оксацилін

Оксацилін є β-лактамним антибіотиком, що належить до класу резистентних β-лактамазних пеніцилінів.

Оксацилін - хімічна структура

L-лактамази - це особливі типи ферментів, що продукуються бактеріями, здатними гідролізувати β-лактамове кільце, що міститься в хімічній структурі пеніцилінів. Таким чином бактерії можуть погіршити антибіотик і вижити в терапії.

Оксациллін є пеніциліном, не чутливим до цього ферменту, тому він корисний при лікуванні інфекцій, викликаних β-лактамазними бактеріями.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування оксациліну показано для лікування інфекцій, викликаних грампозитивними β-лактамазами.

Точніше, оксацилін вказаний при лікуванні:

Респіраторні інфекції (такі як пневмонія, бронхіт, інфекції носа, горла і вух);
Інфекції шкіри та м'яких тканин (такі як, наприклад, прищі, септичні виразки, абсцеси, інфекції рани тощо);
остеомієліт;
Інфекції сечостатевого тракту;
бактериемия;
Стафілококовий ентероколіт.

попередження

Перед початком прийому оксациліну необхідно виключити гіперчутливість до інших пеніцилінів, цефалоспоринів (інша категорія β-лактамних антибіотиків) або інших алергенів.

Тривале застосування оксациліну може сприяти розвитку резистентних бактеріальних штамів або появі суперінфекцій з резистентними бактеріями та грибами (наприклад, інфекції, викликані Clostridium difficile - зазвичай супроводжуються діареєю - або Candida albicans ). Такі суперінфекції вимагають адекватної терапії.

Перед початком терапії оксациліном і протягом усієї тривалості цієї терапії необхідно проводити регулярні перевірки крові.

Крім того, при лікуванні оксациліном слід проводити регулярні аналізи сечі та регулярні тести на функцію нирок.

Також доцільно проводити постійну перевірку функції печінки та кровотворної функції.

взаємодії

Пробенецид (препарат, що використовується при лікуванні гіперурикемії та подагри) може підвищити плазмовий рівень оксациліну за рахунок зниження його швидкості елімінації.

Слід уникати одночасного застосування оксациліну - або інших резистентних β-лактамазних пеніцилінів - і аміноглікозидів (іншого класу антибіотиків).

Оксацилін - і пеніциліни більш загальний - може знизити ефективність оральних контрацептивів .

У будь-якому випадку необхідно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно приймали - будь-які препарати, в тому числі безрецептурні лікарські засоби та рослинні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Оксацилін може викликати різні побічні ефекти, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від чутливості, яку кожна людина має до препарату. Отже, сказано, що побічні ефекти не виникають у всіх з однаковою інтенсивністю у кожного пацієнта.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування оксациліном.

Алергічні реакції

Оксацилін може викликати як негайні, так і запізнілі алергічні реакції.

Безпосередні алергічні реакції з'являються незабаром після введення препарату і можуть зазвичай відбуватися у вигляді: \ t

кропив'янка;
сверблячка;
Набряк Квінке;
ларингоспазм;
бронхоспазм;
гіпотонія;
Судинний колапс.

Такі реакції дуже рідкісні, але вони також можуть мати летальні ефекти.

Затримка алергічних реакцій, з іншого боку, може відбуватися від декількох днів до 2-4 тижнів після прийому препарату. Прояви цього типу реакції зазвичай включають симптоми сироваткової хвороби (такі як лихоманка, астенія, кропив'янка, міалгія, артралгія та ін.) І шкірні висипання.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування оксациліном може викликати нудоту, блювоту, діарею, стоматит та інші розлади шлунково-кишкового тракту.

Розлади нервової системи

При введенні оксациліну у великих кількостях можуть виникати побічні ефекти нервової системи, такі як:

млявість;
плутанина;
спазми;
міоклонус;
Судоми.

Невропатії також можуть зустрічатися рідше.

Розлади крові та лімфатичної системи

Терапія оксациліном може викликати порушення в системі, що продукує клітини крові (лімфатичну систему). Такі порушення можуть викликати:

Анемія, тобто зниження кількості гемоглобіну в крові;
Пястринопения, тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові;
Еозинофілія, тобто надмірне збільшення еозинофілів у крові;
Лейкопенія, тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові;
Агранулоцитоз, тобто надмірне зменшення гранулоцитів в крові.

Оксацилін може також викликати справжнє пригнічення функції кісткового мозку (мієлосупресія).

Гепатобіліарні порушення

Оксациллін може викликати гепатотоксичність, що проявляється симптомами, такими як лихоманка, нудота, блювота і зміна результатів тесту на функцію печінки.

Ниркові порушення

Оксацилін може викликати пошкодження ниркових канальців і інтерстиціальний нефрит. Ці побічні ефекти можуть виникати з такими симптомами:

висип;
лихоманка;
еозинофілія;
Гематурія (наявність крові - видима чи ні - у сечі);
Протеїнурія (наявність білків у сечі);
Ниркова недостатність.

передозування

Якщо ви підозрюєте, що у вас передозування, ви повинні негайно повідомити про це свого лікаря і зв'язатися з найближчою лікарнею.

Механізм дій

Оксацилін є пеніциліном і, як такий, він перешкоджає синтезу бактеріальної клітинної стінки, пептидоглікану.

Пептидоглікан являє собою полімер, що складається з двох паралельних ланцюгів азотованих вуглеводів, з'єднаних між собою поперечними зв'язками між амінокислотними залишками. Ці зв'язки утворюються завдяки дії ферменту трансаммідази.

Оксацилін здатний зв'язуватися з трансаммідазою, запобігаючи її виконанню своєї функції, створюючи таким чином зони в пептидоглікані без зазначених вище зв'язків, які будуть особливо слабкими. Це призводить до лізису бактеріальної клітини і, відповідно, до її загибелі.

Режим використання - дозування

Оксацилін доступний для внутрішньовенного введення у вигляді порошку та розчинника для ін'єкційного розчину, який необхідно змішувати безпосередньо перед введенням препарату.

Перед введенням оксациліну необхідно проводити відповідні бактеріологічні дослідження для виявлення бактерій, відповідальних за інфекцію, та їх чутливості до самого препарату.

Тривалість терапії встановлюється лікарем, залежно від виду та тяжкості інфекції та стану хворого.

Оксацилін можна вводити або шляхом повільної внутрішньовенної ін'єкції, або шляхом внутрішньовенної інфузії. Однак, як правило, переважно використовувати другий тип введення.

Нижче наведені деякі вказівки на дозування оксациліну, які зазвичай вводяться.

Легкі або помірні інфекції верхніх дихальних шляхів, шкіри і м'яких тканин

Для цього типу інфекції доза оксациліну, як правило, застосовується у дорослих і дітей з масою тіла 40 кг і більше - 250-400 мг кожні 4-6 годин.

У дітей з масою тіла менше 40 кг дозу препарату, що вводиться зазвичай, становить 50 мг / кг на добу, діляться на справедливі дози, які будуть вводитися кожні шість годин.

Серйозні інфекції дихальних шляхів або різні локалізовані інфекції

Доза оксациліну, як правило, призначається у дорослих і дітей з масою тіла 40 кг і більше - 1 г або більше - на розсуд лікаря - призначається кожні 4-6 годин.

У дітей з масою тіла менше 40 кг доза лікарського засобу, що вводиться зазвичай, становить 100 мг / кг на добу, діляться на справедливі дози, які будуть вводитися кожні шість годин.