NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® - препарат на основі езомепразолу.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антирефлюкс - інгібітори противиразкового-протонного насоса

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® застосовується в клінічній практиці в лікуванні всіх тих патологічних проявів шлунково-кишкового тракту, пов'язаних з підвищеною кислотністю шлунка, як, наприклад, виразки дванадцятипалої кишки, виразки шлунка, виразки шлунка, шлунково-стравохідні рефлюкси та езофагіт.

У поєднанні з антибіотиками NEXIUM ® можна також застосовувати при ерадикації Helicobacter Pylori, у той час як у поєднанні з нестероїдними протизапальними препаратами для зменшення розвитку виразки шлунка і дванадцятипалої кишки, пов'язаних з тривалим застосуванням цих лікарських засобів.

Механізм дії NEXIUM ® Esomeprazole

NEXIUM ® - препарат на основі езомепразолу, активний інгредієнт, що відноситься до категорії інгібіторів протонної помпи, і активний на насосі H + / K + ATPasi.

Орально, завдяки шлунково-стійкому препарату, шлунковий бар'єр проходить незмінно, всмоктуючись на рівні дванадцятипалої кишки, досягаючи максимальної концентрації в плазмі протягом 2 годин при пероральному введенні.

Пов'язаний з білками плазми, він поширюється в кровообігу, де він перетворюється в активну форму, слідуючи протонированию, індукованому кислотним середовищем внутрішньоклітинних канальців парієтальних клітин шлунка.

Тут активна форма езомепразолу може вибірково зв'язувати залишок Cys кислотного протонного насоса, незворотно його інгібуючи і гарантуючи зниження концентрацій внутрішньошлункової кислоти приблизно на 80%, з терапевтичним ефектом, який максимізує протягом 2-3 днів. перший найм.

Після закінчення його дії парієтальна клітина повторно синтезує нові функціональні білки, а езомепразол піддається важливому метаболізму печінки ферментами цитохрому p450 і подальшою екскрецією нирок.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

ESOMEPRAZOLO ETI 'PEDIATRICA

Шлунково-стравохідний рефлюкс і пов'язана з ним симптоматика є одним з найбільш частих патологічних станів у дітей. У цьому дослідженні ефективність лікування езомепразолом оцінювали протягом 8 тижнів у невеликих пацієнтів у віці від 12 до 36 місяців, які страждали ерозивним езофагітом. У 84% оброблених пацієнтів спостерігалося значне поліпшення симптомів, без клінічно значущих побічних ефектів.

2. ЛІКУВАННЯ ЕКСОМЕПРАЗОЛЯ ТА ЛІКУВАННЯ

Езомепразол є одним з небагатьох інгібіторів протонної помпи, які також доступні у флаконах для внутрішньовенних інфузій. Це дослідження показує, як застосування цього способу введення може виявитися особливо безпечним і ефективним для пацієнтів, госпіталізованих і страждаючих кровоточивою виразковою хворобою, як зменшення симптомів, так і витрат на ведення пацієнта самостійно.

3. ПОРІВНЯННЯ ІНГІБІТОРІВ ПРОТОНІЧНОГО НАСОСУ

Це дослідження провело близько 5000 пацієнтів з ерозивним езофагітом, показали, що щоденне введення 40 мг езомепразолу може бути більш ефективним, ніж лансопразол, у вирішенні ерозивного езофагіту і печії.

Спосіб застосування і дозування

NEXIUM ® 20- 40 мг таблетки з покриттям зі шлунково-стійкою оболонкою езомепразол або ін'єкційні пляшки NEXIUM ® 40 мг:

незважаючи на правильну формулювання дозування, він повинен бути розроблений лікарем, після ретельної оцінки фізіопатологічних станів пацієнта та його терапевтичних цілей можна описати в цілому деякі дози, широко використовувані в загальній клінічній практиці.

Точніше, добова доза 20 - 40 мг здається достатньою для лікування ерозивного рефлюксного езофагіту, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, дуоденальної і пептичної виразки від H. Pylori у поєднанні з антибіотиками, а також для профілактики виразки шлунка. від тривалого лікування нестероїдними протизапальними препаратами, тоді як для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона дозу можна навіть подвоїти.

Композиція у флаконах для ін'єкцій замість цього виключно представляє інтерес для лікарні.

Попередження NEXIUM ® Esomeprazole

Перед застосуванням NEXIUM ® слід передувати ретельна оцінка клінічної картини пацієнта з метою виключення злоякісного походження патологій шлунково-кишкового тракту.

Ця потреба особливо актуальна, враховуючи здатність езомепразолу, щоб замаскувати деякі важливі ознаки і симптоми, які можуть затримати час діагностики, полегшуючи прогресування захворювання і терапевтичну недостатність.

Прийом езомепразолу також слід проводити з особливою обережністю у пацієнтів зі зниженою функцією печінки та нирок, для яких було описано значне збільшення впливу активного інгредієнта.

Антацидний ефект, індукований NEXIUM ®, може як визначати підвищений ризик інфекцій Salmonella і Campylobacter, так і зміну в абсорбції інших препаратів.

Поява епізодів сонливості, розумової плутанини та запаморочення після застосування езомепразолу може призвести до небезпеки використання техніки та водіння транспортних засобів.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

NEXIUM ®, як і інші препарати на основі езомепразолу, протипоказані під час вагітності та лактації, враховуючи відсутність досліджень і експериментальних моделей, які показують загальну безпеку активного інгредієнта, взятого в ці моменти, на здоров'я плода і немовляти.,

взаємодії

Відомо, що езомепразол метаболізується цитохромом p450 і, більш точно, ізоформами CYP2C19 і CYP3A4, і як його метаболіти можуть знижувати активність цих ферментів.

У світлі цих даних, отже, зрозуміло, що супутнє введення активних інгредієнтів, метаболізованих однією і тією ж ферментною системою, може призвести до значної мінливості фармакокінетичних характеристик того ж самого.

Отже, в цих випадках необхідно було б уникати такої взаємодії або коригувати дозу, щоб мати можливість підтримувати терапевтичний ефект при мінімізації ризику побічних ефектів.

Крім того, зниження внутрішньошлункової кислотності, індукованої NEXIUM ®, може зменшити абсорбцію лікарських засобів, які потребують поглинання особливо кислотного рН, як деяких протигрибкових засобів.

Протипоказання до застосування NEXIUM ® Esomeprazole

Враховуючи документальну перехресну реактивність між різними інгібіторами протонного насоса, NEXIUM ® протипоказаний у випадку відомої гіперчутливості до активного інгредієнта або інших похідних бензимідазолу.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Клінічні експерименти та постмаркетинговий моніторинг висвітлили низку побічних ефектів, на щастя легко переносимих і клінічно незначних, таких як головний біль, біль у животі, нудота, блювота, діарея, запори, метеоризм, запаморочення та безсоння.

Клінічно більш важливі побічні явища, такі як зміни функції печінки і нирок, зміни в гематологічному та імунному статусі, спостерігалися рідше і виключно в окремих категоріях пацієнтів з ризиком.