загальність
Клопідогрель є активним антитромбоцитарним засобом, який використовується для запобігання утворення тромбів .
З хімічної точки зору клопідогрель належить до сімейства тієнопіридинів . Це активний інгредієнт, який для виконання його терапевтичної дії повинен вводитися перорально . Однак слід зазначити, що клопідогрель здатний інгібувати агрегацію тромбоцитів тільки після його перетворення в активний метаболіт ферментами цитохрому Р450 (CYP450). Іншими словами, клопідогрель - це проліки, які для здійснення своєї активності повинні спочатку метаболізуватися організмом.
Приклади спеціальностей Лікарські препарати, що містять клопідогрель
- Averelix®
- Clopidogrel DOC Generici®
- Clopidogrel Teva®
- Duoplavin®
- Grepid®
- Iscover®
- Nogreg®
- Plavix®
- Revlis®
- Zopya®
- Zyllt®
Терапевтичні показання
Коли вказується застосування клопідогрелю?
Застосування клопідогрелю показано дорослим пацієнтам для запобігання утворення тромбів ( тромбів ) у разі:
- Загартування артеріальних судин (атеросклероз) з наступним інфарктом, інсультом або захворюванням периферичних артерій;
- Попередній епізод нестабільної стенокардії або інфаркту міокарда;
- Наявність фібриляції передсердь у пацієнтів, які не можуть приймати антагоністи вітаміну К (пероральні антикоагулянти).
Чи знаєте ви, що ...
Клопідогрель може бути використаний у вищезазначених умовах або окремо, або в комбінації з ацетилсаліциловою кислотою (іншим антиагрегантним агентом). У зв'язку з цим відзначимо наявність на фармацевтичному ринку лікарських засобів, що містять обидва вищезгадані активні інгредієнти.
попередження
Попередження та запобіжні заходи щодо застосування клопідогрелю
Перед початком терапії клопідогрелем ви повинні повідомити лікаря, якщо ви перебуваєте в одному або кількох з наступних станів:
- Ви схильні до високого ризику кровотеч або кровотеч, викликаних, наприклад, :
- Наявність шлунково-кишкових виразок;
- Наявність захворювань або захворювань крові, які можуть схиляти до кровотеч;
- Наявність останніх важких ран;
- Потрібно пройти або тільки що пройшла операцію (включаючи стоматологічні кабінети);
- Ішемічний інсульт стався протягом останніх семи днів;
- Ви страждаєте від захворювань печінки та / або нирок;
- Алергічні реакції склалися після застосування інших антиагрегантних або пероральних антикоагулянтів.
У будь-якому випадку, як запобіжний захід, перш ніж приймати препарати на основі клопідогрелю, завжди варто поінформувати лікаря про стан здоров'я і про можливу присутність будь-якого типу розладу або хвороби.
Крім того, Вам слід негайно звернутися до Вашого лікаря і повідомити, якщо Ви перебуваєте в одній або декількох з наступних ситуацій під час лікування клопідогрелем: \ t
- Виникнення таких симптомів, як синці, лихоманка і втома, оскільки це може бути тромботична тромбоцитопенічна пурпура (можливий побічний ефект лікування клопідогрелем);
- Якщо ви серйозно травмуєте себе, як ризик кровотечі збільшується;
- Якщо вам необхідно пройти операцію будь-якого роду (навіть в амбулаторних умовах).
Зверніть увагу
Прийом клопідогрелю може призвести до побічних ефектів, які можуть вплинути на здатність керувати машиною та / або працювати, тому рекомендується дотримуватися обережності.
Фармакологічні взаємодії
Взаємодія клопідогрелю з іншими препаратами
Через лікарські взаємодії, які можуть виникнути перед прийомом клопідогрелю, вам слід повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - ліки, такі як:
- Препарати, здатні підвищити ризик кровотечі та / або кровотечі, такі як:
- Інші антиагреганти ;
- Пероральні антикоагулянти ;
- Гепарин або інші ін'єкційні антикоагулянти ;
- Нестероїдні протизапальні засоби ( НПЗП );
- Інгібітори селективного зворотного захоплення серотоніну ;
- Інгібітори інгібітора протонного насоса (наприклад, омепразол, езомепразол і т.д.);
- Противірусні препарати, що використовуються при лікуванні ВІЛ (наприклад, ефавіренц);
- Протиракові препарати (наприклад, паклітаксел);
- Антидіабетичні препарати, такі як репаглінід;
- Протигрибкові препарати (такі як флуконазол, вориконазол та ін);
- Протиепілептичні препарати, такі як карбамазепін;
- Антидепресанти, що інгібують моноамінооксидазу типу А ( IMAO-A ), такі як моклобемид.
Проте, перед початком терапії клопідогрелем, ви все одно повинні повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або якщо ви недавно були - ліки або препарати будь-якого виду, включаючи препарати без рецепта (СОП), або Безрецептурні препарати, рослинні та рослинні продукти та гомеопатичні продукти.
Побічні ефекти
Побічні ефекти, викликані прийомом клопідогрелю
Як і будь-який інший активний інгредієнт, клопідогрель може також викликати побічні ефекти після прийому препарату, хоча не всі пацієнти отримують їх або проявляють таким же чином. Фактично кожен індивід реагує суб'єктивно на прийом активного інгредієнта. Однак основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії клопідогрелем, наведені нижче.
Кровотеча і кровотеча
Лікування клопідогрелем може викликати кровотечу і кровотечу на різних органах і тканинах. Докладніше, ми могли б бачити вигляд:
- Внутрішньочерепні кровотечі;
- Шлунково-кишкові кровотечі;
- Ретроперитонеальні кровотечі;
- Внутрішньоочні кровотечі;
- носове;
- Кровохаркання та / або легенева кровотеча;
- гематурія;
- Опорно-рухового кровотечі;
- Кровотеча з шкіри.
Розлади крові та лімфатичної системи
Лікування клопідогрелем може викликати появу: \ t
- тромбоцитопенія;
- Лейкопенія, нейтропенія або еозинофілія;
- Тромботична тромбоцитопенічна пурпура;
- Апластична анемія.
Серцево-судинні розлади
Прийом клопідогрелю може призвести до:
- гематома;
- гіпотонія;
- васкуліт;
- Синдром Куніса.
Розлади нервової системи
Терапія клопідогрелем може викликати запаморочення, головний біль, дисгезию і парестезію.
Розлади шлунково-кишкового тракту
Лікування клопідогрелем може викликати: \ t
- Болі в животі;
- диспепсія;
- Діарея або запор;
- метеоризм;
- Нудота та / або блювота;
- гастрит;
- Виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки;
- Виразковий або лімфоцитарний коліт;
- панкреатит;
- Стоматит.
Розлади легенів і дихальних шляхів
Терапія клопідогрелем може сприяти появі бронхоспазму, інтерстиціальної пневмонії або еозинофільної пневмонії.
Розлади шкіри та підшкірної тканини
Під час лікування клопідогрелем може статися:
- сверблячка;
- Шкірні висипання;
- Бульозний дерматит;
- кропив'янка;
- екзема;
- Синдром Стівенса-Джонсона;
- Гострий генералізований екзантематозний пустулоз (AGEP).
Інші побічні ефекти
Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після прийому клопідогрелю, складаються з:
- Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих осіб;
- запаморочення;
- гінекомастія;
- гломерулонефрит;
- Підвищена креатинемія;
- лихоманка;
- Артралгія та / або міалгія;
- Гостра печінкова недостатність;
- гепатит;
- Зміна функціональних тестів печінки;
- Збільшення часу кровотечі.
передозування
Споживання надмірних доз клопідогрелю може сприяти появі кровотеч і подальших ускладнень кровотечі . Таким чином, у разі передозування клопідогрелю - встановленого або передбачуваного - необхідно негайно звернутися до лікаря або звернутися до найближчого відділення невідкладної допомоги, принісши з собою упаковку взятого лікарського засобу. В даний час не існує специфічних антидотів для передозування клопідогрелю, тому лікування, як правило, є симптоматичним і підтримує.
Механізм дій
Як працює клопідогрель?
Як уже згадувалося, клопідогрель є проліки, які для здійснення свого терапевтичного дії повинні спочатку бути перетворені в свій активний метаболіт . Це перетворення відбувається після метаболізму ферментами цитохрому Р450 (CYP450). Отриманий таким чином активний метаболіт клопідогрелю здатний селективно і необоротно інгібувати зв'язування аденозинового дифосфату (ADP) з рецептором P2Y12, присутнім на рівні тромбоцитів. Коли цей рецептор активується зв'язуванням з ендогенним субстратом АДФ, сприяє агрегація тромбоцитів. Таким чином, через інгібування зв'язку між ADP і рецептором P2Y12, активний метаболіт клопідогрелю здатний проявляти антиагрегационную активність.
Чи знаєте ви, що ...
Оскільки антитромбоцитарне дію пов'язане з активним метаболітом клопідогрелю, утворення якого залежить від активності CYP450, можливо, що не у всіх пацієнтів досягається адекватний рівень інгібування агрегації тромбоцитів. Дійсно, деякі ферменти, що містяться в цитохромі Р450, є поліморфними або можуть піддаватися інгібуванню речовинами, природними продуктами або іншими лікарськими засобами, прийнятими пацієнтом. З цієї причини завжди корисно повідомити лікаря, які ліки або натуральні продукти вживаються або були нещодавно прийняті.
Спосіб застосування і доз
Як приймати Клопідогрель
Клопідогрель доступний у вигляді пероральної таблетки . Такі таблетки слід проковтнути цілими з невеликою кількістю води, бажано в один і той же час кожен день, з їжею або без їжі.
Як правило, рекомендована доза клопідогрелю становить 75 мг на добу.
У разі нестабільної стенокардії або інфаркту початкова доза може бути збільшена до 300 мг активного інгредієнта на добу, що приймається в одноразовій дозі, або в чотирьох роздільних дозах по 75 мг кожен. Після цього дозу можна зменшити до 75 мг клопідогрелю на добу.
Однак точна кількість клопідогрелю, яку кожен пацієнт буде приймати, визначається лікарем на індивідуальній основі. Цей показник здоров'я також визначатиме тривалість лікування.
Зверніть увагу
Якщо ви забули прийняти дозу клопідогрелю в той же час доби, його можна приймати до тих пір, поки не пройшло більше 12 годин від вашого звичайного часу прийому. Якщо пройшло більше 12 годин, з іншого боку, слід приймати наступну дозу, і не потрібно вживати подвійну дозу для компенсації забудькуватості.
Вагітність і лактація
Чи можна приймати клопідогрель під час вагітності та під час грудного вигодовування?
Застосування клопідогрелю не рекомендується під час вагітності і навіть менше під час годування груддю. Тому, якщо необхідна терапія на основі вищезгаданого активного інгредієнта, вагітні жінки (відомі або підозрювані) та матері, що годують груддю, повинні обов'язково повідомити лікаря про своє становище.
Протипоказання
При застосуванні клопідогрелю не слід
Клопідогрель не слід застосовувати у наступних випадках:
- При наявності відомої гіперчутливості до самого клопідогрелю або до будь-якої з допоміжних речовин, що містяться у лікарському засобі, що буде використовуватися;
- У разі кровотечі (наприклад, наявності виразки шлунка, церебральних кровотеч тощо);
- При наявності важких захворювань печінки.
