Анксиолитики - як випливає з назви - це препарати, що використовуються для лікування тривожних розладів.
Нормальна і патологічна тривога
Всупереч тому, що можна подумати, тривога не завжди є патологічною; насправді є ситуації, коли тривога є корисним явищем для людини. Тому розрізняють дві чітко визначені умови:
- Стан нормальної тривожності ;
- Стан патологічної тривожності .
У стані нормальної тривожності ми опиняємося в стані напруженості - як фізичної, так і психологічної - характеризується активізацією автономних рефлексів і бодрствуючого стану, які можуть бути корисні для індивіда в певних ситуаціях. Наприклад, занепокоєння, яке студент може зазнати перед іспитом, вважається нормальною тривожністю.
Тривога стає патологічною, коли вона абсолютно неприйнятна стосовно ситуації, в якій людина знаходить себе, або коли вона надмірна в порівнянні з тим, що, як правило, вимагає ситуація.
Патологічна тривожність, таким чином, здатна скомпрометувати нормальну соціальну та професійну діяльність індивіда. Тому дуже важливим є правильний діагноз, а також відповідне і своєчасне фармакологічне та / або психотерапевтичне лікування.
Крім того, тривога часто асоціюється з депресивними розладами, але не зовсім зрозуміло, чи відбувається одна з двох захворювань першою або якщо вона є складовою частиною іншої.
Тривожні розлади включають:
- Генералізовані тривожні розлади;
- Напади паніки, з або без агорафобії;
- Фобії (наприклад, соціальна фобія);
- Обсесивно-компульсивний розлад:
- Посттравматичний стресовий розлад.
Багато досліджень були проведені, щоб зрозуміти, які фактори були залучені до виникнення патологічної тривоги. З цих досліджень з'ясувалося, що численні нейротрансмітери, нейромодулятори і нейропептиди беруть участь у етіології цього захворювання.
Особливу увагу було приділено трьом нейромедіаторам: γ-аміномасляної кислоти (або ГАМК ), норадреналіну (або NA ) і серотоніну (або 5-НТ ).
Нижче описані основні класи препаратів, що застосовуються в анксиолитической терапії.
барбітурати
Барбітурати - колись для лікування тривоги - застарілі і більше не використовуються для лікування цього стану, через їх вузький терапевтичний індекс і токсичність. Тому вони не будуть враховані в наступному списку.
бензодіазепіни
Бензодіазепіни являють собою препарати, які широко використовуються при лікуванні тривоги.
Механізм їх дії полягає в збільшенні ГАМКергічної передачі, отже, передачі γ-аміномасляної кислоти.
ГАМК є головним гальмівним нейромедіатором мозку і виконує свої біологічні функції, взаємодіючи зі своїми рецепторами, ГАМК-А, ГАМК-В і ГАМК-С.
Сайт зв'язування для бензодіазепінів (BZR) присутній на рецепторі GABA-A. Бензодіазепіни зв'язуються з цією специфічною ділянкою, сприяючи активації рецептора і індукованому ГАМК каскадом інгібуючих сигналів.
Серед різних бензодіазепінів, що використовуються при лікуванні тривожних розладів, ми згадуємо альпразолам, лоразепам, бромазепам, діазепам і клоназепам .
Бензодіазепіни мають високий терапевтичний індекс, тому вони вважаються відносно безпечними препаратами. Серед основних побічних ефектів, які можуть виникати при звичайних застосовуваних терапевтичних дозах, нагадаємо:
- Надмірна седація;
- Денна сонливість;
- Плутанина, особливо у літніх пацієнтів;
- депресія;
- Порушення координації;
- атаксія;
- Розлади пам'яті (антероградна амнезія).
У будь-якому випадку слід пам'ятати, що лікування, засноване на бензодіазепінах, повинно бути якомога коротшим, оскільки ці препарати створюють толерантність, фізичну і психічну залежність і наркоманію.
Крім того, бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю у пацієнтів з анамнезами зловживання алкоголем та / або наркотиками.
Агоністи рецептора 5-HT1A
Препарати, що належать до цього класу, діють на серотонінергічну систему. Зокрема, вони діють на рецептори мозку 5-HT 1A серотоніну.
Азапірони, такі як буспірон, іпсапірон і гепірон, є частиною цього класу лікарських засобів. Буспірон є єдиним з цих трьох препаратів, які були схвалені Управлінням з контролю за продуктами і ліками (FDA) для маркетингу в США.
Анксиолітичний ефект буспірону встановлюється лише після декількох днів - або навіть тижнів - від початку лікування.
Буспірон ефективний у лікуванні генералізованих тривожних розладів від низької до середньої тяжкості, але він не настільки ефективний у лікуванні панічних нападів.
Побічні ефекти, викликані буспіроном, менші, ніж індуковані бензодіазепінами і включають запаморочення, головний біль і нудоту, але не седативні та координаційні розлади.
Крім того, буспірон не викликає толерантності і навіть менше залежність.
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI)
СИОЗС зазвичай використовують при лікуванні депресивних розладів. Однак було показано, що деякі інгібітори зворотного захоплення серотоніну також ефективні при лікуванні деяких форм тривожності у першій лінії.
Зокрема, СИОЗС ефективні при лікуванні обсесивно-компульсивних розладів, при лікуванні панічних нападів і при лікуванні соціальної фобії.
Серед СИОЗС, які мають анксіолітичні властивості, ми згадуємо:
- Циталопрам ;
- Есциталопрам ;
- Флуоксетин ;
- Флювоксамін ;
- Пароксетин ;
- Сертралін .
Антагоністи ad-адренергічних рецепторів
Антагоністи β-адренергічних рецепторів норадреналіну - відомі більш просто як β-блокатори - не використовуються для лікування самої тривоги, але можуть бути використані для зниження фізичних симптомів, викликаних нею (наприклад, тремор, серцебиття, тахікардія тощо). ).
Серед β-блокаторів, що використовуються для полегшення симптомів тривоги, згадаємо пропранолол .
Інші анксіолітичні препарати
Існують препарати, які не належать до вищезгаданих класів, але які, проте, мають анксіолітичну дію.
гидроксизина
Гідроксизин є антагоністом рецепторів гістаміну H1. Це антигістамінний препарат першого покоління з анксиолитической активністю.
Крім того, що використовується при алергічному дерматиті, гидроксизин також використовується для полегшення симптомів, викликаних тривожністю.
Він продається під назвою Atarax®
Pregabalin
Прегабалін є активним інгредієнтом з протисудомною активністю, що використовується в основному при лікуванні епілепсії; він також використовується при лікуванні невропатичного болю і при лікуванні генералізованого тривожного розладу.
Вона продається під назвою Lyrica®, але також доступна еквівалентна медицина.
мепробамат
Мепробамат (торгова назва Quanil®) є препаратом, що належить до уретанового класу. Вона колись використовувалася при лікуванні короткочасної тривоги і як доповнення в патологічних станах, що супроводжується тривожністю.
Застосування мепробамата, однак, було витіснено застосуванням бензодіазепінів, оскільки вони більш ефективні і безпечніші, ніж останні.
