які
Фамотидин є конкурентним, селективним і оборотним антагоністом рецепторів гістамінових H2; цей препарат знижує секрецію соляної кислоти в шлунку, інгібуючи, по суті, доступ гістаміну до його сайту зв'язування в H2-рецепторах, розподілених в шлунково-кишковому тракті; отже, виробництво соляної кислоти, опосередкованої гістаміном, втрачається. Фамотидин, зокрема, інгібує секрецію як базальної, так і соляної кислоти.
Для чого ви використовуєте
Фамотидин показаний при лікуванні виразки дванадцятипалої кишки, виразки шлунка, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, синдрому Золлінгера-Еллісона і виразок, викликаних тривалим використанням нестероїдних протизапальних препаратів.
Фамотидин продається під різними зареєстрованими спеціальними назвами, такими як Pepcidine®, Pepcid®, Gaster® і Gastridin®, тоді як найпоширенішою назвою для генеричного препарату є сама молекула: фамотидин.
історія
Фамотидин був розроблений компанією Yamanouchi Pharmaceutical Co. і був запатентований компанією Merck & Co. Merck & Co. потім вирішив продавати препарат у співпраці з Johnson & Johnson; перший продукт на основі фамотидину був проданий в 1981 році під назвою Pepcid.
Майже двадцять років по тому, у 1999 році, на ринок була введена нова фармацевтична форма фамотидину у вигляді нерозчинної розчинної таблетки під назвою Pepcid RPD. Маркетинг генеричних препаратів фамотидину став можливим у 2001 році, і серед перших фармацевтичних компаній, які почали виробляти ці препарати, можна назвати Schwarz (його продукт називався Fluxid) або Gedeon Richter Ltd. (який використовував назву) Quamatel).
У Сполучених Штатах Америки виявлено продукт, який містить як фамотидин, так і антацид, що поєднує вплив обох активних інгредієнтів на кращий фармакологічний профіль; цей продукт називається Pepcid Complete і продається як жувальні таблетки; той же продукт продається також у Великобританії під назвою Pepcidtwo.
риси
Фамотидин має у своїй структурі тіазольне кільце, замінене в положенні 2 гуанідином, тоді як попередник антагоністів Н2 - циметидин - має імідазольне кільце, замінене в положенні 2 простим метилом. Ця основна відмінність між двома структурами, здається, дає фамотидин фармакологічну активність у 30 разів вище, ніж у циметидину.
Один тільки що описаний не є єдиною перевагою фамотидину; насправді, його поліпшена хімічна структура не заважає системі ферментів цитохрому Р450, тому - на відміну від циметидину - вона не взаємодіє з іншими лікарськими засобами, метаболізуються цитохромом Р450.
Дефект молекули пов'язаний з його низькою біодоступністю (близько 50% порівняно з молекулами одного класу); він також слабо розчинний у кислому рН шлунка. З цієї причини дослідники розробили нові системи доставки лікарських засобів, такі як таблетки з уповільненим вивільненням або безперервне вивільнення, які значно покращують біодоступність препаратів на основі фамотидину.
Як його використовувати
Дози і спосіб застосування
Лікування виразки дванадцятипалої кишки
При лікуванні виразки дванадцятипалої кишки рекомендована доза становить 40 мг фамотидину на добу, що приймається одноразово, ввечері, перед сном. Тривалість лікування може варіюватися від чотирьох до восьми тижнів; лікування можна зупинити передчасно лише за наявності повного загоєння виразки, підтвердженого ендоскопічним дослідженням. Посилаючись на клінічні дані, можна сказати, що більшість пацієнтів, які страждають виразкою дванадцятипалої кишки і які отримують фамотидин, відновлюються через 4 тижні; значно нижчими є випадки, для яких стає необхідним продовжити лікування ще 4 тижні, до повного одужання. Щоб уникнути рецидиву виразки дванадцятипалої кишки рекомендується продовжувати підтримуючу терапію, приймаючи 20 мг / день фамотидину в одному прийомі, ввечері перед сном. Максимальна рекомендована тривалість підтримуючої терапії становить 6 місяців, і дуже важливо, щоб вона була призначена і контрольована спеціалізованим лікарем протягом всього періоду лікування.
Лікування виразкової хвороби
У терапії загоєння виразки шлунка рекомендована доза становить 40 мг / день фамотидину, що приймається при одноразовому введенні, ввечері перед сном. На основі багатьох клінічних досліджень тривалість лікування, необхідна для загоєння, варіюється від 6 до 8 тижнів; Ще раз, це лікування може бути перерване тільки в тому випадку, якщо по гастроскопії спостерігається повна регресія виразки.
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона
Лікування синдрому Золлінгера-Еллісона трохи складніше. По-перше, у пацієнтів, у яких синдром Золлінгера-Еллісона раніше не лікувався антисекреторною медикаментозною терапією, рекомендується розпочати лікування з 20 мг фамотидину, який слід призначати кожні 6 годин. Потім, виходячи з індивідуальної реакції пацієнта, і на підставі секреції кислоти, ми починаємо регулювати дозу, що використовується для безперервного лікування, до тих пір, поки не буде отримано задовільний відповідь в умовах зниження секреції кислоти в шлунку.
Під час лікування синдрому Золлінгера-Еллісона з фамотидином вводили дози 640 мг / добу протягом тривалого періоду до 1 року, не реєструючи появи значних побічних ефектів. Однак, якщо немає задовільного зниження секреції соляної кислоти в шлунку через дози фамотидину до 800 мг / добу, рекомендується оцінювати альтернативні способи лікування іншими антагоністами Н2 або інгібіторами протонного насоса; це пояснюється тим, що до теперішнього часу немає клінічного досвіду лікування з дозами, що перевищують 800 мг / день.
Лікування гастроезофагеальної рефлюксної хвороби
При лікуванні гастроезофагеальної рефлюксної хвороби рекомендована доза фамотидину становить 40 мг / день, розділена на дві добові введення, одну вранці і одну ввечері, перед сном. Рекомендована тривалість лікування - 6 тижнів. У більш серйозних випадках можна застосовувати збільшення дози до 80 мг / день фамотидину, підтримуючи при цьому двічі щоденний прийом: один вранці і один вечір; якщо лікар вважає за необхідне, лікування може бути продовжено до 12 тижнів. Однак, як дозу, так і тривалість лікування можна зменшити, коли встановлено повне відновлення. Щоб уникнути можливого рецидиву, у більш серйозних випадках рекомендується продовжувати підтримувальне лікування, приймаючи дозу фамотидину, що дорівнює 40 мг / добу, для поділу на дві добові введення, одну вранці і одну ввечері, до спати.
ІНШІ ВИКОРИСТАННЯ
Фамотидин також можна вводити внутрішньовенно (на ринку є спеціальні пляшки), коли необхідно зменшити секрецію шлунка, але його не можна використовувати перорально; це стосується, наприклад, пацієнтів, які страждають від кровотеч у верхніх відділах шлунково-кишкового тракту. Рекомендована доза, в даному випадку, становить 20 мг фамотидину кожні 12 годин.
Флакон повинен бути розчинений у сумісному розчиннику (найбільш часто використовується вода для ін'єкцій), а тривалість ін'єкції не повинна бути менше 2 хвилин. Альтернативно, пляшку можна розчиняти в 100 мл 5% розчину глюкози або фізіологічному розчині (0, 9% хлориду натрію) і вводити внутрішньовенною інфузією; рекомендований час введення підвищується, в даному випадку, до 30 хвилин. Однак, бажано якомога швидше замінити внутрішньовенне лікування пероральним шляхом.
Протипоказання та попередження
Перед початком лікування виразки шлунка з фамітидином необхідно встановити - з допомогою відповідних методів діагностики -, що симптоми, які скаржаться пацієнтом, не пов'язані зі злоякісними неоформаціями шлунка ; Фамотидин, фактично, полегшуючи біль і маскуючи симптоми вищезазначеного захворювання, може зробити його більш важким для правильного діагностування його в корисні часи.
Доцільно також, щоб у пацієнтів, які страждають виразкою шлунка або дванадцятипалої кишки, перед початком терапії фамотидином пересвідчитися наявність або відсутність Helicobacter pylori ; таким чином пацієнт може бути підданий ерадикаційної терапії з самого початку, значно збільшуючи шанси на одужання. Фамотидин не слід вводити людям з відомою гіперчутливістю до однієї і тієї ж молекули або інших компонентів фармацевтичного препарату; у разі прояву гіперчутливості під час лікування необхідно призупинити лікування і звернутися до лікаря.
Враховуючи, що фамотидин усувається головним чином через нирки і частково метаболізується через печінку, слід звертати увагу при лікуванні пацієнтів з помірною або важкою нирковою недостатністю і печінковою недостатністю . У пацієнтів з важкою печінковою недостатністю рекомендується зниження рекомендованої добової дози або збільшення інтервалу доз з 36 до 48 годин. Крім того, як і у більшості лікарських засобів, особливу увагу слід приділяти в разі введення пацієнтам похилого віку, особливо для тривалого лікування, для чого доцільно пройти серйозний медичний огляд, щоб уникнути появи побічних ефектів. внаслідок тривалого застосування фамотидина. Однак, на підставі даних, отриманих в результаті різних клінічних досліджень, не спостерігалося збільшення частоти пов'язаних побічних ефектів під час лікування фамотидином пацієнтів похилого віку.
Якщо фамотидин вводиться разом з речовинами, у яких поглинання впливає на рН шлунка, слід розглянути можливість зміни абсорбції цих речовин. Наприклад, фамотидин може знижувати абсорбцію протигрибкових засобів, таких як кетоконазол або ітраконазол; тому рекомендується вводити ці препарати приблизно за 2 години до прийому фамотидину.
З іншого боку, одночасний прийом фамотидину і антацидів може призвести до зниження абсорбції самого фамотидину; тому, якщо обидва препарати повинні вводитися одночасно, бажано приймати фамотидин приблизно за 1-2 години до антациду.
Вагітність і грудне вигодовування
Посилаючись на пацієнтів, які отримували фамотидин під час вагітності, навіть якщо їх кількість обмежена, було встановлено, що не було небажаних ефектів на перебіг вагітності або на здоров'я плода або новонародженого. Інші дослідження на тваринах повідомляли про відсутність несприятливих наслідків або шкоди для вагітності, ембріонального розвитку, розвитку плода або післяпологового розвитку. В одному дослідженні вісім матерів, які нещодавно народили, отримували 40 мг фамотидину; було показано, що молекула виділяється з грудним молоком, зокрема, на відстані 6 годин після введення середні рівні фамотидину в грудному молоці становили 72 мкг / л. На жаль, це єдині дані, які існують щодо застосування фамотидину під час вагітності та лактації; тому перед початком терапії фамотидином рекомендується проконсультуватися з лікарем для обговорення відповідних переваг та ризиків для матері та дитини.
Побічні ефекти
Всі препарати можуть викликати побічні та побічні ефекти, але більшість пацієнтів не відчувають цих ефектів під час різних процедур.
Загалом, фамотидин дуже добре переноситься нашим організмом; однак, повідомлялося про кілька побічних ефектів. Найчастіше вони стосуються шлунково-кишкового тракту і включають діарею (найчастіше), біль у животі, нудоту, блювоту, запор і анорексію. Крім цього, інші часті побічні ефекти пов'язані з центральною нервовою системою, наприклад головним болем (який вражає близько 5% пацієнтів, які отримували фамотидин), запамороченням і рідко нервовістю. У майбутньому ми можемо згадати про менш часті побічні ефекти, такі як дерматологічні (наприклад, шкірний висип, свербіж і кропив'янка), пов'язані з серцево-судинною системою (наприклад, серцебиття або тромбоцитопенія), зміна ферментів печінки, лихоманка, гіперчутливість з гіперемією кон'юнктиви, втому, сухість у роті і кістково-м'язові болі.
