Sorafenib

Сорафеніб - це протираковий препарат, який може пригнічувати ріст пухлини. Він продається під назвою Nexavar®.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування сорафенібу показано для лікування:

Рак печінки пізньої стадії (гепатоцелюлярна карцинома);
Розширений рак нирок (розвинений нирково-клітинний рак);
Рак нирок в просунутій стадії, коли стандартна терапія не дала позитивних результатів;
Диференційована карцинома щитовидної залози.

Сорафеніб - хімічна структура

попередження

Сорафеніб може викликати шкірні реакції, особливо в руках і ногах. У разі виникнення цих симптомів необхідно звернутися до лікаря, оскільки лікування може бути припинено.

Оскільки сорафеніб може викликати високий кров'яний тиск, необхідно контролювати артеріальний тиск. У деяких випадках також може знадобитися медикаментозне лікування.

Сорафеніб може збільшувати ризик кровотечі, тому слід застосовувати обережність при введенні препарату у пацієнтів, які страждають від порушень коагуляції.

Оскільки сорафеніб може уповільнити загоєння рани, у пацієнтів, яким необхідно пройти операцію, лікування може бути призупинено.

У разі болю в грудях або проблем із серцем лікар може вирішити припинити лікування. У будь-якому випадку, сорафеніб слід застосовувати з обережністю у пацієнтів, які страждають серцево-судинними захворюваннями.

У пацієнтів з захворюванням печінки побічні ефекти, викликані сорафенібом, можуть погіршитися.

Пацієнтів на сорафеніб зі зниженою функцією нирок слід постійно контролювати.

взаємодії

Одночасне введення сорафеніба та капецитабіну, іринотекану, доксорубіцину, паклітакселу або доцетакселу (інших протиракових лікарських засобів) може призвести до збільшення їхньої активності та погіршення їх побічних ефектів.

Неоміцин, рифампіцин та інші типи антибіотиків можуть знижувати терапевтичну ефективність сорафеніба.

Одночасне введення сорафенібу з варфарином або фенпроконом (антикоагулянтні препарати) підвищує ризик кровотечі.

Інші препарати, які можуть взаємодіяти з сорафенібом, що викликає шкідливий вплив:

Звіробою (або звіробою), рослиною, що володіє антидепресантними властивостями;
Фенітоїн, карбамазепін і фенобарбітал, препарати, що застосовуються при лікуванні епілепсії;
Дексаметазон, кортикостероїд;
Дигоксин, препарат, що використовується для підвищення сили серцевого скорочення.

Побічні ефекти

Сорафеніб може викликати різні види побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від чутливості, яку кожна людина має до препарату. Тому сказано, що негативні ефекти не всі відбуваються з однаковою інтенсивністю у кожного пацієнта.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії сорафенібом.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування сорафенібом може викликати нудоту, блювоту та діарею.

Нудота і блювота зазвичай виникають у легкій формі і можуть перебувати під контролем за допомогою антиеметичних (антивомітних) препаратів.

Діарея, з іншого боку, може виникати як у легкій, так і в важкій формі. Якщо вона виникає в легкій формі, вона може перебувати під контролем застосуванням протидіарейних препаратів. Якщо, з іншого боку, він перебуває у важкій формі, може знадобитися переривання лікування. У будь-якому випадку добре пити багато, щоб поповнити втрачені рідини.

Крім того, препарат може викликати печію, гастрит, панкреатит, перфорацію шлунково-кишкового тракту, запори і диспепсію.

Зниження виробництва клітин крові

Терапія сорафенібом може викликати зниження вироблення клітин крові. Це скорочення може спричинити:

Анемія (зниження кількості гемоглобіну в крові);
Лейкопенія (зменшення кількості лейкоцитів), що призводить до підвищеної сприйнятливості до інфекцій, навіть серйозних;
Тромбоцитопения (знижена кількість тромбоцитів) з підвищеним ризиком кровотеч і кровотеч.

Гепатобіліарні порушення

Лікування сорафенібом може викликати запалення жовчного міхура та / або жовчних проток, жовтяницю та лікарський гепатит.

Ниркові порушення

Терапія сорафенибом може викликати ниркову недостатність і нефротичний синдром (синдром, що характеризується ураженням нирок, що викликає втрату великої кількості білка з сечі).

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія сорафенібом може викликати алопецію, акне, сухість шкіри, свербіж, запалення і лущення шкіри, потовщення зовнішнього шару шкіри (гіперкератоз), екзему, висип, актиніко-подібний дерматит в ділянках шкіри, які раніше піддавалися променевій терапії та фолікуліт (запалення волосяних фолікулів).

Також можуть виникати більш серйозні шкірні реакції, такі як синдром Стівенса-Джонсона (більш важкий варіант поліморфної еритеми) і токсичний епідермальний некроліз.

Нарешті, сорафеніб може сприяти розвитку раку шкіри, такого як шкірний плоскоклітинний рак.

Серцево-судинні розлади

Лікування сорафенібом може викликати серцеву недостатність, продовження інтервалу QT (інтервал часу, необхідний для деполяризації і реполяризації міокарда шлуночків), інфаркт міокарда і лейкоцитопластичний васкуліт (запалення дрібних кровоносних судин, яке може виникнути при ураженні шкіри ).

Крім того, препарат може сприяти появі гіпертонії.

Синдром руки-стопи

Сорафеніб може викликати синдром руки-стопи, який є синдромом, що характеризується набряком, почервонінням, болями в долонях і / або підошвах ніг. У деяких випадках можуть з'явитися і пухирі.

Ендокринні розлади

Терапія сорафенібом може викликати як гіпотиреоз, так і гіпертиреоз.

Розлади нервової системи

Лікування сорафенібом може викликати головний біль, втома, астенію і периферичну сенсорну нейропатію.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після лікування сорафенібом:

Алергічні реакції у чутливих суб'єктів, які також можуть бути серйозними;
Гарячі спалахи;
Оборотний набряк у задній частині мозку;
лихоманка;
Грипоподібні симптоми;
Нежить;
інфекції;
Біль у роті та язику;
Болі в животі;
Кістковий біль;
Рабдоміоліз, тобто розрив клітин скелетних м'язів, що викликає викид речовин, що містяться в мускулатурі, в кров;
Спазми м'язів;
артралгія;
Зміни голосу;
Зміни в сенсі смаку;
зневоднення;
Труднощі при ковтанні;
Втрата ваги тіла;
анорексія;
Гіпокальціємія, гіпокаліємія і гіпонатріємія відповідно знижували рівні крові кальцію, калію і натрію;
Шум у вухах, тобто слуховий розлад, що характеризується сприйняттям дзвінків, шумом, свистом, гудінням тощо;
імпотенція;
Гінекомастія (патологічний розвиток грудей у чоловіків).

передозування

Якщо ви підозрюєте, що приймали передозування, необхідно негайно звернутися до лікаря. Симптоми, які можуть з'явитися після передозування, полягають у загостренні побічних ефектів, зокрема, може спостерігатися погіршення діареї та шкідливих впливів на шкіру.

Механізм дій

Сорафеніб є протираковим засобом, який виконує свою функцію шляхом інгібування окремих ферментів, які називаються кіназами.

Кінази являють собою велику сім'ю білків, що беруть участь у багатьох клітинних процесах.

Сорафеніб має селективність по відношенню до конкретних кіназ, які гіпер-експресуються на мембрані або всередині пухлинних клітин і беруть участь у їх рості. Зокрема, сорафеніб - інгібуючи ці ферменти - здатний:

Уповільнення росту ракових клітин;
Блокувати постачання крові до пухлинної маси, яка, таким чином, позбавлена живлення і, отже, більше не може рости.

Режим використання - дозування

Сорафеніб доступний для перорального введення у вигляді таблеток.

Таблетки слід проковтнути цілими за допомогою склянки води, подалі від їжі або в присутності нежирних продуктів. Якщо сорафеніб приймають разом з дуже жирною їжею, то його терапевтична ефективність може бути зменшена.

Нарешті, важливо приймати препарат одночасно щодня, щоб підтримувати постійну концентрацію в плазмі.

Дозування сорафенібу слід встановити лікарем.

Однак звичайна рекомендована доза сорафеніба - дві таблетки, що містять по 200 мг активного інгредієнта, що приймається двічі на день, загалом 800 мг препарату на добу.

Вагітність і лактація

Сорафеніб не повинен використовуватися вагітними жінками. Крім того, необхідно вжити запобіжних заходів для запобігання вагітності як під час лікування препаратом, так і протягом певного періоду часу від закінчення дії препарату. Як правило, вагітність не рекомендується проводити протягом щонайменше п'яти років після закінчення терапії.

Оскільки сорафеніб може завдати шкоди росту і розвитку дитини, матері, які годують груддю, не повинні приймати ліки.