загальність
У нормі термін «спазмолітики» - або спазмолітики, якщо ви віддаєте перевагу - відноситься до всіх тих препаратів, які використовуються при лікуванні спазмів гладких м'язів, особливо гладких м'язів шлунково-кишкового тракту.
Активні інгредієнти, що належать до категорії спазмолітиків, різні. Ці активні інгредієнти діють на різних ділянках і з різними механізмами дії, які будуть коротко описані нижче.
Антимускаринові спазмолітики
Як можна легко вивести з власного імені, спазмолітики з антимускариновой дією проявляють свою активність через антагонізацію ацетилхолінових рецепторів мускаринового типу, присутніх у шлунково-кишковому тракті.
Активація цих рецепторів насправді викликає збудження, отже, скорочення гладком'язових клітин шлунково-кишкового тракту.
До цієї категорії спазмолітиків відносяться активні інгредієнти, такі як октатропін (Valpinax®) і скополамін (Buscopan®, Buscopan Compositum®, Erion®).
Крім того, активні інгредієнти, такі як ровеверин (Rilaten®) і циметропийбромид (Alginor®), також можуть бути включені в цю групу. Фактично ці молекули здатні проявляти конкурентне антагоністичне дію проти мускаринових рецепторів, розташованих на рівні гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту.
Типовими побічними ефектами цього класу спазмолітиків є: сухість у роті, мідріаз, запор і сонливість. У деяких рідкісних випадках може виникнути тахікардія.
Антиспастичні інгібітори фосфодіестераз
Папаверин і папаверин-подібні речовини належать до цього класу спазмолітичних препаратів. Цей конкретний алкалоїд, по суті, здатний інгібувати фермент фосфодіестеразу на рівні шлунково-кишкового тракту, через механізм дії, який ще не був повністю визначений. Це інгібування призводить до збільшення рівнів циклічного аденозинмонофосфату (відомого більш просто як циклічного АМФ), наслідком чого є вивільнення шлунково-кишкового гладкого м'яза.
Для лікування такого роду розладів папаверин зазвичай зустрічається у фармацевтичних препаратах у поєднанні з екстрактами Belladonna (Antispasmina Colica®), рослини, багатої атропіном, добре відомим алкалоїдом з антимускариновой активністю.
Основними побічними ефектами, які можуть виникнути після застосування папаверину, є: нудота, блювота, запори, труднощі при сечовипусканні, порушення зору та запаморочення.
Навпаки, серед активних інгредієнтів з антиспастичною активністю, що мають папавериноподібний механізм дії, ми пам'ятаємо ровеверин, який, як було сказано, також здатний проявляти ефект антимускаринового типу.
Антиспастичні інгібітори СОМТ
COMT - це Catecol-O-метил трансфераза - це особливі ферменти, присвячені деградації катехоламінів, таких як адреналін і норадреналін.
Ці молекули здатні стимулювати адренергічні рецептори, що знаходяться в шлунково-кишковому тракті, тим самим сприяючи релаксації гладких м'язів.
Таким чином, через інгібування ферментів, відповідальних за метаболізм цих катехоламінів, спазмолітики, про які йдеться, здатні збільшувати - хоча й побічно - адренергічний сигнал, що призводить до розслаблення гладких м'язів шлунково-кишкового тракту.
Флороглюцина (Spasmex®) належить до цієї групи спазмолітиків. Цей активний інгредієнт особливо добре переноситься. Настільки багато, що побічні ефекти, що випливають з його використання досі повідомляються тільки про виникнення - у рідкісних випадках - алергічних реакцій, які можуть виникати на шкірі.
