Що це таке?
5-альфа-редуктаза - це назва ферменту, відповідального за перетворення тестостерону в дигідротестостерон. Останній є найбільш потужним андрогенним гормоном організму і його активність в 4-5 разів вище, ніж у тестостерону.
Як очікувалося, він продукується завдяки дії 5-альфа-редуктази ферменту, який робить подвійний зв'язок між вуглецем 4 і вуглецем простим 5. Ця невелика модифікація значно підвищує спорідненість дигідротестостерону до рецепторів андрогенів, збільшуючи, отже, діяльність.
Функції дигідротестостерону
Фермент 5-альфа-редуктази експресується переважно в простаті, яєчках, волосяних фолікулах і надниркових залозах. Його дія дуже важлива протягом життя матки, коли дигідротестостерон визначає розвиток зовнішніх чоловічих геніталій. Коли ізоформа 5-альфа-редуктази типу II дефіцитна через рецесивний генетичний дефект, спостерігається аномальний розвиток зовнішніх статевих органів плоду, що призводить до порушення статевої ідентичності та безпліддя у дорослому віці.
Від статевого дозрівання дигідротестостерон підтримує розвиток так званих вторинних статевих ознак, таких як зниження тонусу голосу, зростання волосся на обличчі та тілі, відступаюча лінія волосся і секреція сальних. Дигідротестостерон також важливий для розвитку м'язових мас і, на психологічному рівні, для появи сексуальної стимуляції. Надлишок його втягується в початок гіпертрофії передміхурової залози, акне, себореї, андрогенного облисіння і гірсутизму. Дефіцит дигідротестостерону ставиться під сумнів при виникненні гінекомастії.
ізоформи
У організмі людини є дві ізоформи ферменту 5-альфа-редуктази, кодовані двома різними хромосомами і з різною чутливістю до регуляторних факторів, відповідно називаються 5-альфа-редуктаза типу I і 5-альфа-редуктази типу II.
- Ізоформа I типу концентрується, перш за все, у шкірі, сальних залозах, центральній нервовій системі та печінці.
- Ізоформа типу II переважно експресується в рівні передміхурової залози і волосяного фолікула.
наркотики
Було розроблено два препарати для інгібування активності цих ферментів. Перший, який називається фінастерид, проскар або пропеція, є селективним інгібітором ізоформи типу II. Другий, який називається Dutasteride або Avodart, інгібує обидві ізоформи. Ці лікарські засоби використовуються при лікуванні доброякісної гіпертрофії простати; Фінастерид також широко використовується для боротьби з випаданням волосся. Цілком імовірно, що в майбутньому також дутастерид буде використовуватися з тією ж метою (враховуючи більшу ефективність у блокуванні активності ферменту 5-альфа-редуктази, очікується більш виражена дія, але також більш очевидні побічні ефекти; В даний час проводяться дослідження з його встановлення).
Побічні ефекти інгібіторів 5-альфа-редуктази, хоча і рідкісні, переважно впливають на статеву сферу і можуть викликати порушення ерекції, зниження лібідо і обсяг еякуляту.
