Trazodone

Тразодон є препаратом з антидепресивним дією. Ймовірно, він найбільш відомий під торговою назвою Trittico ®. Він був виявлений в 1970-х роках після лабораторних досліджень, проведених фармацевтичною компанією Angelini.

Тразодон - хімічна структура

Крім того, що має антидепресивну дію, тразодон також має анксіолітичні та гіпнотичні ефекти.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування тразодону показано для лікування:

Депресивні розлади, з або без компонента тривоги;
Ад'ювант при терапії болю (ін'єкційний тразодон);
Посилення анестезії (ін'єкційний тразодон).

Крім того, показано, що тразодон ефективний у лікуванні панічних нападів, діабетичної нейропатії та припинення алкоголю або бензодіазепіну.

попередження

Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самостійної шкоди і спроб самогубства. Покращення цих симптомів може не відбутися відразу після прийому тразодону, тому необхідно проводити ретельне спостереження за пацієнтами до досягнення такого поліпшення.

Тразодон не слід застосовувати у дітей та підлітків віком до 18 років.

У разі появи жовтяниці лікування не можна негайно припинити.

Застосування тразодону у хворих на шизофренію - або інших психотичних розладів - може призвести до погіршення психотичних симптомів.

Пацієнти, які отримують тразодон, що входять в маніакальну фазу, повинні припинити прийом препарату.

У пацієнтів, які приймають антигіпертензивні препарати - і які приймають тразодон - може знадобитися зменшення дози антигіпертензивів.

Застосування тразодону слід проводити з обережністю у пацієнтів, які страждають від попередніх серцево-судинних патологій, у тому числі тих, які викликають збільшення інтервалу QT (тривалість часу, який міокард шлуночків приймається для деполяризації та реполяризації).

Багато обережності слід застосовувати, коли тразодон вводять пацієнтам з:

епілепсія;
Печінкова та / або ниркова недостатність, особливо у випадку важкої;
Серцево-судинні захворювання;
гіпертиреоз;
Порушення сечовипускання;
Гострий кутовий глаукома.

Якщо ви страждаєте від будь-якого з цих станів, ви повинні повідомити свого лікаря перед початком терапії тразодоном.

Тразодон може мати незначний або помірний вплив на здатність до керування автомобілем та роботою з машинами, тому рекомендується дотримуватися обережності.

взаємодії

Тразодон може посилювати седативні ефекти, індуковані антипсихотичними, анксіолітичними, гіпнотичними, седативними та антигістамінними препаратами.

Метаболізм тразодону може бути підвищений за допомогою оральних контрацептивів, фенітоїну (антиепілептичного препарату) і барбітуратів . З іншого боку, циметидин (препарат, що використовується для лікування виразки шлунка) може зменшити метаболізм тразодону.

Тразодон в основному метаболізується печінковим ферментом CYP3A4, тому слід звернути увагу на одночасне введення тразодону та ліків, здатних інгібувати цей фермент, наприклад, наприклад:

Кетоконазол і ітраконазол (протигрибкові препарати);
Еритроміцин (антибіотик);
Ритонавір і індинавір (противірусні препарати);
Нефазодон (інший антидепресант).

Супутнє введення тразодону і карбамазепіну (антиепілептичного препарату) знижує концентрацію тразодону в плазмі.

Слід уникати одночасного прийому тразодону та трициклічних антидепресантів ( ТКА ) через взаємодії, які можуть виникнути. Те ж саме стосується одночасного введення тразодону і МАО (інгібітори моноаміноксидази).

Спільне введення тразодону та препаратів, які збільшують сигнал серотоніну - наприклад, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну ( СИОЗС ) - можуть сприяти виникненню серотонінового синдрому. Крім того, одночасне введення тразодону і флуоксетину (SSRI) може призвести до погіршення побічних ефектів, викликаних самим тразодоном.

Одночасне застосування тразодону та антипсихотичних препаратів, таких як, наприклад, хлорпромазин, флуфеназин і перфеназин, може викликати сильну ортостатичну гіпотензію (тобто різке падіння артеріального тиску після переходу від положення сидячи або лежачи до вертикальної позиції).

Trazodone здатний посилювати седативну дію алкоголю, тому слід уникати сучасного споживання.

Тразодон може змінювати метаболізм леводопи (препарат, що використовується для лікування хвороби Паркінсона).

Застосування тразодону разом з препаратами, здатними продовжити інтервал QT, може підвищити ризик розвитку шлуночкових аритмій.

Тразодон може пригнічувати дію клонідину (препарат, що використовується в основному при лікуванні гіпертонії).

Супутнє застосування тразодону та варфарину (антикоагулянта) може змінити протромбіновий час.

Побічні ефекти, викликані тразодоном, можуть збільшуватися, якщо воно дається одночасно з звіробою (або звіробою, рослиною з антидепресантними властивостями).

Тразодон може викликати підвищення рівня дигоксину в крові (препарат, що використовується для підвищення сили серцевого скорочення) і фенитоина .

Побічні ефекти

Як і будь-який інший препарат, тразодон також може викликати низку побічних ефектів. Однак побічні ефекти не завжди відбуваються все з однаковою інтенсивністю у кожного пацієнта. Це відбувається внаслідок різної чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Нижче наведені основні побічні ефекти, викликані препаратом.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування тразодоном може викликати дисфункції системи, відповідальної за вироблення клітин крові (гемолімфопоетичної системи), такі дисфункції можуть викликати:

Анемія (зниження кількості гемоглобіну в крові);
Лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів) з подальшою підвищеною сприйнятливістю до інфекції;
Тромбоцитопения (зменшення кількості тромбоцитів) призводить до висипань і патологічних кровотеч з підвищеним ризиком кровотечі.

Ендокринні розлади

Trazodone терапія може викликати синдром невідповідної секреції антидіуретичного гормону (SIADH).

Порушення харчування та обміну речовин

Тразодон може викликати зміни рівня натрію в крові, може призвести до зниження маси тіла і початку анорексії. Це також може викликати збільшення апетиту.

Психічні розлади

Тразодон може викликати психічні розлади, такі як:

Сукцидарні ідеї та / або суїцидальна поведінка;
плутанина;
безсоння;
занепокоєння;
дезорієнтація;
Mania;
нервозність;
агітація;
Бред;
агресивність;
галюцинації;
Кошмари.

Розлади нервової системи

Лікування тразодоном може викликати:

судоми;
Злоякісний нейролептичний синдром;
запаморочення;
запаморочення;
Головний біль;
сонливість;
порушена;
тремор;
Зменшення нагляду;
Розлади пам'яті;
Експресивна афазія (нездатність розуміти письмову та розмовну мову);
Парестезії (зміна чутливості кінцівок або інших частин тіла);
Дистонія (особливий тип рухового розладу).

Серцеві порушення

Лікування тразодоном може викликати серцеві проблеми, такі як брадикардія, тахікардія та порушення електрокардіограми.

Судинні патології

Лікування тразодоном може викликати гіпотензію, ортостатичну гіпотензію та непритомність (транзиторна втрата свідомості, викликана церебральною гіпоперфузією).

Шлунково-кишкові розлади

Після прийому тразодону можуть виникати нудота, блювота, сухість у роті, діарея або запор, диспепсія, біль у шлунку, гастроентерит, підвищене слиновиділення і паралітична непрохідність кишечника.

Гепатобіліарні порушення

Тразодон може викликати зміни рівнів трансаміназ у крові, зміни функції печінки та внутрішньопечінкового холестазу. Крім того, препарат може викликати жовтяницю і гепатотоксичність.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Лікування тразодоном може сприяти появі висипу, свербіння і гіпергідрозу.

Інші побічні ефекти

Інші негативні наслідки, які можуть виникнути після застосування тразодону:

Алергічні реакції у чутливих суб'єктів;
Зниження лібідо, але в зменшеному вигляді порівняно з іншими антидепресантами;
Розмитість зору;
Міоклонія (короткочасне і мимовільне скорочення м'яза або групи м'язів);
Зміни в сенсі смаку;
Закладеність носа і задишка;
Біль у грудях;
Міалгії та / або артралгії;
Біль у дорсальній та / або кінцівки;
Порушення сечовипускання;
слабкість;
втома;
лихоманка;
набряк;
Грипоподібні симптоми;
Приапізм (болюча і тривала ерекція при відсутності сексуального збудження).

передозування

Не існує специфічного антидоту при передозуванні тразодону. Використання активованого вугілля і промивання шлунка може бути корисним. Типовими симптомами передозування тразодону є нудота, блювота, сонливість і запаморочення, але також були повідомлені про більш важкі випадки судом, тахікардії, гіпотензії, дихальної недостатності і навіть коми.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що прийняли передозування, вам слід негайно звернутися в найближчу лікарню.

Механізм дій

Антидепресант, анксиолитическое і седативне дію тразодону, як видається, головним чином обумовлено антагоністичним дією препарату на серотонінові 5- _НТ2А рецептори. Насправді, ці рецептори виявляються залученими як до депресивних, так і до психотичних станів.

Крім того, тразодон проявляє слабке інгібування SERT, транспортера, відповідального за повторне поглинання серотоніну в межах пресинаптичного закінчення. Інгібування зворотного захоплення серотоніну призводить до того, що він залишається в синаптичній стінці (простір між пресинаптичним і постсинаптичним завершенням нервів) протягом тривалого періоду, викликаючи, таким чином, збільшення - хоча і м'яку - передачу серотоніну.

Режим використання - дозування

Trazodone доступний для перорального введення у вигляді таблеток або пероральних крапель. Крім того, він також доступний у флаконах для внутрішньом'язового або внутрішньовенного введення.

Дозу тразодону повинна встановлювати лікар на індивідуальній основі для кожного пацієнта.

Слід мати на увазі, що у хворих із захворюваннями печінки - особливо при важкому - необхідний періодичний моніторинг функції печінки.

Дози лікарського засобу, які зазвичай використовуються, наведені нижче.

Пероральне введення

У дорослих звичайна доза тразодону становить 75-150 мг на добу, що вводиться у вигляді одноразової дози увечері перед сном. Дозу можна збільшити до 300 мг препарату, що приймається в розділених дозах протягом дня.

У госпіталізованих пацієнтів дозування також може становити 600 мг активного інгредієнта на добу в повторних дозах.

Взагалі, у самих літніх пацієнтів необхідне коригування введеної дози.

Внутрішньом'язове або внутрішньовенне введення

Для лікування депресії звичайною кількістю використовуваного тразодону є 100-200 мг препарату, розведеного в 250-500 мл фізіологічного розчину, для введення повільною внутрішньовенною інфузією двічі на день.

Для комплементарної терапії болю звичайна доза тразодону становить 25-50 мг препарату на добу, вводяться внутрішньом'язово або внутрішньовенно або інфузійна, один або два рази на день, на розсуд лікаря.

Для потенціювання анестезії доза тразодону, яка зазвичай використовується, становить 0, 5-1 мг / кг маси тіла, що вводиться болюсом у вену - або внутрішньовенною інфузією - один або більше разів протягом операції, залежно від його тривалості.

У дуже літніх пацієнтів може знадобитися зменшення дози введеного препарату.

Вагітність і лактація

Тразодон не слід застосовувати під час вагітності, за винятком випадків, коли лікар не вважає це абсолютно необхідним і тільки після ретельної оцінки співвідношення ризик-користь. У випадку прийому тразодону майбутньою матір'ю на пізніх стадіях вагітності, новонароджених слід ретельно контролювати для виявлення будь-яких несприятливих ефектів.

Оскільки тразодон може виводитися з грудним молоком, не рекомендується вживати цей препарат у годуючих матерів.