загальність
Венлафаксин є активним інгредієнтом, який використовується при лікуванні депресивних розладів і тривожних станів .
Таким чином, ця молекула здатна проявляти як антидепресантну, так і анксіолітичну дію, головним чином як функцію дози, що вводиться пацієнту.
Більш докладно, венлафаксин є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну . Інгібуючу дію здійснюють шляхом інгібування активності транспортерів, призначених для повторного засвоєння вищевказаних нейромедіаторів (SerT і NET, відповідно).
Венлафаксин був введений на ринок США в 1993 році фармацевтичною компанією Wyeth (згодом придбана Pfizer) під торговою назвою "Efexor". В Італії датою першого дозволу на продаж цього лікарського засобу на основі венлафаксину є замість 1998 року.
Приклади спеціальностей Венлафаксин-містять ліки
- Efexor®
- Ixilania®
- Zaredrop®
Терапевтичні показання
Коли вказується застосування Венлафаксину?
Призначення венлафаксину:
- При лікуванні великих епізодів депресії;
- У профілактиці рецидивів великих епізодів депресії;
- При лікуванні тривожних розладів, таких як: \ t
- Генералізований тривожний розлад;
- Соціальний тривожний розлад;
- Панічні розлади (панічні атаки), з або без агорафобії.
попередження
Попередження та запобіжні заходи при застосуванні Венлафаксину
Перш ніж приймати ліки венлафаксину, ви повинні повідомити лікаря, якщо ви перебуваєте в одному або декількох з наступних станів:
- Ви лікуєтеся лікарськими засобами, здатними збільшити серотонінергічну передачу та / або здатні змінити серцевий ритм (щоб дізнатися, які вони є, див. Наступну главу "Фармакологічні взаємодії");
- Ви страждаєте від серцевих захворювань (включаючи зміни серцевого ритму), гіпертонії або інших розладів судинної системи ;
- Один страждає, або страждав у минулому, від гіпонатріємії ;
- Існує тенденція до розвитку кровотечі та / або ви перебуваєте на лікуванні, яке може підвищити ризик кровотечі (наприклад, антикоагулянти);
- Один страждає або має анамнез судом ;
- Один страждає від очних захворювань, таких як глаукома;
- Існує історія агресивної поведінки ;
- Існує сімейний анамнез манії або біполярного розладу .
Чи знаєте ви, що ...
Прийом венлафаксину може викликати зміни рівня глюкози в крові, тому у хворих на цукровий діабет може виявитися необхідним коригувати дозування протидіабетичної терапії, якій вони піддаються.
Суїцидальні думки
Пацієнти з психічними розладами, такими як тривога і особливо депресія, піддаються підвищеному ризику суїцидальних думок і / або поведінки і підвищеному ризику самостійного пошкодження . Оскільки ефект венлафаксину не є негайним, але потребує декількох тижнів для встановлення, може бути корисним спостерігати за пацієнтами, поки не буде покращено тривожність або депресію. Ті самі пацієнти можуть звернутися за допомогою до свого лікаря або членів сім'ї.
Застосування у дітей та підлітків.
Венлафаксин не слід призначати дітям і підліткам у віці до 18 років. Однак остаточне рішення завжди залежить від лікаря, після ретельної оцінки пацієнта.
Зверніть увагу
Венлафаксин здатний впливати на здатність керувати машинами та працювати з ними . Тому ці заходи не повинні виконуватися під час терапії цим активним інгредієнтом.
Фармакологічні взаємодії
Взаємодія між венлафаксином та іншими препаратами
У зв'язку з небезпечними та іноді смертельними взаємодіями лікарських препаратів, венлафаксин не слід приймати в комбінації з препаратами, здатними збільшити серотонінергічну передачу, наприклад:
- Препарати, що інгібують моноамінооксидазу (МАОІ);
- Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (SSRI);
- Триптани, препарати, що застосовуються для лікування мігрені;
- Трициклічні антидепресанти (TCA);
- Антипсихотичні засоби ;
- Трамадол та інші опіоїдні анальгетики ;
- Ліки на основі триптофану ;
- Препарати на основі декстрометорфану;
- Медикаменти на основі метадону ;
- Продукти на основі метиленового синього
- Препарати на основі звіробою (або звіробою), рослина з антидепресантними властивостями.
Також, перш ніж приймати венлафаксин, вам слід повідомити лікаря, якщо ви приймаєте препарати, які можуть змінити серцевий ритм, які антиаритмічні засоби, деякі типи антигістамінних препаратів, деякі типи антибіотиків (наприклад, макроліди та хінолони) і деякі види нейролептиків,
Нарешті, нагадаємо, що прийом азольних протигрибкових препаратів, противірусних препаратів і метопрололу може впливати на активність венлафаксину.
Якщо Ви приймаєте один або декілька вищезазначених препаратів, Ви повинні повідомити про це свого лікаря перед початком лікування венлафаксином.
Проте, ваш лікар також повинен бути проінформований, якщо ви приймаєте - або недавно приймали - ліки або речовини будь-якого іншого типу, включаючи лікарські засоби без рецепта (SOP), безрецептурні препарати або трав'яні та рослинні продукти та гомеопатичні продукти.
Побічні ефекти
Побічні ефекти, викликані прийомом Венлафаксину
Венлафаксин може викликати побічні ефекти, як і будь-який інший препарат. Однак ці ефекти не відбуваються однаково у всіх індивідуумів. Насправді, не всі пацієнти відчувають побічні ефекти або проявляють їх таким же чином, оскільки кожна людина по-різному реагує на введення препарату.
Однак основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії венлафаксином, наведені нижче (для отримання більш детальної інформації ми рекомендуємо прочитати вставку для лікарського засобу, призначеного лікарем).
Психічні розлади
Побічні ефекти, які венлафаксин може викликати психічно, різноманітні і складаються з:
- плутанина;
- деперсоналізація;
- нервозність;
- безсоння;
- Зниження лібідо і аноргазмія;
- Галюцинації та дереализация;
- Mania.
Крім того, в деяких випадках можуть виникати і тонкі і агресивні ідеї.
Розлади нервової системи
Терапія венлафаксином може також призвести до появи розладів, що впливають на нервову систему, такі як:
- Головний біль;
- запаморочення;
- сонливість;
- поштовхи;
- гіпертонія;
- парестезії;
- міоклонус;
- Психомоторне занепокоєння;
- Розлади балансу;
- дисгевзія;
- непритомність;
- Судоми.
Серцево-судинні розлади
Лікування венлафаксином може викликати серцебиття, тахікардію, вазодилатацію, гіпотензію та ортостатичну гіпотензію.
Розлади зору
Терапія венлафаксином може викликати різні проблеми також на рівні очей, що призводить до побічних ефектів, таких як погіршення зору, порушення розміщення і мідриаз. У рідкісних випадках активний інгредієнт також може сприяти появі закритокутової глаукоми.
Шлунково-кишкові розлади
Під час лікування венлафаксином можуть виникати такі побічні ефекти травної системи:
- Сухість у роті (цей побічний ефект збільшує ризик виникнення карієсу зубів, тому рекомендується підтримувати точну гігієну порожнини рота);
- Нудота та / або блювота;
- Діарея або запор;
- Шлунково-кишкові кровотечі.
Розлади сечовивідних шляхів
Терапія венлафаксином може викликати дизурію і нетримання сечі або затримку сечі.
Інші побічні ефекти
Інші побічні ефекти, які можуть виникнути при венлафаксине:
- Навіть важкі алергічні реакції у чутливих осіб, ангіоневротичний набряк і синдром Стівенса-Джонсона;
- Реакції фоточутливості;
- гіпонатріємія;
- алопеція;
- Скорочення апетиту;
- Шум у вухах і запаморочення;
- Гіпергідроз і нічні поти;
- Зміни в функції печінки;
- Менорагія або метрорагія;
- Передчасна еякуляція або еректильна дисфункція;
- Втома і втома;
- Збільшення маси тіла і холестеринемії.
Серотоніновий синдром
Подібно до багатьох інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, венлафаксин потенційно може викликати серотоніновий синдром або отруєння серотоніном . Ризик розвитку цього синдрому, який характеризується перевищенням серотонінергічної активності на центральному рівні, збільшується, якщо активний інгредієнт вводиться в комбінації з іншими препаратами, здатними підвищити сигнал серотоніну.
Синдром серотоніну може виникати в легкій, помірній або важкій формі, і симптоми, які характеризують його, зазвичай з'являються дуже швидко.
Що стосується легкої форми, пацієнт може проявляти:
- тахікардії;
- озноб;
- Збільшення потовиділення;
- Головний біль;
- мідріаз;
- поштовхи;
- посмикування м'язів;
- спазми;
- Точні рефлекси.
Однак у випадку помірної інтоксикації вони можуть виникати:
- Акцентуація звуків кишечника (borborigmas);
- діарея;
- Артеріальна гіпертензія;
- Лихоманка.
Нарешті, коли синдром проявляється в важкій формі, спостерігається помітне збільшення частоти серцевих скорочень і артеріального тиску. Пацієнт може також вводити стан удару з температурою тіла, що перевищує 40 ° С. Крім того, може виникнути рабдоміоліз (розрив клітин скелетних м'язів і їх вивільнення в кров), судоми і ниркову недостатність.
Симптоми утримання
Припинення терапії венлафаксином, особливо у випадку різкого, може призвести до симптомів абстиненції, які складаються з:
- запаморочення;
- парестезії;
- Порушення сну;
- астенія;
- занепокоєння;
- агітація;
- Нудота та / або блювота;
- поштовхи;
- Головний біль.
Як правило, ці симптоми виникають у легкій формі і є самоограничивающимися, але у деяких пацієнтів вони також можуть виникати сильно.
передозування
У разі передозування венлафаксину можна відчувати блювоту, тахікардію або брадикардію, гіпотензію, судоми і змінене стан свідомості. У найсерйозніших випадках також може виникнути смерть.
Таким чином, у разі прийому надлишкових доз венлафаксину необхідно негайно звернутися за медичною допомогою або зайти до найближчого відділення невідкладної медичної допомоги.
Механізм дій
Як працює Венлафаксин?
Венлафаксин є селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (NSRI), двома нейротрансміттерами, дефіцит яких відповідає за початок психічних розладів, таких як депресія (моноамінергічна гіпотеза). З іншого боку, початок тривожних розладів, здається, корелює насамперед з дефіцитом серотоніну, а не з норадреналіну.
Проте і венлафаксин, і основний продукт його метаболізму - O-десметилвенлафаксин (ODV) - здатні взаємодіяти з транспортерами, призначеними для зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну - відповідно, SerT і NET - перешкоджають його активності, Завдяки цьому механізму дії вищезазначені нейротрансмітери залишаються в синаптичній стінці протягом тривалого періоду часу з подальшим збільшенням серотонінергічних і норадренергічних передач і поліпшенням симптомів психічних розладів, для яких показано застосування препарату.
Зверніть увагу
Венлафаксин не інгібує транспортери серотоніну і норадреналіну в рівній мірі, але має більшу спорідненість до SerT (транспортер серотоніну).
Не дивно, що при відносно низьких дозах - до 150 мг на добу - активний інгредієнт діє головним чином як селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну, тоді як при більш високих дозах він також може інгібувати зворотний захоплення норадреналіну.
Спосіб застосування і доз
Як приймати Венлафаксин
Венлафаксин доступний у фармацевтичних препаратах, придатних для перорального введення, таких як таблетки, таблетки з пролонгованим вивільненням, капсули, жорсткі капсули з контрольованим вивільненням і пероральний розчин.
Таблетки та капсули слід проковтнути цілими за допомогою напою з водою; при цьому пероральний розчин повинен бути попередньо розведений у воді. Препарат слід приймати одночасно кожен день, бажано вранці або ввечері.
Зверніть увагу
Венлафаксин слід приймати на повний шлунок . Крім того, слід пам'ятати, що під час терапії з цим активним інгредієнтом споживання алкоголю ПОВИННІ бути уникнути .
Дозу венлафаксину, що вводиться кожному пацієнту, повинна встановлювати лікар на строго індивідуальній основі. Однак звичайна початкова доза становить 37, 5-75 мг активного інгредієнта на добу. Після цього лікар буде поступово збільшувати кількість лікарського засобу для введення до досягнення оптимальної дози, що дозволяє пацієнту контролювати симптоматику.
Зазвичай максимально досяжна дозування для лікування депресивних розладів становить 375 мг венлафаксину на добу; в той час як для лікування тривожних розладів максимальна добова доза становить 225 мг.
Ні в якому разі не слід припиняти лікування без чіткого вказівки лікаря.
Вагітність і лактація
Чи можна приймати Венлафаксин під час вагітності та під час грудного вигодовування?
Застосування венлафаксину під час вагітності збільшує ризик виникнення стійкої легеневої гіпертензії у новонародженого, тяжкого стану, що виникає протягом 24 годин після народження дитини. Тому, перш ніж приймати ліки, що містять венлафаксин, Ви повинні повідомити Вашого лікаря про вагітність. Цей показник буде встановлений - після ретельної оцінки взаємозв'язку між можливими ризиками для плода / новонародженого та очікуваними вигодами для матері - чи може венлафаксин приймати вагітною жінкою чи ні.
Що стосується годуючих матерів, венлафаксин виводиться з грудним молоком . Тому перед прийомом цього активного інгредієнта необхідно повідомити лікаря, якщо ви годуєте грудьми. Також у цьому випадку останній вирішить, чи може мати продовжувати годувати грудьми, або вона повинна припинити грудне вигодовування, щоб приймати венлафаксин.
Протипоказання
При венлафаксине не слід застосовувати
Застосування лікарських засобів на основі венлафаксину протипоказано:
- У разі відомої гіперчутливості до венлафаксину та / або до одного або декількох допоміжних речовин, що містяться у лікарському засобі;
- У хворих на терапію - або у яких брали менше 14 днів - інгібітори моноаміноксидаз (застосовуються при лікуванні депресивних розладів і хвороби Паркінсона) або інших препаратів, здатних збільшити передачу серотоніну .
