CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® є препаратом на основі гідрохлориду Ticlopidine.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антитромботики.

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування CLOX ® Ticlopidina

CLOX ® показаний у профілактиці серцево-судинних і церебральних ішемічних подій у пацієнтів з ризиком тромбозу (інфаркт, страждає артеріопатією і стенокардією, з попередніми ішемічними подіями).

CLOX ® також використовується для запобігання облітерації аорто-коронарних обходів і для запобігання утворенню тромбів у позакорпоральному кровообігу, гемодіалізі і тромбозі центральної вени.

В окремих категоріях пацієнтів з ризиком, точніше для пацієнтів з попереднім інфарктом або ішемічним анамнезом, застосування CLOX ® слід підпорядковувати терапевтичній неефективності ацетилсаліцилової кислоти.

Механізм дії CLOX ® Ticlopidine

Тіклопідин гідрохлорид, прийнятий перорально за допомогою CLOX ®, повністю абсорбується на рівні шлунково-кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації в плазмі через 2 години після введення, і максимальну терапевтичну ефективність тільки після декількох днів безперервного лікування.

Антитромботичне терапевтичне дію підтримується антиагрегаційною дією тромбоцитів, що здійснюється через інгібування зв'язування фібриногену з рецептором gp IIb / IIIa, експресованим на поверхні тромбоцитів.

Важливість цього зв'язку полягає в утворенні згустку; насправді, в присутності АДФ (також вивільняється тромбоцитами в фазі активації), рецептор фібриногену переходить в активну конформацію, розпізнаючи і ефективно зв'язуючи фібриноген, який - поміщаючи себе між різними тромбоцитами - діє як міст, що сприяє стабілізації ковпачок гемостатичний.

Поява перших терапевтичних ефектів підлягає незворотності вищезазначеного інгібування, яке може бути досягнуто тільки після двох безперервних днів медикаментозної терапії і яке зберігається протягом обмеженого періоду часу, необхідного для регенерації нових тромбоцитів.

На додаток до вищезазначеної дії, тиклопідин виявився особливо ефективним у профілактиці тромботичних захворювань, оскільки він виявився корисним для зменшення гіпер-агрегації еритроцитів, сприяючи його фільтрації.

Після декількох годин активності тиклопідин метаболізується до неактивних метаболітів печінки і усувається переважно через фекалії.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

ІНГІБІТОРИ P2Y, ПЕРСПЕКТИВИ МАЙБУТНЄ

Антитромботичні засоби, такі як тиклопидин, проявляють свій терапевтичний ефект, інгібуючи агрегацію тромбоцитів через необоротну блокаду рецептора P2Y, експресуються на поверхні тромбоцитів і корисні для полегшення агрегації. Цей спосіб дії, однак, піддає пацієнта потенційним ризикам через продовження інгібуючої дії, яке може бути реалізовано в підвищеному ризику кровотечі. У зв'язку з цим кілька фармацевтичних компаній експериментують з новими активними інгредієнтами, здатними здійснювати зворотне інгібування рецептора, і, отже, зменшуючи побічні ефекти, пов'язані з терапією.

2.ЛКОПІДОГРЕЛ VS ТИКЛОПИДИН У ЛІКУВАННІ ГОСТРОГО КОРОНАРНОГО СИНДРОМУ

Дослідження PLATONE показало, що тиклопідин може бути більш ефективним, ніж клопідогрель у зниженні ішемічних подій у пацієнтів з гострим коронарним синдромом та нирковою недостатністю. Більш точно, тиклопідин гарантував зниження ішемічної кінцевої точки на 22%, що є значно вищим відсотком, ніж у 17%, отриманих клопідогрелем.

3. ГЕНЕТИЧНІ АСПЕКТИ ТЕРКЛОПІДІННОЇ ТЕРАПІЇ

Враховуючи печінковий метаболізм тиклопідину, було висунуто гіпотезу, що поліморфні варіанти цитохромних ферментів, що беруть участь у метаболізмі цих активних інгредієнтів, можуть певною мірою змінювати їх фармакокінетичні властивості, отже, їхній терапевтичний і безпечний профіль. Дане дослідження показує, як - на відміну від клопідогрелю (активного інгредієнта, подібного до тиклопидина) - тиклопідин не впливає на ці генетичні варіанти, таким чином підтримуючи високий профіль безпеки.

Спосіб застосування і дозування

CLOX ® 250 мг таблетки тиклопідину гідрохлориду : терапія - зазвичай подовжена з плином часу - передбачає прийом по 1-2 таблетки на день з їжею.

Тривалість терапії і формулювання правильної дози встановлюються лікарем після ретельної оцінки фізіопатологічних станів пацієнта і його терапевтичної мети.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати CLOX ® Ticlopidine, необхідно і перевірити лікаря.

Попередження CLOX ® Ticlopidina

Як і інші антитромботичні препарати, прийом CLOX ® повинен передувати і, принаймні, двічі на тиждень, передувати моніторингу коагуляційної здатності та гематології пацієнта, щоб уникнути потенційно небезпечних побічних ефектів для здоров'я суб'єкта.,

Збільшення часу кровотечі, індукованого тиклопидином, вимагає призупинення терапії під час патологій з підвищеним ризиком кровотечі, у разі хірургічних втручань (в цьому випадку суспензія повинна проходити принаймні за тиждень до) або стоматологічного лікування.

Хоча сам по собі препарат не викликає значних змін у здатності керувати транспортними засобами або застосовувати механізми, деякі побічні ефекти, викликані активним інгредієнтом, можуть зменшити сприйнятливі здібності пацієнта.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Відсутність клінічних випробувань, пов'язаних з впливом на здоров'я плода, не дозволяє встановити профіль безпеки тиклопідину при прийомі під час вагітності.

З цієї причини і для гемодинамічних ефектів, викликаних активним інгредієнтом, прийом CLOX ® протипоказаний протягом періоду вагітності та лактації.

взаємодії

Щоб уникнути небезпечних побічних ефектів, таких як надмірне і тривале кровотеча і кровотеча, необхідно уникати одночасного застосування нестероїдних протизапальних препаратів, антикоагулянтів і антитромбоцитарних засобів (всі препарати, які можуть підкреслити біологічну дію тиклопидина).

Крім того, вплив цього активного інгредієнта на корпускулярний компонент крові можна посилити за рахунок одночасного прийому потенційно мієлотоксичних препаратів.

Протипоказання CLOX ® Ticlopidine

Відомий пролонгуючий ефект часу кровотечі, індукований CLOX ®, терапія тиклопидином протипоказана пацієнтам, які страждають від порушень коагуляції, травм або травм або патологій з ризиком кровотечі.

CLOX ® також протипоказаний при захворюваннях печінки, лейкопенії, тромбоцитопенії, агранулоцитозі або гіперчутливості до одного з його компонентів.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Клінічні випробування та постмаркетинговий моніторинг показали побічні ефекти, такі як збільшення часу кровотечі, підвищений ризик кровотеч, лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз, шлунково-кишкові розлади, підвищені трансамінази, шкірні висипання, запаморочення та пурпура.

У більшості випадків вищезгадані реакції мають тенденцію до поступового регресу з призупиненням медикаментозної терапії.