напроксен

загальність

Напроксен (або напроксен) - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП) з анальгетичною, жарознижувальною та протизапальною активністю.

Напроксен доступний в різних фармацевтичних композиціях, придатних для перорального, ректального, парентерального і шкірного введення.

Напроксен - хімічна структура

З хімічної точки зору, напроксен є похідним пропіонової кислоти.

Приклади лікарських спеціальностей, що містять напроксен

Momendol ®
Synflex ®
Xenar ®

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування напроксена показане для симптоматичного лікування:

Порушення опорно-рухового апарату (ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, попереково-крижовий м'яз, міалгія тощо);
подагра;
Головний біль;
Зубний біль;
Менструальні болі;
Гарячкові держави;
Післяопераційний біль.

попередження

Напроксен може викликати алергічні реакції, навіть дуже серйозні, у чутливих осіб. Тому, якщо при проведенні терапії напроксеном виникає алергічна реакція, лікування препаратом слід негайно припинити і негайно повідомити про це.

Багато обережності слід застосовувати при введенні напроксену у пацієнтів з гіпертензією та / або серцевою недостатністю.

Напроксен може викликати виразки шлунково-кишкового тракту, перфорацію та / або кровотечу. Тому у випадку шлунково-кишкових симптомів слід негайно повідомити лікаря.

Пацієнти похилого віку та пацієнти, які перенесли важкі шлунково-кишкові розлади, мали більш високий ризик розвитку описаних вище побічних реакцій.

Оскільки напроксен може негативно впливати на фертильність жінок, препарат не повинен прийматися жінками, які мають намір завагітніти.

Напроксен може підвищити ризик інфаркту та інсульту, особливо при високих дозах і тривалих періодах. Ось чому важливо ніколи не приймати більші дози ліків, ніж рекомендовані.

Напроксен, що вводиться перорально, ректально або парентерально, може викликати небажані ефекти, які можуть змінити здатність керувати машиною та / або використовувати їх, тому слід дуже обережно.

взаємодії

Супутнє застосування напроксену та циклоспорину (імунодепресанту) може викликати підвищення концентрації останньої в плазмі, тим самим підвищуючи його токсичність, особливо на нирковому рівні.

Напроксен також здатний підвищувати концентрацію в плазмі - отже, токсичність - метотрексату (протиракового агента) і солей літію (використовуються в терапії біполярного розладу).

Крім того, перед початком лікування напроксеном необхідно повідомити лікаря, якщо ви вже приймаєте будь-який з наступних препаратів:

Інші НПЗЗ, кортикостероїди, інгібітори агрегації тромбоцитів і СИОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), оскільки існує підвищений ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч;
Антикоагулянти, оскільки напроксен збільшує їх вплив;
Антигіпертензивні препарати (діуретики, інгібітори АПФ, антагоністи ангіотензину II), оскільки напроксен знижує їх ефективність і викликає погіршення у пацієнтів з порушеною функцією нирок;
Хінолони (антибіотичні препарати);
Контрацептиви, оскільки напроксен може знижувати його ефективність;
Пробенецид, оскільки напроксен підвищує його концентрацію в плазмі.

У будь-якому випадку, все одно доцільно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте - або нещодавно - будь-який вид медикаментів, включаючи ліки, що відпускаються за рецептом, і лікарські засоби рослинного і гомеопатичного походження.

Побічні ефекти

Напроксен може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, залежать від чутливості кожного індивідуума до препарату.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування напроксеном.

Шлунково-кишкові розлади

Під час терапії напроксеном може відбутися наступне:

нудота;
блювота;
гематемезис;
диспепсія;
Болі в животі;
Діарея або запор;
мелена;
Виразки шлунково-кишкового тракту, перфорація та / або кровотеча.

Розлади крові та лімфатичної системи

Лікування напроксеном може викликати:

Апластична анемія;
Гемолітична анемія;
лейкопенія;
агранулоцитоз;
еозинофілія;
Тромбоцитопенія.

Розлади нервової системи

Терапія напроксеном може викликати запаморочення, головний біль, запаморочення, сонливість, когнітивні розлади, судоми і асептичний менінгіт.

Психічні розлади

Лікування напроксеном може сприяти виникненню безсоння, порушенням сну, депресії та утрудненню концентрації.

Серцево-судинні розлади

Під час терапії напроксеном може відбутися наступне:

васкуліт;
тахікардії;
Серцева недостатність;
гіпертонія;
Серцебиття.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час лікування напроксеном:

Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих осіб;
Набряк Квінке;
Висипання, свербіж і вулики;
Гепатит і жовтяниця;
Задишка, астма, альвеоліт або еозинофільна пневмонія;
Гіперглікемія або гіпоглікемія;
Порушення функції нирок і гломерулонефриту;
Міалгія та / або м'язова слабкість;
набряк;
нездужання;
Підвищена спрага;
гіперкаліємія;
Підвищення рівня креатиніну в крові.

Побічні ефекти, пов'язані з дермальним введенням напроксена

Після використання гелю або крему на основі напроксену може статися наступне:

Почервоніння, свербіння та / або подразнення шкіри;
Відчуття тепла та / або горіння;
Висип на сайті програми;
Реакції фоточутливості.

передозування

В даний час не відомі випадки передозування після застосування напроксена через шкіру.

З іншого боку, якщо передозування напроксена приймається перорально, ректально або парентерально, може виникнути наступне:

нудота;
блювота;
Абдомінальні розлади;
оніміння;
запаморочення;
Зміни функції печінки та нирок;
Задишка;
дезорієнтація;
Шлунково-кишкові кровотечі.

Якщо ви підозрюєте на передозування напроксеном, негайно зверніться до лікаря і зверніться до найближчої лікарні.

Механізм дій

Напроксен проявляє свої антипиретические, знеболюючі та протизапальні дії шляхом інгібування циклооксигенази (або ЦОГ).

Циклооксигеназа є ферментом, з якого відомі три різні ізоформи: COX-1, COX-2 і COX-3.

ЦОГ-1 є конститутивною ізоформою, зазвичай присутня в клітинах і залучена в механізми клітинного гомеостазу.

ЦОГ-2, з іншого боку, є індукованою ізоформою, що продукується запальними клітинами (запальними цитокінами), активованими. Завданням цих ферментів є перетворення арахідонової кислоти в простагландини, простацикліни і тромбоксани.

Простагландини - зокрема, простагландини G2 і H2 - залучені до запальних і хворобливих процесів, а простагландини E залучені в механізми підвищення температури тіла (лихоманка).

Напроксен, отже, через інгібування ЦОГ-2 запобігає утворенню простагландинів, відповідальних за лихоманку, біль і запалення.

Однак слід зазначити, що напроксен не є селективним інгібітором ЦОГ-2, тому він також здатний інгібувати ЦОГ-1. Це останнє інгібування є джерелом деяких побічних ефектів, характерних для всіх неселективних НПЗП.

Режим використання - дозування

Naproxen доступний для:

Пероральне введення у вигляді таблеток, твердих капсул і гранул для перорального розчину.
Ректальне введення у вигляді супозиторіїв.
Парентеральне введення як ін'єкційний розчин для внутрішньом'язового застосування.
Дермальне введення у вигляді гелю або крему.

Під час лікування препаратом дуже важливо уважно дотримуватися інструкцій лікаря, як щодо кількості препарату та тривалості самого лікування.

Однак, деякі показання наведені нижче про дози напроксену, які зазвичай використовуються в терапії.

Пероральне і ректальне введення

При пероральному або ректальному введенні звичайна доза напроксену становить 500-1000 мг на добу, що приймається в розділених дозах кожні 8-12 годин.

Парентеральне введення

У цьому випадку доза напроксену, що звичайно використовується, становить 550 мг, що вводиться кожні 12 годин внутрішньом'язово.

Шкірне введення

При використанні гелю або крему на основі напроксена, рекомендується виконувати два прийоми на день безпосередньо в ураженій ділянці, масажуючи до повного всмоктування.

Вагітність і лактація

Як правило, застосування напроксену не рекомендується протягом першого та другого триместру вагітності, за винятком випадків, коли лікар не вважає це абсолютно необхідним.

Застосування препарату протягом третього триместру вагітності, однак, протипоказано, через серйозних пошкоджень, які лікарський засіб може завдати плоду і матері.

Крім того, застосування напроксену також протипоказано матерям, які годують груддю.

Протипоказання

Застосування напроксена пероральним, ректальним і парентеральним шляхом протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з гіперчутливістю відомий той же напроксен (навіть при використанні напроксена через шкіру);
У пацієнтів, які перенесли астму після введення ацетилсаліцилової кислоти, анальгетик-антипіретиків або інших НПЗЗ;
У пацієнтів з важкою серцевою недостатністю або важкою нирковою недостатністю;
У пацієнтів з цирозом печінки або гепатитом;
У пацієнтів, які проходять інтенсивну терапію діуретичними препаратами;
У пацієнтів, які страждають або страждають від виразки, перфорації та / або шлунково-кишкових кровотеч;
У хворих з кровотечею на місці або зі схильністю до кровотечі;
У пацієнтів вже на антикоагулянтної терапії;
У дітей та підлітків до 16 років;
В останньому триместрі вагітності (навіть при використанні напроксена через шкіру);
Під час лактації (навіть при використанні напроксена через шкіру).