фенобарбітал

загальність

Фенобарбітал є седативним і протисудомним препаратом, що входить до класу барбітуратів.

Фенобарбітал - хімічна структура

Це, напевно, найвідоміше під торговими назвами Gardenale® або Luminale®, але також доступні еквівалентні ліки.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування фенобарбіталу - перорально або внутрішньом'язово - показано у наступних випадках:

Як загальний заспокійливий засіб, особливо при епілепсії і в умовах, що вимагають тривалого седації;
У лікуванні тонічно-клонічних захоплень велике зло;
При лікуванні фокальних коркових судом;
При детоксикації хронічного барбітурізма.

З іншого боку, внутрішньовенне застосування фенобарбіталу застосовують як лікування другого ряду епілептичного статусу у випадках, коли пероральне введення неможливе і у пацієнтів, які не відповіли адекватно на терапію бензодіазепіном або фенитоином.

попередження

Фенобарбітал може викликати звикання.

Багато обережності слід застосовувати при введенні препарату у пацієнтів з печінковою та / або нирковою недостатністю, у пацієнтів похилого віку або у хворих на алкоголізм.

Різке припинення терапії фенобарбіталом у пацієнтів з епілепсією може викликати епілептичний статус.

Оскільки були зареєстровані випадки суїцидальної ідеї та поведінки під час лікування фенобарбіталом, пацієнтів слід контролювати, щоб вони могли швидко визначити настання таких симптомів.

Фенобарбітал може викликати серйозні шкірні реакції, які можуть мати навіть смертельні наслідки. Тому слід дотримуватися обережності і - якщо з'являються симптоми шкіри - необхідно негайно повідомити лікаря.

Фенобарбітал здатний змінювати здатність керувати машиною і користуватися машинами, тому слід уникати цієї діяльності.

взаємодії

Фенобарбітал може знижувати контрацептивну силу прогестинів і естропрогестиніків .

Алкоголь потенціює седативну дію фенобарбіталу, тому цієї асоціації слід уникати.

Ефективність фенобарбіталу може бути зменшена при одночасному прийомі препаратів звіробою (звіробій).

Фенобарбітал може знижувати концентрацію в плазмі, а отже - і терапевтичну ефективність циклоспорину (препарату з імуносупресивною дією, що використовується для запобігання відторгнення при трансплантації).

Фенобарбітал може знижувати терапевтичну ефективність глюкокортикоїдів, мінералокортикоїдів, дигитоксина та пероральних антикоагулянтів .

Фенобарбітал може знижувати концентрацію в плазмі доксицикліну (антибіотика), хінідину, гідрохінідину, дизопирамида (антиаритмічних препаратів), теофіліну та β-блокаторів (наприклад, альпренололу, метопрололу і пропранололу ).

Супутнє введення фенобарбіталу і фолієвої кислоти може призвести до зниження плазмової концентрації самого фенобарбіталу.

Концентрація фенобарбіталу в плазмі може бути підвищена при одночасному застосуванні вальпроєвої кислоти або прогабіду (лікарських засобів, що використовуються при лікуванні епілепсії).

Депресивний ефект на центральну нервову систему, індукований фенобарбіталом, може бути збільшений шляхом одночасного введення лікарських засобів, таких як:

Антидепресанти (за винятком селективних МАОІ-А);
Антагоністи H1 рецепторів гістаміну;
бензодіазепіни;
клофелін;
Гіпнотичні седативні препарати;
Похідні морфіну.

Побічні ефекти

Фенобарбітал може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування фенобарбіталом.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Лікування фенобарбіталом може викликати кропив'янка, ангіоневротичний набряк, морбіліформні висипання, пемфігус вульгарний і дуже серйозні шкірні реакції, які також можуть мати фатальні наслідки, такі як синдром Стівенса-Джонсона і токсичний епідермальний некроліз.

Шлунково-кишкові розлади

Фенобарбітальна терапія може викликати нудоту і блювоту.

Гепатобіліарні порушення

Лікування фенобарбіталом може викликати токсичний гепатит.

Розлади легенів і дихальних шляхів

Фенобарбітальна терапія може викликати апное, пригнічення дихання, ларингоспазм і кашель.

Серцево-судинні розлади

Лікування фенобарбіталом може викликати гіпотензію, шок, васкуліт і тромбофлебіт.

Розлади метаболізму та харчування

Під час терапії фенобарбіталом можуть спостерігатися зміни рівнів ліпідів, гіпокселемія (зниження концентрації кальцію в крові) і гостра переривчаста порфірія.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування фенобарбіталом може викликати порушення в системі, відповідальні за синтез клітин крові. Ці порушення можуть призвести до тромбоцитопенії (зниження кількості тромбоцитів у крові) з наступними порушеннями коагуляції, лейкопенією (зниженням кількості лейкоцитів у крові) і анемією (зниження кількості гемоглобіну в крові).

Розлади нервової системи

Фенобарбітальна терапія може викликати:

сонливість;
млявість;
Плутанина, особливо у літніх пацієнтів;
Головний біль;
запаморочення;
хвилювання;
агітація;
Гіперактивність, особливо у педіатричних пацієнтів;
Хибні уявлення заважають;
атаксія;
дизартрія;
депресія;
Когнітивні розлади і дефіцити.

Розлади опорно-рухового апарату і сполучної тканини

Лікування фенобарбіталом може викликати:

Хвороба Дюпюітрена;
Хвороба Ла Пейроні;
Зниження мінеральної щільності кісткової тканини;
остеопенія;
остеопороз;
Біль у плечі.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Фенобарбітальна терапія може викликати нефропатію, інтерстиціальний нефрит і олігурію.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії фенобарбіталом, такі:

Синдром гіперчутливості до протисудомних засобів;
Міоз (звуження зіниці);
Мідріаз (розширення зіниці);
ністагм;
Оптична нейропатія;
Генетичні мутації.

передозування

Симптоми, які можуть з'явитися відразу після передозування фенобарбіталу:

Головний біль;
нудота;
блювота;
нудоту;
плутанина;
Коматозний стан супроводжується нерегулярним брадіпнеа, трехеобронхіальною обструкцією і артеріальною гіпотензією.

У разі інтоксикації необхідно негайно виконати промивання шлунка, доки стан пацієнта це дозволяє.

Усунення вже абсорбованого фенобарбіталу може здійснюватися шляхом примусового діурезу або алкалізації сечі.

У важких випадках може бути корисним гемодіаліз.

Крім того, можна вводити антибіотичні препарати, щоб уникнути появи будь-яких легеневих ускладнень.

У будь-якому випадку, якщо ви підозрюєте, що прийняли передозування, вам слід негайно звернутися до лікаря і звернутися в найближчу лікарню.

Механізм дій

Фенобарбітал підвищує сигнал γ-аміномасляної кислоти (або ГАМК).

ГАМК є основним гальмівним нейромедіатором мозку і виконує свої функції шляхом зв'язування з його рецепторами: ГАМК-А, ГАМК-В і ГАМК-С.

Більш точно, фенобарбітал зв'язується з конкретним ділянкою зв'язування, присутнього на рецепторі ГАМК-А, ділянці для пікротоксину.

За допомогою зв'язування з рецептором фенобарбітал активує його і сприяє ініціюванню каскаду інгібіторних сигналів з подальшим збільшенням GABAergic інгібуючої передачі.

Режим використання - дозування

Фенобарбітал доступний для перорального введення (у вигляді таблеток) і для внутрішньом'язового та внутрішньовенного введення.

Пероральне введення

При пероральному введенні в якості протисудомного препарату доза фенобарбіталу, що звичайно використовується у дорослих, становить 100-300 мг на добу.

При застосуванні в якості седативного препарату звичайна доза препарату становить 50-100 мг на добу.

Звичайна доза фенобарбіталу, що використовується у дітей, становить 20-100 мг і залежить від віку і маси тіла.

Внутрішньом'язове введення

Доза фенобарбіталу, як правило, застосовується у дорослих і підлітків (від 15 до 18 років), що становить 200-400 мг на добу.

У дітей віком від 1 до 12 років і у підлітків до 15 років звичайна доза становить 10 мг на рік.

У пацієнтів з порушенням функції нирок та / або печінки та у пацієнтів похилого віку може знадобитися зменшення дози фенобарбіталу, що звичайно вводиться.

Внутрішньовенне введення

Внутрішньовенне введення фенобарбіталу слід проводити тільки в надзвичайних ситуаціях для лікування гострого судомного стану і тільки у пацієнтів, які не реагують на терапію бензодіазепіном або фенитоином.

У цих випадках доза фенобарбіталу, як правило, призначається у дорослих і дітей, становить 10 мг / кг маси тіла на добу.

Вагітність і лактація

Фенобарбітал може завдати шкоди плоду, тому препарат не повинен застосовуватися під час вагітності, якщо лікар вважає це абсолютно необхідним.

Фенобарбітал виділяється з грудним молоком, тому годуючі матері не повинні приймати препарат.

Протипоказання

Застосування фенобарбіталу протипоказано у наступних випадках:

Відома гіперчутливість фенобарбіталу;
У пацієнтів з порфірією;
У пацієнтів з важкою печінковою та / або нирковою недостатністю;
У хворих респіраторними захворюваннями;
У хворих на важку хворобу серця;
У хворих на гостру алкогольну інтоксикацію, знеболюючі препарати або снодійні засоби;
Під час вагітності та під час лактації.

Крім того - при внутрішньовенному введенні - фенобарбітал протипоказаний пацієнтам, які нещодавно приймали інші препарати, що містять фенобарбітал або примідон (антиепілептичний препарат).