COLVER ® - препарат на основі карведилолу
Терапевтична група: бета-блокатори
Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t
Показання до застосування COLVER ® Carvedilolo
COLVER ® призначений для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії та стенокардії.
Гіпотензивну дію препарату COLVER ® можна збільшити за рахунок асоціації з антигіпертензивними препаратами, такими як діуретики.
Механізм дії COLVER ® Карведилол
Карведилол, що міститься в COLVER ®, приймається перорально, дуже швидко всмоктується на шлунково-кишковому рівні, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі вже через годину від припущення. Незважаючи на хороший профіль поглинання, біодоступність цього активного початку ніколи не перевищує 25% від загальної прийнятої дози, враховуючи наявність дуже очевидного метаболізму першого проходу.
Внаслідок його ліпофільної природи, в кровообігу виявлено, що лікарський засіб пов'язаний з білками плазми, які діють як транспортери.
Карведилол діє як неселективний бета-блокатор. Важливим гіпотензивним ефектом, по суті, є також інгібуюча дія, що діє на альфа-1 адренергічні рецептори, экспрессируемие на поверхні гладкомишечних фіброзних клітин дрібних судин (відповідальних за периферичну вазодилатацію); Крім того, карведилол виконує бета-блокаторну активність на серцеві адренергічні рецептори, необхідні для зменшення роботи серця за допомогою модуляції до і після шлуночкового навантаження.
Дослідження також приписують карведилолу антиоксидантну дію, що здійснюється через детоксикацію вільних радикалів кисню і, ймовірно, бере участь у судинному захисті.
Після певного часу напіврозпаду (6/10 годин) порівняно з родичами бета-блокаторів, діюча речовина усувається головним чином через фекалії, після печінкової глюкурокон'югації.
Проведені дослідження і клінічна ефективність
КОПЕРНІЧНЕ ДОСЛІДЖЕННЯ: ВИКОРИСТАННЯ КАРВЕДИЛОЛУ В СЕРЦЕВОЇ НЕДОСТАТНОСТІ
Це важливе дослідження, проведене на приблизно 2300 пацієнтів, показало, що введення карведилолу у пацієнтів, які страждають легкою або помірною серцевою недостатністю, може знизити ризик смерті та госпіталізації внаслідок серцево-судинних подій на 27% порівняно з контролем, і до 31% для серцевої недостатності. Ці дані показують, що карведилол може надавати захисну дію на здоров'я серця, перешкоджаючи погіршенню серцевої недостатності.
2. АНТИОКСИДАНТНІ ЕФЕКТИ CARVEDILOL
На відміну від кардіоселективних бета-блокаторів, що використовуються при лікуванні серцево-судинних захворювань, карведилол має виражену антиоксидантну дію. Недавні дослідження показують, що цей активний принцип може втручатися як в детоксикацію вільних радикалів кисню, так і в придушенні виробництва цих реактивних видів, гарантуючи поліпшення клінічного стану пацієнта.
3. Карведилол в метаболічному синдромі
Пряме залучення карведилолу в численні метаболічні шляхи призвело дослідників до вивчення впливу цього активного інгредієнта у пацієнтів, які страждають метаболічним синдромом. Дані, цілком обнадійливі, показали, що - на відміну від інших бета-блокаторів - введення карведилолу може призвести до зниження артеріального тиску при збереженні біохімічних і метаболічних параметрів, зменшуючи таким чином серцево-судинний ризик.
Спосіб застосування і дозування
COLVER ® 6, 25 / 25 мг таблетки карведилолу: стандартне лікування при гіпертонії включає введення 12, 5 мг карведилолу протягом перших двох днів, а потім підтримуючу дозу 25 мг на добу в одноразовій дозі. У разі зниженого терапевтичного відповіді можна збільшити дозу до максимуму 50 мг, можливо, прийнятих у двох різних щоденних введеннях; альтернативно, можна комбінувати COLVER ® з антигіпертензивним препаратом іншої природи.
Такий же терапевтичний протокол слід також використовувати для лікування стенокардії, тоді як у випадку серцевої недостатності доцільно формулювати дозування на основі тяжкості патології.
Коригування дозування, точніше зменшення дози, є доречним у випадку пацієнтів, які отримують цифрову терапію, діуретики та інгібітори АПФ, щоб у подальшому забезпечити збільшення дози на основі спостережуваних терапевтичних ефектів і в будь-якому разі не раніше двох тижнів (часовий інтервал, необхідний для максимізації ефектів).
У будь-якому випадку, перш ніж приймати COLVER ® Carvedilolo - ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ НЕОБХІДНО.
Попередження COLVER ® Carvedilolo
Попередження та запобіжні заходи, необхідні для мінімізації побічних ефектів карведилолу, є багатьма і виправдані численними біологічними реакціями, в яких бере участь цей активний інгредієнт.
Пацієнти з діабетом, які проходять гіпоглікемічну терапію, повинні постійно контролювати рівень глікемії, щоб запобігти дії карведилолу на метаболізм глюкози, що викликає глікемічну декомпенсацію, а пацієнти, які страждають ішемічною хворобою серця, васкулопатіями, навіть лікують серцеву недостатність. параметри функції нирок з метою зниження ризику ниркової недостатності.
Під час терапії карведилолом у пацієнтів з бронхоспазмом і труднощами з диханням слід контролювати лікаря. У разі погіршення цієї функції терапію слід призупинити, поступово зменшуючи дозування.
У випадку хірургічних операцій бажано своєчасно повідомити анестезіолога, щоб уникнути використання анестетиків із вираженою негативною інотропною активністю і таким чином зменшити побічні ефекти, такі як виражена брадикардія і гіпотензія.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю карведилол, як і всі інші бета-блокатори, може підвищити сенсибілізацію до алергенів, що призводить до ризику анафілактичних реакцій.
Феохромоцитома, стенокардія Принцметала та інші особливі патологічні стани могли визначити збільшення побічних ефектів карведилолу.
Наявність деяких побічних ефектів, таких як головний біль і запаморочення, може знизити нормальну сприйнятливість пацієнта, що робить його небезпечним для використання машин і приводів транспортних засобів.
ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ
Хоча в літературі немає досліджень щодо застосування карведилолу під час вагітності, гемодинамічні ефекти (знижена плацентарна перфузія) і метаболічні (гіпоглікемія), пов'язані з використанням препарату COLVER ®, можуть завдати шкоди плоду і знизити його нормальний ріст. Крім того, враховуючи наявність активного інгредієнта в грудному молоці, не рекомендується приймати цей препарат під час вагітності або під час годування груддю.
взаємодії
Карведилол, враховуючи важливий антигіпертензивний ефект, може легко взаємодіяти з іншими лікарськими засобами з гіпотензивним ефектом, такими як діуретики або блокатори кальцієвих каналів, що призводить до посилення цієї активності. У цьому випадку доцільно регулювати дозування для того, щоб оптимізувати терапевтичну ефективність і мінімізувати виникнення побічних ефектів.
У пацієнтів, які страждають серцевою недостатністю і проходять терапію дигоксином, одночасне введення карведилолу може призвести до підвищення концентрації дигоксину в плазмі, що вимагає контролю за рівнем дигоксину.
Крім того, внаслідок маскування типових симптомів гіпоглікемії може бути необхідним коригувати дозу використовуваних гіпоглікемічних агентів.
Одночасне введення рифампіцину та інгібіторів оксидаз змішаної функції може призвести до підвищення рівня карведилолу в плазмі з непередбачуваними біологічними ефектами.
Карведилол, нарешті, міг взаємодіяти з анестетиками з негативною інотропною активністю, посилюючи ефект і збільшуючи ризик для здоров'я пацієнта.
Протипоказання COLVER ® Карведилол
COLVER ® протипоказаний при тяжкій або неадекватно лікуваній серцевій недостатності, при бронхопневмопатії з бронхоспазмом, аномальній функції печінки, астмі, кардіогенному шоці, важкій брадикардії, підвищеній гіпотензії і при гіперчутливості до однієї з його складові.
Небажані ефекти - Побічні ефекти
Побічні ефекти, описані для препарату COLVER®, як правило, є тимчасовими і клінічно неактуальними. Серед найбільш поширених побічних реакцій можна описати: запаморочення, брадикардію, набряки, нудоту, діарею, блювоту, зміни зору, головний біль і гіперглікемію.
У схильних пацієнтів також спостерігається поява астми, задишки, гіперхолестеринемії, тромбоцитопенії, змін настрою, зниження серцевої функції та шкірних реакцій при гіперчутливості.
Незважаючи на численні описані побічні ефекти, лише в кількох випадках необхідно було призупинити терапію.
примітки
COLVER ® може продаватися тільки за рецептом лікаря.
Застосування COLVER ® у спортсменів, за відсутності терапевтичної необхідності, для зменшення фізіологічної реакції на стрес і пов'язаних з ним симптомів (тремтіння кінцівок, збільшення артеріального тиску, збільшення емоційного напруження тощо) є практикою DOUBLE.
