CELEBREX ® Celecoxib

CELEBREX ® - целекоксиб

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Нестероїдні протизапальні та протиревматичні препарати

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування CELEBREX ® Целекоксиб

CELEBREX ® - селективний нестероїдний протизапальний засіб, що використовується при симптоматичному лікуванні ревматичних запальних станів, таких як остеоартрит, анкілозуючий спондиліт і ревматоїдний артрит.

Механізм дії CELEBREX ® Celecoxib

Целекоксиб, активний інгредієнт CELEBREX ®, є нестероїдним протизапальним засобом, здатним вибірково інгібувати ізоформу 2 циклооксигеназ.

Прийнято перорально його швидко абсорбує шлунково-кишкова слизова оболонка, досягаючи максимальних плазмових концентрацій приблизно через 2 -3 години, щоб потім бути поширені в різні тканини, завдяки зв'язуванню з білками плазми.

Після періоду напіввиведення приблизно 8-12 годин і інтенсивного метаболізму печінки, підтримуваного цитохромом CYP2C9, целекоксиб у вигляді неактивних катаболітів переважно усувається через нирку.

З точки зору фармакодинаміки, з іншого боку, целекоксиб, отриманий з піразолів через ряд хімічних варіацій, здатний розпізнавати і вибірково зв'язувати специфічну кишеню циклооксигенази 2, надаючи інгібуючу дію, спрямовану виключно на ці ферменти.

Ця активність призводить до балансу біологічної активності активного інгредієнта, який, таким чином, може блокувати хімічний шлях, який призводить до утворення простаноїдів, які беруть участь у генезі запалення, болю і набряків, не впливаючи на нормальну активність конститутивно експресуються циклооксигенази (COX1) головним чином у шлунково-кишковій слизовій оболонці, важливі в захисті слизової оболонки шлунка, в регуляції ниркового гомеостазу і в контролі ритму сну-неспання.

З терапевтичної точки зору вищезазначені молекулярні механізми призводять до гарної протизапальної та протинабрякової активності, а також у скромній гастроінфекційній активності.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. CELECOXIB В РЕВМАТИЧНИХ ЗАХВОРЮВАННЯХ

Наркотики. 2011 р. 24 грудня; 71 (18): 2457-89.

Целекоксиб: огляд його застосування для полегшення симптоматики при лікуванні остеоартриту, ревматоїдного артриту та анкілозуючого спондилоартриту.

Дуже цікавий огляд, який оцінює ефективність целекоксибу при лікуванні запального болю, присутнього в патологіях, таких як ревматоїдний артрит, остеоартрит і анкілозуючий спондиліт. Точніше, цей активний інгредієнт слід розглядати як терапевтичний підхід першого вибору у пацієнтів, які страждають або схильні до розвитку захворювань, що вражають шлунково-кишковий тракт.

2. CELECOXIB В КОНТРОЛІ ПОСТ-ОПЕРАТИВНОЇ БОЛІ

Кокрановська база даних Syst Rev. 2012 Mar 14; 3: CD004233.

Одноразова пероральна доза целекоксибу для гострого післяопераційного болю у дорослих.

Дослідження, що демонструє, що одноразова пероральна доза целекоксибу в дозі 400 мг може бути ефективною для зменшення болю після основної операції, зменшуючи побічні ефекти, зазвичай пов'язані з традиційними неселективними терапіями НПЗП.

3. КЕЛЕКОКСИБ В ПРОФІЛАКТИЦІ КОЛОРЕКТОРНИХ АДЕНОМІВ

Рак назад Res (Філа). 2009 Apr; 2 (4): 310-21. Epub 2009 Mar 31.

П'ятирічний аналіз ефективності та безпеки аденоми для профілактики CelecoxibTrial.

Дуже цікаво клінічне випробування, яке показує після 5 років експериментів ефективність прийому 400 мг щоденно целекоксибу в профілактиці утворення колоректальних аденом, незважаючи на підвищений серцево-судинний ризик, зареєстрований у пацієнтів з раніше існуючим атеросклеротичним захворюванням.

Спосіб застосування і дозування

CELEBREX ®

Непрозорі 200 мг капсули целекоксибу.

Нормальна схема дозування для лікування запальних захворювань на ревматичній основі передбачає прийом 200 мг целекоксибу на добу, переважно розділеного на два різних моменти.

Якщо вищезгадана доза виявляється неефективною, після консультації з лікарем, ви можете збільшити загальну кількість целекоксибу до 400 мг на добу, завжди розділену на два різних припущення.

Необхідно забезпечити подальше коригування стандартних доз для пацієнтів похилого віку або пацієнтів із захворюваннями печінки та нирок.

Попередження CELEBREX ® Celecoxib

Терапія CELEBREX ®, враховуючи потенційні побічні ефекти, повинна контролюватися лікарем, який у свою чергу повинен періодично контролювати ступінь функції печінки, нирок і серцево-судинної системи.

Лікування целекоксибом слід також розуміти як короткочасну терапію, корисну для подолання симптоматики болю, яка спостерігається при запальних захворюваннях суглобів, уникаючи продовження введення препарату протягом декількох днів, враховуючи більшу частоту побічних ефектів.

CELEBREX ® слід призначати з особливою обережністю пацієнтам, які страждають шлунково-кишковими, серцево-судинними, печінковими та нирковими захворюваннями, внаслідок підвищеної сприйнятливості до побічних ефектів, характерних для селективної терапії НПЗП.

Такий же догляд повинен бути зарезервований для всіх цих атопічних пацієнтів, враховуючи значну алергенну здатність целекоксибу.

Можлива поява побічних ефектів, повинна тривожити пацієнта, який після консультації з лікарем міг би розглянути можливість призупинення терапії, що проходить.

CELEBREX ® містить лактозу, тому не рекомендується застосовувати у пацієнтів з непереносимістю лактози, дефіцитом лактазного ферменту або синдромом мальабсорбції глюкозо-галактозної інфекції.

Враховуючи здатність целекоксибу викликати запаморочення, запаморочення та сонливість, рекомендується уникати водіння автомобіля або користування машинами після прийому препарату CELEBREX ®.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Застосування CELEBREX ® під час вагітності протипоказано через відсутність значних клінічних випробувань, здатних охарактеризувати профіль безпеки целекоксибу для здоров'я плода, а також за результатами численних експериментальних досліджень, що демонструють токсичність цього активного інгредієнта для плоду.

Протипоказання також поширюються на наступний період грудного вигодовування, враховуючи здатність целекоксибу накопичуватися в грудному молоці в клінічно значущих кількостях.

взаємодії

Відомий печінковий метаболізм целекоксибу, який бачить цитохромні ферменти в якості протагоністів і, зокрема, CYP2C9, можна описати ряд активних інгредієнтів, чиє контекстуальне припущення може змінити нормальні фармакокінетичні та фармакодинамічні характеристики целекоксибу.

Точніше, сучасне управління:

Пероральні антикоагулянти можуть значно підвищити ризик кровотечі при діатезі;
Інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II, циклоспорин і такролімус можуть підвищити нефро- та гепатотоксичні властивості целекоксибу;
Флуконазол та інші активні інгредієнти, що індукують або інгібують CYP2C9, можуть замінити нормальні фармакокінетичні властивості целекоксибу.

З тієї ж причини було б доцільно розглянути інгібіторну активність целекоксибу проти вищезазначеного ферменту, залученого в метаболізм інших активних інгредієнтів, таких як антидепресанти, нейролептики і антиаритміки, чий прийом міг істотно змінювати терапевтичний профіль вищезазначених лікарських засобів.

Протипоказання CELEBREX ® Целекоксиб

Застосування CELEBREX ® протипоказано при підвищеній чутливості до активного інгредієнта або до однієї з його допоміжних речовин, печінкової та ниркової недостатності, хронічних запальних захворювань кишечника, виразкової хвороби, застійної серцевої недостатності, ішемічної хвороби серця та центральної та артеріопатії. периферійні пристрої.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Численні клінічні випробування та ретельний постмаркетинговий моніторинг показали, що терапія CELEBREX ® може викликати численні побічні ефекти, незважаючи на вибірковість дії целекоксибу, особливо у особливо схильних пацієнтів.

Синусит, інфекція сечових і дихальних шляхів, безсоння, болі в животі, метеоризм, запори і діарея, грипоподібні симптоми, гіпертонія, серцебиття, серцево-судинні патології, печінкова та нефротоксичність, алергічні реакції як шкірної, так і дихальної природи; слух є основними побічними ефектами, описаними після прийому CELEBREX ®, частота і тяжкість яких, однак, здається, пов'язані з дозовами використовуваного препарату.