркової токсичності.

взаємодії

Пробенецид (препарат, що використовується при лікуванні подагри та гіперурикемії) знижує швидкість елімінації цефазоліну і, відповідно, підвищує його концентрацію в плазмі.

Слід уникати одночасного застосування цефазоліну та нефротоксичних препаратів, таких як, наприклад, аміноглікозиди, колистин або ванкоміцин (інші антибіотичні препарати).

Деякі типи антибіотиків, такі як аміноглікозиди, пеніциліни або хлорамфенікол, можуть мати синергічний ефект на бактерицидну активність цефазоліну.

У разі антикоагулянтної терапії, що вже проходить - під час лікування цефазоліном - може бути необхідним коригувати дози пероральних антикоагулянтів .

Побічні ефекти

Цефазолін може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату; отже, сказано, що небажані ефекти не виникають у всіх пацієнтів з однаковою інтенсивністю.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії цефазоліном.

Алергічні реакції

Цефазолін може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть відбуватися з такими симптомами, як:

кропив'янка;
сверблячка;
Шкірні висипання;
лихоманка;
озноб;
Симптоми, подібні до симптомів сироваткової хвороби;
еозинофілія;
набряк;
еритема;
Набряк Квінке;
Синдром Стівенса-Джонсона;
Токсичний епідермальний некроліз;
Ексфоліативний дерматит;
Анафілактичні реакції, навіть серйозні.

Розлади крові та лімфатичної системи

Терапія цефазоліном може викликати порушення в системі, відповідальні за вироблення клітин крові (гемолімфопоетична система, по суті). Такі порушення можуть викликати:

Апластична анемія;
Гемолітична анемія;
Тромбоцитопенемия (тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові), що призводить до підвищеного ризику кровотечі;
Лейкопенія, тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові;
Агранулоцитоз, тобто надмірне зменшення гранулоцитів в крові.

Однак ці побічні ефекти зустрічаються рідко.

Гепатобіліарні порушення

Лікування цефазоліном може викликати зміни концентрації в крові печінкових ферментів, підвищення концентрації білірубіну в крові, порушення функції печінки і холестазу.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування цефазоліном може викликати нудоту, блювоту, діарею, біль у животі, диспепсію, глосит і печію.

Як правило, вплив на шлунково-кишкову систему є м'якими і короткочасними. Рідше, з іншого боку, вони можуть виникати у важкій формі і можуть вимагати переривання терапії.

Ниркові порушення

Лікування цефазоліном може викликати тимчасове збільшення креатинемії та азотемії. Крім того - хоча і рідше - препарат може викликати гостру ниркову недостатність, пов'язану з інтерстиціальним нефритом.

Розлади нервової системи

Після внутрішньом'язового введення цефазоліну може виникнути головний біль, запаморочення і втома.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування цефазоліном:

Біль і зміцнення тканин після внутрішньом'язового введення;
флебіт;
Генитальный або анальний свербіж;
вагініт;
Кандидоз.

передозування

Симптоми, які можуть виникнути у разі передозування цефазоліном:

Біль, запалення і флебіт на місці ін'єкції;
Почуття невдачі;
Головний біль;
парестезії;
Судоми, особливо у хворих з нирковою недостатністю, в яких спостерігається накопичення ліків;
Зміни в креатинемії, білірубінемії азотемії і рівнях крові печінкових ферментів;
тромбоцитопенія;
еозинофілія;
лейкопенія;
Розширення протромбінового часу.

Оскільки не існує антидоту проти гіпердозу цефазоліну, лікування є лише симптоматичним і підтримуючим. Однак гемодіаліз може бути корисним.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що прийняли передозування, вам слід негайно повідомити про це лікаря.

Механізм дій

Цефазолін є цефалоспорином, тому він діє шляхом інгібування синтезу пептидоглікану (бактеріальної клітинної стінки).

Пептидоглікан являє собою полімер, складений з паралельних ланцюгів азотистих вуглеводів, з'єднаних між собою поперечними зв'язками між амінокислотними залишками. Ці зв'язки утворюються завдяки дії конкретного ферменту, трансаммідази.

Цефазолін здатний зв'язуватися з трансамідазою, таким чином запобігаючи утворенню вищезгаданих зв'язків. Таким чином, у пептидоглікані утворюються слабкі ділянки, які призводять до лізису бактеріальної клітини і, відповідно, до її загибелі.

Режим використання - дозування

Цефазолін доступний для внутрішньом'язового введення. Він знаходиться у формі порошку та розчинника для розчину для ін'єкцій, який необхідно змішувати безпосередньо перед введенням препарату.

Дозування цефазоліну повинна бути встановлена лікарем відповідно до типу та тяжкості інфекції, що підлягає лікуванню, і відповідно до стану здоров'я пацієнта.

У будь-якому випадку, доза цефазоліну, що звичайно дається у дорослих, становить 1-3 г, ділиться на рівні дози, які будуть вводитися два або три рази на день.

При лікуванні легких або помірних інфекцій у дітей добова доза цефазоліну становить 25-50 мг / кг маси тіла, яку можна розділити на 3-4 рівні дози, які будуть вводити протягом дня. При важких інфекціях доза препарату збільшується до 100 мг / кг маси тіла.

У дітей віком до 1 місяця цефазолін не слід призначати.

Зниження дози цефазоліну, що вводиться зазвичай, необхідно у пацієнтів з нирковою недостатністю.

При профілактиці хірургічних інфекцій дозу цефазоліну, що використовується зазвичай, становить 0, 5-1 г препарату, що вводиться 30-60 хвилин до операції.

Вагітність і лактація

Використання цефазоліну вагітними жінками повинно здійснюватися лише у випадках реальної потреби.

Цефазолін виділяється з низькою концентрацією в грудному молоці, тому слід застосовувати обережність при введенні препарату матерям, які годують груддю.

Протипоказання

Застосування цефазоліну протипоказано у наступних випадках:

Відома гіперчутливість до самого цефазоліну, до інших цефалоспоринів або до інших β-лактамних антибіотиків (таких як, наприклад, пеніциліни);
У недоношених новонароджених;
У новонароджених з життям менше місяця.