оланзапін

Оланзапін є ефективним атиповим антипсихотичним препаратом. З хімічної точки зору, оланзапін є тиенобензодіазепіном.

Оланзапін - хімічна структура

Швидше за все, цей препарат найбільш відомий своєю торговою назвою Zyprexa®.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування оланзапіну показано для лікування таких захворювань:

шизофренія;
Маніакальні епізоди, помірної до важкої.

попередження

Через серйозні побічні ефекти, які можуть виникнути, слід уникати застосування оланзапіну у літніх пацієнтів з деменцією.

У профілактичних цілях пацієнти, які отримують оланзапін старше 65 років, повинні регулярно перевіряти артеріальний тиск.

Олазапін може викликати збільшення маси тіла, пацієнти повинні постійно контролюватися.

Оланзапін може підвищувати рівень глюкози в крові, тригліцеридів і холестерину, тому регулярні аналізи крові повинні проводитися для оцінки цих факторів як до, так і під час лікування.

Олазапін може сприяти утворенню тромбів, тому при застосуванні препарату пацієнтам з сімейним анамнезом порушень коагуляції слід дотримуватися обережності.

Необхідно звернути увагу на введення оланзапіну у пацієнтів, які страждають або страждають від таких захворювань:

Інсульт або транзиторна ішемічна атака;
Хвороба Паркінсона;
Розлади простати;
Паралітична непрохідність кишечника;
Печінкові та / або ниркові порушення;
Захворювання крові;
Серцеві порушення;
Цукровий діабет;
Судомні розлади або епілепсія.

Лікування оланзапіном не слід проводити у дітей та підлітків віком до 18 років.

Не рекомендується починати лікування оланзапіном - внутрішньом'язово - у пацієнтів старше 75 років.

Оланзапін може викликати сонливість, тому - якщо цей ефект з'являється - водіння транспортних засобів і використання машин не рекомендується.

Якщо лікування оланзапіном раптово припиняється, можуть виникати так звані симптоми абстиненції. Такими симптомами є пітливість, безсоння, тремор, тривога, нудота і блювота. Тому терапію не слід припиняти раптово, а поступово.

взаємодії

Індукована оланзапіном сонливість може збільшуватися, коли препарат вводять одночасно з антидепресантами, анксиолитиками або транквілізаторами .

Може бути необхідним змінювати дозу оланзапіну, якщо препарат приймають одночасно з:

Антипаркинсоновие препарати ;
Карбамазепін, препарат, що використовується для лікування епілепсії;
Флувоксамін, антидепресант;
Ципрофлоксацин, антибіотик.

Слід уникати поєднання оланзапіну та алкоголю .

Побічні ефекти

Оланзапін може викликати різні побічні ефекти. Тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, варіюються від людини до людини, залежно від чутливості, яку має кожен пацієнт до препарату.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії оланзапіном.

Розлади нервової системи

Терапія оланзапіном може викликати різні порушення центральної нервової системи, у тому числі:

седативний;
сонливість;
запаморочення;
порушена;
дратівливість;
Агресивна поведінка;
занепокоєння;
тремор;
дискінезія;
Незвичайні рухи, особливо обличчя і язика;
Труднощі говорять;
Екстремальна втома;
Конфузійний стан;
Втрата пам'яті або забуття;
Судоми, часто у пацієнтів з попередніми розладами нападів;
Епілептичні напади у хворих на епілепсію.

Розлади репродуктивної системи та грудей

Лікування оланзапіном може викликати сексуальну дисфункцію, зниження лібідо і галактореї (аномальну секрецію молока) у обох статей.

У жінок, крім того, препарат може викликати збільшення грудей, гіпоменорею (тобто зменшення менструального циклу) або аменорею (відсутність менструального циклу).

У чоловіків, однак, оланзапін може викликати еректильну дисфункцію, приапізм (тобто довгу і хворобливу ерекцію, що не супроводжується сексуальним збудженням) і гінекомастію (тобто ненормальний розвиток грудей).

М'язові розлади

Оланзапін може викликати різні розлади м'язів, які можуть проявлятися у вигляді невмотивованого болю, втрати сили, скутості або м'язових спазмів.

Серцево-судинні розлади

Лікування оланзапіном може сприяти утворенню тромбів і може викликати ортостатичну гіпотензію (тобто різке падіння артеріального тиску при переході з розширеного положення або сидячи в вертикальному положенні), непритомність, уповільнення частоти серцевих скорочень і порушення ритму серце.

Крім того, були випадки раптової і незрозумілої смерті.

діабет

Діабет може виникнути після лікування оланзапіном - або погіршення цього стану у вже хворих - іноді пов'язаних з кетоацидозом або комою.

Крім того, оланзапін може викликати підвищення рівня цукру в крові і рівня сечі.

Ендокринні розлади

Терапія оланзапіном може викликати гіперпролактинемію, яка може викликати підвищення рівня гормону пролактину в крові.

Гепатобіліарні порушення

Лікування оланзапіном може викликати порушення печінки та жовтяницю.

Алергічні реакції

Оланзапін - як і всі інші препарати - може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть виникати у вигляді шкірного висипу, свербіння або набряку рота і горла.

Розлади сечовивідних шляхів

Лікування оланзапіном може викликати нетримання сечі або неможливість сечовипускання.

Шлунково-кишкові розлади

Терапія оланзапіном може викликати панкреатит (запалення підшлункової залози), що супроводжується сильним болем у шлунку, відчуттям хворих і лихоманки.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після терапії оланзапіном:

лихоманка;
Прискорене дихання;
Збільшення потовиділення;
Підвищений апетит;
Збільшення маси тіла;
Підвищення рівня холестерину і ліпідів в крові;
Підвищення рівня сечової кислоти в крові, креатинфосфокінази та ферментів печінки;
Сухі відчуття рота;
Шкірні висипання;
Реакції фоточутливості;
Затримка рідини, що викликає набряк рук, ніг і щиколоток;
артралгія;
Епістаксис (кров у носі);
Здуття живота;
Випадання волосся;
Погіршення симптомів хвороби Паркінсона у пацієнтів з цим станом.

Літні пацієнти з деменцією

Літні пацієнти з деменцією більш сприйнятливі до таких побічних ефектів:

інсульт;
пневмонія;
Екстремальна втома;
Нетримання сечі;
Проблеми з ходьбою;
Falls;
лихоманка;
Зорові галюцинації;
Почервоніння шкіри.

Крім того, повідомлялося про випадки смерті.

передозування

У разі передозування оланзапіном необхідно негайно звернутися до лікаря і відправитися в найближчу лікарню.

Симптоми, які можуть виникнути після прийому передозування, це:

Збільшення частоти серцевих скорочень;
Порушення ритму серця;
Агітація або агресія;
Складність слова;
Знижений рівень свідомості;
судоми;
лихоманка;
сонливість;
Уповільнення дихання;
Гіпотензія або гіпертонія;
Кома.

Механізм дій

Оланзапін є потужним антагоністом D2-дофамінових рецепторів (DA) і 5-HT2A-рецепторів серотоніну (5-НТ). Фактично ці два ендогенні моноаміни відіграють важливу роль у розвитку психічних захворювань.

Режим використання - дозування

Оланзапін доступний для перорального введення у вигляді таблеток з покриттям або таблеток, що диспергуються у ротовій порожнині (тобто, які розчиняються в роті).

Таблетки з покриттям слід проковтнути цілими і не розжовувати і їх можна приймати або натщесерце, або на повний шлунок.

Ородисперсние таблетки, з іншого боку, повинні бути розчинені у роті, або вони можуть бути розчинені у повному склянці води або у напоях, таких як апельсиновий сік, яблучний сік, молоко або кава. Напої можуть змінювати колір або притуплюватися після розчинення таблетки, необхідно добре перемішати і негайно випити.

Рекомендується приймати таблетки оланзапіну одночасно кожен день.

Оланзапін також доступний для внутрішньом'язового введення. Він з'являється у вигляді порошку, який повинен бути розчинений у спеціальному розчиннику - лікарем або медсестрою - безпосередньо перед введенням препарату.

У цьому випадку, оскільки препарат вводиться спеціалізованим персоналом - на відміну від того, що може статися при пероральному введенні - дуже малоймовірно, що відбудеться передозування.

Дозування оланзапіну повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі, залежно від типу та тяжкості захворювання, що підлягає лікуванню.

Нижче наведені деякі вказівки на дози ліків, які звичайно вводяться.

Пероральне введення

Доза оланзапіну, що звичайно вводиться, становить 5-20 мг, що приймається один раз на день.

Внутрішньом'язове введення

Оланзапін вводять в м'язову тканину сідниці. Зазвичай використовуються дози 150-300 мг кожні два тижні або 300-405 мг кожні чотири тижні.

Вагітність і лактація

Перед застосуванням оланзапіну під час вагітності (відомо або передбачається) абсолютно необхідно звернутися до лікаря. Насправді, у новонароджених, чиї матері приймали оланзапін протягом останнього триместру вагітності, розвивалися побічні ефекти, такі як тремор, слабкість, м'язова ригідність, сонливість, агітація, порушення дихання та труднощі з годуванням.

Олазапін виводиться з грудним молоком, тому матері, що годують груддю, не слід лікувати препаратом.