наркотики

кетоконазол

Кетоконазол (або кетоконазол) є протигрибковим препаратом, що входить до класу протигрибкових препаратів азольного типу.

Кетоконазол - хімічна структура

Кетоконазол використовується для лікування шкірних грибкових інфекцій, але також використовується при лікуванні синдрому Кушинга, синдрому, що характеризується надмірними рівнями глюкокортикоїдних гормонів - зокрема кортизолу - в організмі.

Кетоконазол доступний у вигляді шампуню, крему для шкіри та таблеток для перорального застосування.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Кетоконазол у вигляді шампуню показаний для лікування:

  • Себорейний дерматит;
  • Лупа (Pityriasis capitis).

Кетоконазол у шкірному кремі, з іншого боку, показаний для лікування різних мікозів шкіри, включаючи:

  • Шкірний кандидоз;
  • Tinea versicolor;
  • Tinea corporis;
  • Tinea manus;
  • Tinea pedis;
  • Tinea cruris;
  • Себорейний дерматит.

Пероральний кетоконазол, з іншого боку, показаний для лікування синдрому Кушинга.

попередження

Застосування шампуню на основі кетоконазолу не показане у новонароджених та дітей.

Перед початком лікування кремом для шкіри на основі кетоконазолу бажано повідомити лікаря, якщо ви перебуваєте в одній з таких ситуацій:

  • Якщо у вас проблеми з печінкою;
  • Якщо в минулому проводилася терапія на основі гризеофульвіну (іншого протигрибкового);
  • Якщо ви використовуєте засоби по догляду за шкірою, що містять стероїдні препарати (такі як бетаметазон або гідрокортизон).

У разі виникнення сенсибілізації під час терапії кетоконазолом при шкірному застосуванні, лікування препаратом слід негайно припинити.

Під час лікування кетоконазолом перорально і печінково-надниркову функцію пацієнтів необхідно постійно контролювати. Якщо виникають такі симптоми, як слабкість, втома, відсутність апетиту, нудота, блювота або гіпотензія, негайно зверніться до лікаря.

Пероральний кетоконазол може викликати аномальний серцевий ритм. У разі серцебиття негайно зверніться до лікаря.

Пероральний кетоконазол не слід застосовувати у дітей віком до 12 років.

Нарешті, пероральний кетоконазол може викликати побічні ефекти, які можуть змінити здатність до водіння та / або використання техніки, тому слід дуже обережно.

взаємодії

Не існує відомих лікарських взаємодій між кетоконазолом для використання шкіри та інших препаратів. Проте перед початком лікування кетоконазолом для шкірного застосування необхідно виконати будь-яке інше лікування на основі стероїдних препаратів (таких як бетаметазон або гідрокортизон ).

Перш ніж розпочати лікування кетоконазолом перорально, замість цього - через можливі шкідливі ефекти, які можуть виникнути - необхідно повідомити лікаря, якщо ви вже приймаєте будь-який з наступних препаратів:

  • Пероральні антикоагулянти ;
  • Антивірусні засоби, що використовуються при лікуванні ВІЛ, такі як, наприклад, ритонавір;
  • Деякі протипухлинні препарати, такі як доцетаксел, ерлотініб, іматиніб, сунітініб, паклітаксел, вінкристин та ін;
  • Деякі антибіотики, такі як кларитроміцин або рифампіцин;
  • Протидіабетичні препарати;
  • Антипсихотичні препарати;
  • Антигіпертензивні препарати;
  • Антиаритмічні препарати;
  • Антиепілептики ;
  • Деякі глюкокортикоїди ;
  • Опіоїдні анальгетики ;
  • Протиблювотні засоби (тобто антивомітові препарати);
  • Препарати для еректильної дисфункції ;
  • Препарати мігрені ;
  • Антигістамінні препарати ;
  • Імуносупресивні препарати .

У будь-якому випадку, все ще необхідно повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або якщо ви недавно - лікарські засоби будь-якого виду, включаючи лікарські препарати без рецепту і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Кетоконазол може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх.

Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, залежать від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії кетоконазолом, наведені нижче.

Патології центральної нервової системи

Лікування кетоконазолом перорально може викликати:

  • Головний біль;
  • сонливість;
  • втома;
  • запаморочення;
  • анорексія;
  • Втрата або збільшення апетиту;
  • Поколювання або поколювання.

Психічні розлади

Лікування пероральним кетоконазолом може викликати безсоння і нервозність.

Шлунково-кишкові розлади

Пероральна терапія кетоконазолом може викликати:

  • нудота;
  • блювота;
  • діарея;
  • Болі в животі;
  • диспепсія;
  • Метеоризм.

Гепатобіліарні порушення

Лікування пероральною кетоконазолом може викликати підвищення рівня ензимів печінки в крові і сприяти появі жовтяниці.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, що можуть виникнути під час оральної терапії кетоконазолом:

  • Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих суб'єктів;
  • М'язова слабкість;
  • нездужання;
  • Надниркова недостатність;
  • серцебиття;
  • Гарячі спалахи;
  • Порушення менструального циклу;
  • Еректильна дисфункція;
  • азооспермия;
  • гінекомастія;
  • Тимчасове зниження виробництва тестостерону;
  • Шкірні висипання;
  • кропив'янка;
  • сверблячка;
  • Зниження кількості тромбоцитів у крові;
  • Випадання волосся.

Побічні ефекти, які можуть виникнути при використанні шампуню на основі кетоконазолу

Використання шампуню на основі кетоконазолу може викликати побічні ефекти, такі як:

  • Алергічні реакції у чутливих осіб;
  • Набряк Квінке;
  • кропив'янка;
  • Зміни в сенсі смаку;
  • Сухість шкіри;
  • Утворення пухирів на шкірі;
  • Місцеве подразнення, свербіж або почервоніння;
  • Випадання волосся;
  • Сухі та ламкі волосся;
  • Знебарвлення волосся;
  • фолікуліт;
  • Подразнення очей;
  • Збільшення розриву;
  • Утворення пустул на місці введення.

Побічні ефекти, які можуть виникнути при застосуванні кетоконазолу на основі крему

Кремотерапія кетоконазолом може викликати побічні ефекти, такі як:

  • Алергічні реакції у чутливих пацієнтів;
  • Почервоніння, свербіж, печіння, сухість, дискомфорт та / або втрата чутливості на місці нанесення крему;
  • Поява шкірних уражень;
  • Липка шкіра;
  • Кропив'янка.

передозування

Якщо для використання шкіри використовуються надмірні дози кетоконазолу, може виникнути набряк, свербіж або печіння.

У разі випадкового проковтування кетоконазолу для шкірного застосування або у разі передозування кетоконазолу для перорального застосування необхідно негайно повідомити лікаря і звернутися в найближчу лікарню.

Механізм дій

Кетоконазол є азольним протигрибковим засобом, який впливає на синтез ергостеролу.

Ергостерол являє собою стерол, що міститься в плазматичній мембрані грибкових клітин.

Кетоконазол здатний інгібувати один з ключових ферментів синтезу вищезазначеного ергостеролу: 14α-деметилази.

Інгібуючи 14α-деметилазу, попередники ергостеролу починають накопичуватися в клітині грибів. Коли вони досягають занадто високих клітинних концентрацій, ці попередники стають токсичними для однієї клітини, і, крім того, вони викликають зміни в проникності клітинної мембрани і зміни функціонування білків, що містяться в ній. Таким чином, грибкова клітина засуджується до певної смерті.

Крім того, кетоконазол ефективний у лікуванні синдрому Кушинга. Цей синдром характеризується надмірним виробництвом глюкокортикоїдів (зокрема кортизолу) організмом.

Кетоконазол здатний інгібувати ферменти, що беруть участь у синтезі кортизолу, тим самим знижуючи його рівні в організмі. Таким чином, спостерігається поліпшення симптомів синдрому Кушинга.

Режим використання - дозування

Як згадувалося раніше, кетоконазол доступний в різних фармацевтичних формах (шампунь, крем і таблетки) для лікування різних захворювань.

Незалежно від обраної фармацевтичної композиції та типу патології, що підлягає лікуванню, під час терапії на основі кетоконазолу необхідно скрупульозно дотримуватися показань, наданих лікарем, як щодо кількості препарату, що використовується, так і щодо тривалості лікування.

Нижче наведені деякі вказівки на дози кетоконазолу, які зазвичай використовуються в терапії.

Лікування себорейного дерматиту і лупи

Шампунь на основі кетоконазолу використовується для лікування себорейного дерматиту і лупи.

Рекомендується використовувати шампунь двічі на тиждень протягом 2-4 тижнів.

Для профілактики рецидивів рекомендується використовувати шампунь раз на тиждень або раз на два тижні.

Лікування шкірних мікоз

Для лікування різних типів шкірних мікозів (див. Пункт «Терапевтичні показання») використовується крем для шкіри на основі кетоконазолу.

Рекомендується наносити крем 1-2 рази на день протягом періоду від двох до шести тижнів. Кількість застосувань і тривалість лікування залежать від типу і тяжкості грибкової інфекції, які необхідно лікувати.

Лікування синдрому Кушинга

Кетоконазол застосовують перорально для лікування синдрому Кушинга.

Рекомендована початкова доза становить 600 мг кетоконазолу на добу, що приймається в три прийоми.

У будь-якому випадку лікар визначає найбільш підходящу дозу для кожного окремого пацієнта шляхом проведення відповідних аналізів, як перед початком лікування препаратом, так і протягом тривалого часу.

Вагітність і лактація

Кетоконазол у вигляді шампуню або крему для шкіри можна використовувати як під час вагітності, так і під час грудного вигодовування. Проте вагітні жінки та матері, які годують груддю, все одно повинні проконсультуватися зі своїм лікарем перед використанням вищезазначених препаратів кетоконазолу.

Пероральний кетоконазол, з іншого боку, не повинен використовуватися у вагітних жінок та матерів, які годують груддю, через пошкодження, яке лікарський засіб може завдати плоду або дитині.

Протипоказання

Застосування кетоконазолу місцево протипоказано пацієнтам з відомою гіперчутливістю до самого кетоконазолу.

Пероральний кетоконазол, з іншого боку, протипоказаний у наступних випадках:

  • У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до самого кетоконазолу;
  • У пацієнтів з порушеннями ритму серця;
  • Під час вагітності;
  • Під час грудного вигодовування.