MALARONE ® - Atovaquone + прогуаніл гідрохлорид

MALARONE ® - препарат на основі атоваквону + прогуаніл гідрохлориду

Терапевтична група: протималярійні препарати

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування MALARONE ® - атоваквон + прогуаніл гідрохлорид

MALARONE ® вказується, згідно з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я, на профілактику та лікування епізодів малярії, спричинених Plasmodium Falciparum.

Механізм дії MALARONE ® - Atovaquone + Proguanile hydrochloride

MALARONE ® є препаратом, широко використовуваним у профілактиці та лікуванні малярії, що підтримується Plasmodium Falciparum, завдяки важливій шизонтіцидної активності, що підтримується асоціацією двох різних активних інгредієнтів з додатковими механізмами дії.

Точніше:

Прогуаніл є пролекарством, що приймається перорально і поглинається на рівні шлунково-кишкового тракту, перетворюється в циклогуаніл цитохромом p450, таким чином, є ефективним у блокуванні ферменту дигідрофолат редуктази, що порушує синтез нуклеотидів і інгібує проліферацію елементів з високою швидкістю проліферації. гепатоцити шизонти.
Atovaquonte являє собою нафтохінон, що має структуру, подібну до убихинону найпростіших, і тому здатний блокувати транспорт електронів вздовж мітохондріальної мембрани, блокуючи біосинтетичну діяльність паразита.

Крім того, зв'язок між цими двома препаратами, очевидно, визначає виникнення виникаючих властивостей, які роблять профілактику ще більш ефективною, запобігаючи досягненню шизонтів гепатоцитів до циклу еритроцитів.

Після закінчення його біологічної активності, після періоду напіврозпаду більше 10 годин, прогуаніл і атоваквон усуваються відповідно переважно через нирки і кишечник.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

ПРИЧИНИ НЕРУХОМОСТІ АТОКАКВЕННОЇ ТЕРАПІЇ - ПРОГУАНІЛЬ

Malar J. 2012 2 травня 11: 146.

Робота, яка, повторюючи високу антималярійну ефективність комбінації атовакуону-прогуанила, пов'язує потенційні невдачі терапії та профілактики з цими препаратами до появи нових механізмів резистентності, а не до неправильного дозування.

ATOVAQUONE - Прогуаніль в Таїланді

Malar J. 2008 Jan 28; 7: 23. doi: 10.1186 / 1475-2875-7-23.

Дослідження, яке після оцінки фармакогеномного профілю різних Plasmodia, підтверджує ефективність асоціації atovaquone / proguanil у лікуванні мультирезистентної малярії в Таїланді.

ATOVAQUONE / PROGUANIL в Японії

Parasitol Int. 2012 Sep; 61 (3): 466-9. doi: 10.1016 / j.parint.2012.03.004. Epub 2012 Mar 29.

Дослідження, що оцінює ефективність декількох терапевтичних протоколів у лікуванні імпортної малярії, визначає, що на основі атовакуону і прогуанила є найбільш ефективним і безпечним, принаймні, на території Японії.

Спосіб застосування і дозування

MALARONE ®

Atovaquone 200 мг таблетки і 100 мг прогуанілу гідрохлориду

Лікар повинен визначити профілактичні та терапевтичні протоколи на основі MALARONE ® у відповідності до міжнародних рекомендацій, розроблених Всесвітньою організацією охорони здоров'я, з урахуванням фізіопатологічних умов пацієнта.

Зрозуміло, що схема дозування буде значно змінюватися в залежності від віку пацієнта, від можливої наявності захворювань печінки і нирок і на основі різних цілей, профілактичних або терапевтичних.

Враховуючи профіль поглинання Atovaquone, було б краще приймати MALARONE ® під час їжі, щоб гарантувати максимальну системну абсорбцію.

Попередження MALARONE ® - Atovaquone + прогуаніл гідрохлорид

Терапевтичний або профілактичний протокол з MALARONE ® повинен бути визначений лікарем відповідно до ВООЗ на основі фізіопатологічних характеристик пацієнта, географічної зони пацієнта та будь-яких умов, які порушують безпеку пацієнта. застосування препарату.

Точніше, пацієнти, які страждають печінковими та нирковими захворюваннями, з урахуванням фармакокінетичних характеристик обох активних інгредієнтів, повинні приймати MALARONE ® під суворим медичним наглядом, щоб обмежити появу неприємних побічних ефектів.

При цьому в якості хіміопрофілактики було б доцільно реалізувати всі гігієнічні правила, необхідні для обмеження ризику проколу, таким чином, проникнення найпростіших у організм господаря.

Застосування MALARONE ® в терапевтичних цілях, обов'язково повинно контролюватися лікарем, оцінюючи ступінь паразитности і прогресуюче поліпшення клінічних станів пацієнта.

Якщо нинішня терапія неефективна, було б доцільно оцінювати різні стратегії.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Враховуючи біологічну активність активних інгредієнтів MALARONE ® і враховуючи відсутність особливо значущих клінічних випробувань, призначених для оцінки безпеки препарату для здоров'я плода, було б краще уникати застосування цієї спеціальності під час вагітності та лактації якщо це не є обов'язковим.

У цьому випадку необхідний постійний лікарський нагляд.

взаємодії

Пацієнти, які приймають терапію MALARONE ®, повинні звернути особливу увагу, звернувшись за медичною консультацією, до одночасного набору:

Препарати на основі трисиликата магнію, з урахуванням зниженої системної абсорбції, індукованої Proguanile;
Пероральні антикоагулянти, для посилення медикаментозної антикоагулянтної активності;
Метаклопрамід, тетрациклін, рифампіцин і рифабутин здатні знизити системну абсорбцію атовакуону.

Протипоказання MALARONE ® - атоваквон + прогуаніл гідрохлорид

Застосування препарату MALARONE ® протипоказано пацієнтам, які є гіперчутливими до активного інгредієнта або до будь-яких його допоміжних речовин і у пацієнтів з важким порушенням функції печінки та нирок.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Застосування MALARONE ® може призвести до появи головного болю, нудоти, блювоти, діареї, болю в животі, безсоння, лихоманки, підвищення трансаміназ, стоматиту і виразок в ротовій порожнині і тільки в найважчих випадках побічні реакції від гіперчутливості, такі як ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, васкуліти і анафілаксії.