SPIROLANG ® є препаратом на основі спіронолактону
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Діуретики / Антиалдостеронічні діуретики
Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t
Показання до застосування SPIROLANG ® Spironolattone
SPIROLANG ® показаний при лікуванні первинного та вторинного гіперальдостеронізму з відносно набряковим станом, набряком через застійну серцеву недостатність, цироз печінки та асцит, нефротичний синдром.
SPIROLANG ® також має терапевтичну ефективність у лікуванні артеріальної гіпертензії у хворих, рефрактерних до інших антигіпертензивних терапій.
Механізм дії SPIROLANG ® Spironolactone
SPIRONOLATTONE, активний інгредієнт SPIROLANG ®, є синтетичним з'єднанням стероїдного характеру, структурно схожим на альдостерон, який після перорального введення ефективно всмоктується в кишечнику. Його активний метаболіт, CANRENONE, досягає максимальних піків плазми близько третьої-четвертої години, з періодом напіввиведення близько 8/12 годин, пов'язаним зі швидкістю ниркової та біліарної елімінації.
Діуретична дія SPIROLANG ® обумовлена його антиальдостероновой дією, що здійснюється на рівні дистального канальця і колекторного протоку нефрона (функціонального елемента нирки, задіяного в процесі фільтрації / резорбції), де шляхом інгібування альдостеронового зв'язування / специфічних рецепторних гарантій. :
- Зниження проникності натрію основних клітин апікальної мембрани з подальшим зменшенням реабсорбції цього іона;
- Інгібування активної екскреції калію.
Ці дві характеристики призводять до збільшення діурезу, не піддаючи пацієнта ризику гіпокаліємії; з цієї причини лікарські засоби на основі подібних активних інгредієнтів визначаються як заощадження калію.
Проведені дослідження і клінічна ефективність
АНТИАЛДОСТЕРОНІ І КОГНІТИВНИЙ КАПІТАЦІЯ ГІПЕРТЕЗУ
Дослідження показують, що високі рівні альдостерону, характерні для пацієнтів з гіпертонією, можуть впливати на нормальні когнітивні здібності, взаємодіючи з рецепторами мінералокортикоїдів, присутніх у гіпокампі. Аналіз, проведений на 68 хворих, які страждають гіперальдостеронізмом, показав, що лікування спиронолактоном може зменшити не тільки серцево-судинний ризик, пов'язаний з цією патологією, але й поліпшити когнітивні здібності пацієнтів.
ЕФЕКТИВНІСТЬ СПІРОНОЛАТОНУ В ГІПЕРТЕНЗІЇ
Це дослідження, проведене в мета-аналізі з 2005 по 2009 роки, показує терапевтичну ефективність спіронолактону в лікуванні первинної гіпертензії. Точніше, спостерігалося зниження систолічного тиску приблизно на 20 мм рт.ст. і діастолічного тиску приблизно 7 мм рт.ст. з відсутністю особливих побічних ефектів. Слід зазначити відсутність кореляції дози / відповіді для доз вище 100 мг / день спіронолактону. Тому, з огляду на таку ж терапевтичну ефективність і збільшення побічних ефектів, що перевищують дозу 100 мг, ми рекомендуємо діапазон застосування від 25 до 100 мг на добу.
ІНГІБІТОРИ АЛЬДОСТЕРОНУ У ЛІКУВАННІ ХРОНІЧНОЇ НЕБЕЗПЕЧНОСТІ: МІЖ НАДІЯМИ ТА ЛІМІТАМИ
Недавні експериментальні дослідження показали, що прийом альдостерону при хронічній нирковій недостатності дозволяє визначити значне зниження запалення, окислювального стресу, протеїнурії і канальцевого і гломерулярного ушкоджень. Незважаючи на важливі позитивні ефекти, одним з найсерйозніших обмежень цього терапевтичного підходу є збереження гіперкаліємічних подій, які неминуче компрометують його застосування.
Тому майбутні зусилля спрямовані на виявлення правильних терапевтичних комбінацій, які можуть підтримувати позитивні ефекти спіронолактону, уникаючи гіперкаліємії.
Спосіб застосування і дозування
Препарат представлений у капсулах 25/50/100 мг активного інгредієнта спіронолактону, проте терапевтичний протокол піддається варіабельності доз на основі фізіопатологічних станів пацієнта. Тому правильна дозування повинна бути встановлена лікарем після ретельної оцінки клінічної картини пацієнта.
В принципі, рекомендовані дози варіюють від 50 до 200 мг на добу, в розділених дозах протягом дня.
Попередження SPIROLANG ® Spironolattone
Лікування SPIROLANG ® слід передувати і супроводжувати під час терапевтичного курсу шляхом оцінки залишків натрію, калію, хлору і азоту в сироватці крові. Слід враховувати, що механізм дії СПІРОНОЛАТОНУ не піддає пацієнта гіпокаліємії, тому не варто поєднувати добавки калієвої солі або дієтичне призначення з продуктами, багатими цим іоном.
Тривале і не ретельно контрольоване лікування може викликати зміну нормального електролітичного гомеостазу, можливу гіперкаліємію і гіпонатріємію (особливо коли SPIROLANG ® асоціюється з іншими діуретиками) і, як наслідок, сухість у роті, сонливість і аритмії до зупинки серця в більшості випадків серйозно.
SPIROLANG ® не змінює безпосередньо здатність до керування або використання машин; однак, можлива наявність гіпотензивних епізодів може визначити значне зниження уваги і часу реакції пацієнта.
ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ
Використання SPIROLANG ® у вагітних жінок слід ретельно оцінювати і проводити тільки у випадку реальної потреби, природно під наглядом лікаря.
SPIROLANG ® не рекомендується застосовувати під час грудного вигодовування, оскільки спіронолактон - хоча і невелика частина - цілий і функціональний секрет у грудному молоці.
взаємодії
Дія SPIROLANG ® може бути посилена шляхом одночасного застосування інших антигіпертензивних препаратів; тому в даному випадку доцільно адекватно регулювати дозування.
SPIROLANG ® може, знижуючи нирковий кліренс, підвищувати токсичну дію дигоксину і солей літію.
Протипоказання SPIROLANG ® Spironolattone
Застосування SPIROLANG ® суворо протипоказано у випадках гострої ниркової недостатності, недостатньої прохідності сечовивідних шляхів з подальшою анурією, а також у випадках зміненого електролітного балансу (гіперкаліємія та гіпонатріємія).
Небажані ефекти - Побічні ефекти
Прийом SPIROLANG ® навіть у терапевтичних дозах був пов'язаний з епізодами нудоти, сонливості, головного болю, порушень моторики шлунково-кишкового тракту, висипань, оніміння і підвищення температури.
Були описані також андрогенні ефекти, гінекомастія, імпотенція і нерівномірність менструального циклу, які мали тенденцію до регресії з призупиненням лікування.
Тривале лікування SPIROLANG ® може змінити баланс електроліту.
примітки
SPIROLANG ® продається тільки за рецептом лікаря.
Використання SPIROLANG ® завжди слід проводити після консультації з лікарем.
Невибіркове використання SPIROLANG ® між спортсменами і не-спортсменами, в пошуках втрати кількох фунтів, піддає тіло серйозним побічним ефектам. Крім того, завжди доцільно повторювати, що втрата ваги диктується виключенням рідин і солей, а не реальним ефектом втрати ваги, що розуміється як втрата жирової маси.
Тому SPIROLANG ® входить до складу речовин DOPANTI.
