Triptans

Що таке триптани

Триптани являють собою клас препаратів, що використовуються для лікування мігрені (з аурою або без неї).

Ці лікарські засоби виявилися особливо ефективними, оскільки вони здатні вирішувати мігрень шляхом втручання на декількох фронтах. Однак їх основний механізм дії знаходиться на рівні серотонінергічних рецепторів, присутніх на центральному рівні.

Крок назад, щоб зрозуміти: мігрень і її причини

Точні причини мігрені все ще не зовсім зрозумілі. Однак вважається, що в початку цієї патології можливе залучення різних факторів, таких як: зміни центральних механізмів контролю болю, гормональні чинники і генетичні фактори (є, по суті, певне знайомство в розвитку мігрені),

Серед різних гіпотез, сформульованих щодо справжньої причини на основі мігрені, найбільш акредитованою теорією є трійчасто-судинна теорія, згідно з якою атака мігрені ініціюється активацією трійчасто-судинних афферентов, що призводить до вивільнення речовин Вазоактивний здатний індукувати вазодилатацію артерій головного мозку. Саме ця вазодилятація викликає класичний біль мігрені.

Родоначальником класу триптанів є суматриптан, який до цих пір використовується в терапії.

Хімічна будова суматриптану, родоначальника класу триптанів

Інші активні інгредієнти, що належать до цієї групи і в даний час продаються в Італії, складають елетротони, фроватриптан, ризатриптан, алмотриптан і золмітриптан.

Показання до застосування

Показання та шляхи введення триптанів

Як очікувалося, триптани показані для лікування мігрені, з аурою або без неї.

Однак важливо зазначити, що, як правило, вони використовуються як препарати першої лінії тільки при лікуванні нападів мігрені більшої тяжкості. Однак для легких нападів лікарі зазвичай рекомендують першу терапевтичну стратегію NSAID (нестероїдні протизапальні засоби).

Використовувані шляхи введення можуть бути різними: пероральний, парентеральний або назальний. Фактично, триптани можуть бути сформульовані в:

Таблетки (суматриптан, алмотриптан, золмитриптан, ризатриптан, фроватриптан, елетриптан);
Ородисперсние таблетки (золмітриптан);
Пероральні ліофілізати (ризатриптан);
Супозиторії (суматриптан);
Ін'єкційні розчини для підшкірного застосування (суматриптан);
Назальні спреї (суматриптан).

Механізм дій

Як згадувалося, триптани діють на серотонінергічні рецептори, розташовані централізовано (тому вони здатні перетинати гематоенцефалічний бар'єр, так званий BEE).

Докладніше, триптани є селективними агоністами серотонінергічного рецептора типу 1; точніше, вони мають особливу спорідненість до підтипів 5-HT1B (які, на центральному рівні, присутні особливо в мозкових артеріях) і для нейрональних підтипів 5-HT1D і 5-HT1F (розташованих головним чином у трійчасто-судинної системі). ).

Тому триптани індукують стимуляцію вищезазначених підтипів рецепторів, що, в значній мірі, призводить до вазоконстрикції судин головного мозку і до інгібування вивільнення вазоактивних речовин (внаслідок активації трійчасто-судинних аферент), які замість цього викликають їх розширення.

Таким чином, триптани розв'язують мігренозну атаку, протидіючи як вазодилятації, безпосередньо відповідальні за болю, так і протидіючи вивільненню всіх тих речовин, які викликають розширення судин головного мозку.

Зверніть увагу

Для того, щоб поглинання триптанів було ефективним, їх слід приймати, як тільки відчувається приступ мігрені, і коли біль все ще залишається м'яким, на ранній стадії і / або при виникненні аури. Тільки таким чином, фактично, існує більша ймовірність отримання припинення болю і запобігання ризику повторних нападів.

Спочатку - особливо коли патологія - у перших проявах у пацієнта - може бути нелегко відрізнити простий головний біль (через, наприклад, невелику втома) від реального нападу мігрені. Однак з плином часу пацієнт отримає необхідний досвід, щоб негайно розпізнати сигнали неминучої мігренозної атаки і, отже, мати змогу реагувати відповідно.

взаємодії

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

На жаль, негативна сторона триптанів представлена саме фармакологічними взаємодіями, які вони здатні встановити.

Перш за все, слід зазначити, що будь-який тип триптану НЕ слід приймати в поєднанні з алкалоїдами ріжків (іншими антимігренозними препаратами).

Подібним чином, через фармакологічні взаємодії, які можуть виникнути, ці препарати не слід приймати у випадку терапії на основі:

Інші триптани;
Метисергид, активний інгредієнт, що використовується при профілактиці мігрені;
Інгібітори моноаміноксидази (MAOI);
Пропранолол (бета-блокатор, що використовується при лікуванні гіпертонії);
Препарати, що метаболізуються цитохромом P3A4;
Р-інгібуючі глікопротеїнові препарати.

Побічні ефекти

Основними побічними ефектами, наданими триптанами, є:

Відчуття звуження грудей;
Відчуття напруженості в шиї;
нудота;
запаморочення;
запаморочення;
серцебиття;
Біль у грудях та / або череві;
Почервоніння обличчя;
Відчуття холоду або тепла;
Жорсткість шиї;
занепокоєння;
астенія;
Початкове збільшення інтенсивності мігрені.

Загалом, вищезазначені побічні ефекти є загальними для всіх активних інгредієнтів, що належать до класу триптанів. Однак тип і інтенсивність цих ефектів змінюються в залежності від використовуваного препарату.

Протипоказання

Коли триптани не повинні використовуватися

Основні протипоказання для прийому триптанів стосуються пацієнтів, які:

Вони страждають гіпертонією, яка не лікується або не лікується з невдачею;
Вони страждають - або страждають - від серцевої та / або церебральної ішемії;
Вони страждають коронарними захворюваннями (триптани, насправді, хоча і незначно, також здатні індукувати вазоконстрикцію коронарних артерій);
Вони страждають цереброваскулярними захворюваннями.

Крім того, застосування триптанів не рекомендується дітям та підліткам у віці до 18 років.

Що стосується вагітних або годуючих жінок - оскільки дії цих препаратів на дитину невідомі - необхідно звернутися до лікаря перед початком лікування триптанами.