CLIMARA ® - естрадіол

CLIMARA ® - препарат на основі естрадіолу

Терапевтична група: Натуральні естрогени

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування CLIMARA ® - естрадіол

CLIMARA ® зазвичай застосовується в якості замісної естрогенної терапії у жінок в менопаузі протягом періоду, що перевищує рік, і як лікувально-профілактичний засіб при постменопаузальному остеопорозі.

Механізм дії КЛИМАРА ® - естрадіол

CLIMARA ® - препарат на основі 17-бета-естрадіолу, гормону, який, хоча і отриманий синтетично, структурно і функціонально ідентичний ендогенному.

Препарат у пластирах дозволяє трансдермально всмоктувати естрадіол, що призводить до більшої системної біодоступності, враховуючи відсутність метаболізму першого проходу.

Після того, як його дія закінчиться, цей гормон метаболізується в неактивні або зовсім неактивні метаболіти з декількох органів, включаючи печінку природним шляхом, і згодом усувається через жовчний проток.

Цей гормон, який зазвичай продукується яєчниками і вивільняється в циркуляцію, пов'язаний з білками, відомими як білок, що зв'язує полові гормони, діє на органи та тканини-мішені завдяки ядерним рецепторам для стероїдних гормонів, що дозволяє:

Дозрівання і підтримка вторинних жіночих статевих ознак;
Регенерація і проліферація ендометрія з відповідними клітинними компонентами;
Підтримка здоров'я кісток, модулювання процесів відновлення працездатності / остеодепозиції.

Нормальне "циклічне" виробництво цього гормону, що супроводжує жінок протягом усього періоду їхнього фертильного періоду, провалюється з появою менопаузи, що призводить до появи комплексної симптоматики, що характеризується такими неврологічними симптомами, як депресія, порушення сну, припливи тепла, урологічний синдром з вагінальною атрофією, довготривалі патологічні прояви, такі як остеопороз та кардіологічні ураження.

Тому очевидно, що замісна терапія може істотно впливати на поліпшення описаної симптоматики та запобігання сильно інвалідних патологій.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. КЛІМАРНІ ТА ПЛАЗМОВІ ЛІПІДНІ РІВНІ

Дермальне введення естрадіолу виявилося корисним у запобіганні деяких серцево-судинних катастроф у жінок у постменопаузі, збільшуючи концентрацію ЛПВЩ і оксиду азоту.

2. КЛІМАРА І ЯКІСТЬ ЖИТТЯ

Незважаючи на численні побічні ефекти, які спостерігаються для замісної естрогенної терапії, що значно обмежує його клінічне застосування, трансдермальне введення естрадіолу, крім того, що є особливо ефективним, покращуючи якість життя жінок, які проходять терапію, здається, має нижчий профіль. ризик порівняно з пероральною терапією.

3. ТРАНСДЕРМІЧНІ ПАТЧИ ТА ТОЧКИ ЗАСТОСУВАННЯ

Дослідження оцінки поглинання та біодоступності естрадіолу після трансдермального прийому. З дослідження виходить, що найбільш підходящою областю для нанесення пластиру є те, що з сідниць, враховуючи біодоступність активного інгредієнта, що значно більше, ніж спостерігається на животі.

Спосіб застосування і дозування

CLIMARA® трансдермальний пластир з естрадіолу 3, 8 мг (CLIMARA 50) або 25 мг естрадіолу (CLIMARA 100):

замісну терапію завжди слід починати із застосуванням пластирів з меншими дозами і тільки після оцінки ефективності та переносимості терапії забезпечують можливе коригування дозування.

Застосування пластиру, що має щотижневу тривалість, може слідувати безперервним або циклічним режимам залежно від потреб пацієнта і медичного обстеження, завжди змінюючи точку нанесення, щадячи область шкіри на грудях.

Дози, методи і режими застосування повинні обов'язково бути сформульовані лікарем після ретельного оцінювання стану здоров'я і клінічної картини пацієнта.

Попередження CLIMARA ® - естрадіол

Численні і серйозні побічні ефекти замісної терапії естрогенами накладають дуже високу скрупульозність у оцінці взаємозв'язку між витратами та вигодами, рекомендуючи терапію виключно в тих випадках, коли клімактерична симптоматика суттєво впливає на якість життя пацієнта.

Початок терапевтичної процедури повинен передувати ретельному медичному обстеженню, корисному для оцінки всіх ризикових станів, таких як ендометріоз, ризик тромбоемболічних або залежних естрогенних захворювань, гіпертонія, захворювання печінки, діабет, мігрень, аутоімунні захворювання, які можуть збільшити небезпека терапії.

Таким же чином весь період лікування обов'язково повинен контролюватися медичним персоналом і відзначатися періодичними перевірками.

Також корисно пам'ятати, що естрогенна терапія підвищує ризик розвитку раку молочної залози, раку ендометрію, раку молочної залози, ішемічної хвороби серця та інсульту.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Хоча з епідеміологічних досліджень немає особливих тератогенних і мутагенних впливів на плід, при випадковому впливі естрогенів, прийом CLIMARA ® протипоказаний як під час вагітності, так і в наступний період грудного вигодовування.

взаємодії

Незважаючи на можливість досягнення клінічно значущих взаємодій з низькою дозою гормональної терапії, особливо при застосуванні пластирів, які мінімізують ефект першого проходження, необхідно пам'ятати, як печінкові ферменти (клас цитохрому р450) заступники до метаболізму естрадіолу можна легко індукувати або інгібувати численними активними інгредієнтами.

Зміна нормальної активності цих ферментів може мати наслідки для ефективності гормональної терапії, акцентування або зменшення потенційних терапевтичних і побічних ефектів.

Серед найважливіших індукторів можна згадати протисудомні і антиінфекційні засоби, а серед інгібіторів - ритонавір і нелфінавір, які, однак, збільшують свою активність при прийомі разом із стероїдами.

Протипоказання CLIMARA ® - естрадіол

CLIMARA ® протипоказаний під час вагітності та лактації, у пацієнтів з естроген-залежними карциномами, карциномою молочної залози, гострим тромбофлебітом, недавнім емболічним тромбом,

історія тромбової емболії, захворювання печінки, порфірія, нелікована гіперплазія ендометрію, недіагностовані вагінальні виділення і, звичайно, в разі підвищеної чутливості до активної речовини або до одного з допоміжних речовин.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Початкова фаза лікування CLIMARA ® часто супроводжується численними проявами, що впливають на різні органи і системи, які, на щастя, легко регресують з часом або з призупиненням терапії.

Серед побічних реакцій найбільш поширеними є: зміни ваги, збільшення розміру і болючість молочної залози, зміни функції печінки, порушення толерантності до глюкози, мігрень, серцебиття, загальне нездужання, запаморочення, депресія, зміни лібідо, гіперплазія ендометрію нетримання сечі, цистит, гіперхолестеринемія, задишка і риніт.

З іншого боку, побічні ефекти тривалої замісної гормональної терапії, що характеризується незначним збільшенням ризику розвитку раку молочної залози, як показало дослідження жіночої ініціативи з охорони здоров'я, ризику розвитку карциноми ендометрію у жінок, які не мали гістеректомію, і патології, здаються більш важливими. судинний.