наркотики

лідокаїн

Що таке лідокаїн?

Лідокаїн є активним інгредієнтом, який широко використовується як місцевий і антиаритмічний анестетик.

Лідокаїн можна наносити безпосередньо на поверхню шкіри, прищеплювати під шкіру, вводити внутрішньовенно або інфільтрувати в суглоб:

  • Розподілений на шкірі лідокаїн використовується для полегшення свербіння, печіння або болю внаслідок запалення шкіри.
  • У формі ін'єкцій під шкіру, лідокаїн використовується в різних областях, починаючи від стоматології до незначних операцій (естетичних та неестетичних). Більш загально, ін'єкції лідокаїну проводять для індукування місцевої аналгезії у багатьох областях медицини.
  • Внутрішньовенно вводять лідокаїн широко застосовують у лікуванні серцевих розладів (наприклад, шлуночкових аритмій) і в профілактиці серцево-судинних подій, таких як інфаркти.
  • Вводяться в м'які тканини (наприклад, інтрасиновіальні ін'єкції), препарат застосовують при лікуванні суглобових розладів.

Чи знаєте ви, що ...

Згідно з класифікацією FDA ( Food And Drug Administration ), лідокаїн вважається найбільш придатним місцевим анестетичним препаратом для вагітних жінок та жінок, які годують грудьми.

Фармакокінетика та фармакодинаміка

Будучи аміноамідом, лідокаїн відрізняється від інших поширених місцевих анальгетиків (аміно-ефірів), таких як прокаїн і хлорпрокаїн. У порівнянні з останнім, лідокаїн є значно вигіднішим завдяки дуже швидкому і тривалому дії.

У середньому максимальна концентрація препарату в крові досягається через 20 хвилин після введення.

Лідокаїн виконує свою функцію шляхом інгібування залежних від напруги натрієвих каналів нейронів: таким чином, препарат запобігає виконанню нервового волокна хворобливого стимулу, як кожно, так і глибоко. 50% лідокаїну, що надходить у кровообіг, метаболізується протягом 90-120 хвилин введення; згодом препарат ліквідується в нирках, потім виводиться з сечею у вигляді метаболітів (моноэтилглицинексилидид і глицинксилидид).

Період напіввиведення лідокаїну може бути продовжений при наявності порушеної функції печінки або застійної серцевої недостатності.

Актуальне застосування

Як згадано, лідокаїн є активним інгредієнтом з широкою сферою застосування. Застосовуваний безпосередньо до шкіри, препарат є відмінним рішенням для пом'якшення - хоча і тимчасово - відчуття поколювання, печіння і болю, що супроводжує велику частину запалення шкіри. Лідокаїн є препаратом, який часто рекомендується при лікуванні черепиці.

Крім того, лідокаїн показаний при лікуванні укусів медуз.

Препарат також може поширюватися на слизові оболонки: лідокаїн виявляється хорошим лікувальним засобом для полегшення гострого горіння, що супроводжує вагінальний кандидоз, вагінальний свербіж, анальні тріщини і геморой.

Слід підкреслити, що в цих випадках лідокаїн діє виключно на симптом, однак ніяк не взаємодіючи з причиною, що викликає.

Лідокаїн можна вводити трансдермально перед проведенням інвазивних діагностичних / терапевтичних втручань, таких як рахіцентез; в цьому випадку мета полягає в зниженні сприйняття болю при введенні поперекової пункційної голки.

Під шкірою / глибока ін'єкція

Ін'єкції лідокаїну використовуються для оніміння даного ділянки тіла і тим самим зменшують біль і дискомфорт, викликані медичними процедурами, такими як хірургія, вставки катетера або введення голки.

Ін'єкційний лідокаїн під шкіру використовується в різних областях. Розглянемо їх докладніше:

  • У стоматології лідокаїн використовується в концентрації 2%, часто в поєднанні з адреналіном (потужним вазоконстриктором). Комбінація лідокаїну (2%) + адреналіну (розведення 1: 80, 000) є ефективним і безпечним препаратом для отримання відмінного знеболюючого ефекту перед стоматологічними операціями, такими як пломби, девіталізація, апіксектомія, видалення зубів або що завгодно.
  • У естетичній медицині лідокаїн вводять під шкіру, щоб анестезувати область, що підлягає лікуванню, перед введенням спеціальних медикаментів для лікування шкірних дефектів, таких як зморшки, гусячі ноги, рубці тощо. (наприклад, наповнювач гіалуронової кислоти, полімолочна кислота, колаген).
  • Лідокаїн може також вводитися епідурально: в цьому випадку препарат використовується для зниження дискомфорту, викликаного скороченнями під час пологів.

Внутрішньовенна ін'єкція

Даний внутрішньовенно, лідокаїн широко використовується для лікування шлуночкових аритмій. Зокрема, активний інгредієнт застосовують при лікуванні аритмій, пов'язаних з гострим інфарктом міокарда, інтоксикацією дигіталісу і катетеризацією серця. Незважаючи на сказане, слід зазначити, що на сьогоднішній день рутинне введення профілактики аритмій при інфаркті міокарда не повністю переконує експертів; тому не завжди рекомендується.

цікавість

Прототипом антиаритмічних препаратів I класу вважається лідокаїн з більшою селективністю: простими словами, активний принцип володіє хорошою місцевою анальгетичною здатністю, але позбавлений аналогічного ефекту атропіну (антихолінергічна активність). У цих випадках лідокаїн діє безпосередньо на клітини серця.

Внутрішньосуглобова ін'єкція (інфільтрація лідокаїну)

Часто лідокаїн формулюється разом з іншими активними речовинами (наприклад, кортикостероїдами) для внутрішньосуглобової ін'єкції. Лідокаїн і кортикостероїди, з чітко відрізняються механізмом дії, поєднуються для сприяння подолання хворобливих / хворобливих станів на запальній основі. Прикладом може служити лікарська спеціальність Depo-Medrol + Lidocaine: препарат вводять в м'які тканини, інтрасиновіальні (безпосередньо в синовіальну рідину) і интралезионально, для лікування синовіту, ревматоїдного артриту і остеоартриту.

Інші застосування лідокаїну

Препарат також може бути використаний як тимчасовий засіб проти дзвін у вухах, корисний для зменшення страшного дзвінка в вухах.

Лідокаїн часто використовується для боротьби з епілептичними припадками.

Вдихаючись у вигляді спрею / аерозолю, лідокаїн може бути використаний як протикашльовий при лікуванні хронічного кашлю.

Фармацевтичні форми

Лідокаїн доступний у багатьох фармацевтичних формах. Найпоширеніші перераховані нижче:

  • Патч (для місцевого застосування)
  • Гель для місцевого застосування, часто поєднується з заспокійливими речовинами, такими як алое вера
  • Гель / рідина для орального застосування
  • Внутрішньовенне введення, можливо, поєднується з адреналіном
  • Внутрішньовенна інфузія
  • Ін'єкція під шкіру як місцевий анестетик у поєднанні з адреналіном (корисно для зменшення або обмеження кровотечі)
  • Лідокаїн, який може бути ін'єкційним
  • Назальну або спрейну інстиляцію: в цьому випадку лідокаїн, як правило, асоціюється з фенілефрином
  • Приготування шляхом інгаляції
  • Стерильні, водні ін'єкційні суспензії, можливо, пов'язані з іншими активними інгредієнтами, такими як кортикостероїди

Лідокаїн, який може бути ін'єкційним

Особливий препарат, заснований на лідокаїні, іноді призначають окремим суб'єктам, які проявляють виражені порушення ритму серця. Лікарський препарат, відомий як LidoPen, є попередньо заповненим автоматичним пристроєм для автоматичного ін'єкції, який використовується виключно в надзвичайних ситуаціях. Препарат вводять у верхню частину стегна або в дельтоподібний м'яз руки, ніколи не в сідниці або поблизу вени. Проте, до самостійної інокуляції лідокаїну, рекомендується медична допомога.

Лідокаїн: протипоказання та побічні ефекти »\ t