Відкриття першого антибіотика було віднесено до англійського бактеріолога Олександра Флемінга в 1928 році. Однак, не надто грішивши патріотизму, можна сказати, що в певному сенсі Флеміну передували італійські вчені Бартоломео Госіо і Вінченцо Тіберіо.
У 1892 році Тіберій зауважив, що вода з його свердловини, як правило, питна, але що після очищення свердловини, з видаленням зеленої форми, широко розповсюдженої по стінах, вода викликала неприємний ентероколіт. Після цього, коли форми знову формувалися, вода повернулася до питної.
У 1895 році Тіберій опублікував свої дослідження in vitro та in vivo про бактерицидну силу водних екстрактів, отриманих з цих форм, дійшовши висновку, що екстракти, про які йдеться, мали профілактичну та лікувальну дію.
У 1896 році італійський гігієніст Бартоломео Госіо (1863-1944) виявив, що речовина, вироблена пліснявою роду Penicillium, пригнічує ріст бактерій і тому може використовуватися в терапії. Госіо першим виділив антибіотичну речовину в кристалічному стані з пеніцилію. Ця речовина, відома як мікофенолова кислота, не використовується в терапії через його токсичність.
Кілька років по тому, в 1928 році, англійський бактеріолог Олександр Флемінг (1881-1955) спостерігав особливе явище в грунті, де були посіяні стафілококи. Внутрішній пластині, по суті, випадково потрапила спора з звичайної форми Penicillium rubrum (пізніше класифікованої як P. notatum ), яка створила навколо себе гало, в якому відбувалося гальмування і розчинення стафілококів. Флемінг відчув, що ця цвіль утворює природний антибіотик, здатний заважати або запобігати розвитку стафілокока ( Staphylococcus aureus ) і дає йому назву пеніциліну .
Від відкриття Флемінга знадобилося більше десяти років, щоб - завдяки дослідженням Ernst Chain і Howard Walter Florey - сконцентрувати і очистити активний інгредієнт. Всі три вчені отримали Нобелівську премію з медицини в 1945 році.
Пеніцилін був доступний для широкого використання в 1943 році американською фармацевтичною промисловістю і широко використовувався в останні роки Другої світової війни. З цього моменту наука зробила доступними численні антибіотики: у 1944 році був розроблений стрептоміцин, особливо ефективний проти туберкульозу; у 1947 р. - перехід хлорамфеніколу, ефективний проти черевного тифу; в 1948 році був запущений ауреоміцин, ефективний проти пневмоній та інших інфекцій; в 1949 р. неоміцин і в 1950 р. тетраміцин, ще один антибіотик широкого спектру дії.
