загальність
Циклоспорин є активним інгредієнтом з імуносупресивною та протизапальною дією.
З цієї причини його застосування вказується у всіх тих ситуаціях, коли необхідно знизити імунну відповідь пацієнта і запалення, яке воно викликає.
Також відомий як циклоспорин А, цей активний інгредієнт являє собою циклічний поліпептид, що складається з 11 амінокислот. Наявні в даний час препарати на основі циклоспорину надходять у формі м'яких капсул для перорального застосування, концентрат для розчину для інфузій та очних крапель . Залежно від використовуваного лікарського засобу дозування може відбуватися після пред'явлення невідповідного медичного рецепту або обмеженого рецепту (ліки, які можуть бути продані громадськості лише за рецептом лікарів або фахівців).
Приклади спеціальностей лікарських засобів, що містять циклоспорин
- Ciqorin®
- Ikervis®
- Sandimmun @
- Sandimmun Neoral®
Терапевтичні показання
Коли вказується циклоспорин?
Циклоспорин, введений перорально, показаний у наступних випадках:
- Після пересадки органу, кісткового мозку або після пересадки стовбурових клітин для запобігання відторгнення (у дорослих і дітей);
- Лікування аутоімунних захворювань, таких як:
- Атопічний дерматит, екзема або псоріаз (тільки для дорослих);
- Ендогенний увеїт (тільки для дорослих);
- Нефротичний синдром (дорослі та діти);
- Важкий ревматоїдний артрит (тільки для дорослих).
Циклоспорин, що вводиться внутрішньовенною інфузією, також показаний у профілактиці явищ відторгнення після різних типів трансплантатів.
З іншого боку, циклоспорин у вигляді очних крапель показаний при лікуванні важкого кератиту і при лікуванні синдрому сухого ока, що не покращується при звичайних методах лікування.
Чи знаєте ви, що ...
Циклоспорин також входить до складу різних ветеринарних препаратів, що використовуються для:
- Лікування хронічних проявів атопічного дерматиту у собак;
- Симптоматичне лікування хронічного алергічного дерматиту у кішок;
- Лікування ідіопатичного сухого кератокон'юнктивіту та хронічного поверхневого кератиту.
попередження
Попередження та запобіжні заходи щодо застосування циклоспорину
Перед початком і під час лікування циклоспорином перорально або парентерально, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви перебуваєте в одному або декількох з наступних умов:
- Ви страждаєте від будь-яких інфекцій, або у вас є симптоми, які можуть свідчити про ще не діагностовану інфекцію (наприклад, лихоманка, біль у горлі, кашель тощо);
- Ви страждаєте від порушень та розладів нирок та / або печінки;
- Вона проявляється або страждає на гіпертонію;
- Ви страждаєте від гіпомагніємії або гіперкаліємії;
- Один страждає від подагри;
- Ви страждаєте від певної форми раку;
- Ви страждаєте від епілепсії;
- Необхідно проводити щеплення;
- Ви вагітні або годуєте грудьми.
Перед початком терапії циклоспорином очні краплі, однак, необхідно повідомити лікаря, якщо:
- Він страждав від очних інфекцій, викликаних вірусом герпесу ;
- Вас лікують препаратами для лікування глаукоми;
- Ви приймаєте кортикостероїдні препарати.
Однак, як запобіжний захід, перш ніж приймати препарати на основі циклоспорину, завжди доцільно інформувати лікаря про стан здоров'я, повідомляючи їх про можливу присутність будь-якого типу розладу або хвороби, навіть якщо їх немає у вищевказаних випадках. повідомляли про маркування списків.
Зверніть увагу
Через пригнічуючу дію на імунну систему прийом циклоспорину підвищує ризик розвитку раку, особливо шкіри та лімфоїдної системи. З цієї причини доцільно максимально обмежити вплив ультрафіолетових променів, дотримуючись обережних захисних фільтрів (сонцезахисні засоби з високим захистом) та носити відповідний захисний одяг .
Нарешті, нагадується, що застосування циклоспорину як перорально, так і парентерально, а також через очі може призвести до появи побічних ефектів, які можуть змінити здатність керувати транспортними засобами та / або використовувати машини ; отже, такі дії слід уникати під час лікування активним інгредієнтом.
Фармакологічні взаємодії
Взаємодія між циклоспорином та іншими препаратами
Через фармакологічні взаємодії, які можуть виникнути перед початком лікування циклоспорином перорально або парентерально, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали такі препарати, як:
- Препарати, здатні підвищувати рівень калію в крові (наприклад, калій-зберігаючі діуретики, препарати, що містять калій і т.д.);
- метотрексат;
- дігоксин;
- ніфедипін;
- Препарати, які можуть викликати нефротоксичність;
- Лікарські засоби, що дозволяють підвищити вміст циклоспорину в крові, такі як:
- Антибіотики і протигрибкові засоби;
- антигіпертензивний;
- Пероральні контрацептиви;
- метоклопрамід;
- Ліки для лікування подагри;
- Препарати для лікування ВІЛ;
- Протиракові препарати;
- І т.д.
- Лікарські засоби, що дозволяють знижувати рівні циклоспорину в крові, такі як:
- Антиконвульсанти і барбітурати;
- Препарати для лікування туберкульозу;
- Босентан (активний інгредієнт, що використовується при лікуванні легеневої гіпертензії);
- Продукти на основі звіробою (або звіробою, рослина з відомими антидепресантними властивостями);
- І т.д.
Зверніть увагу
Під час пероральної і парентеральної терапії циклоспорином необхідно уникати прийому грейпфрута, його похідних або продуктів, що містять його, оскільки вони можуть впливати на терапевтичну активність активного інгредієнта.
Натомість, перш ніж приймати циклоспорин у формі очних крапель, потрібно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте інші очні краплі на основі кортикостероїдів .
У будь-якому випадку, перед початком терапії циклоспорином - або перорально, або місцево - необхідно повідомити лікаря, якщо ви приймаєте, або якщо ви недавно були, ліки або продукти будь-якого виду, у тому числі лікарські засоби без медичного призначення (СОП), безрецептурні препарати (ОТС), трав'яні та фітотерапевтичні продукти та гомеопатичні продукти.
Побічні ефекти
Побічні ефекти, викликані прийомом циклоспорину
Циклоспорин може викликати декілька побічних ефектів, хоча не всі пацієнти виявляють їх або виявляють їх таким же чином. Насправді кожна людина реагує суб'єктивно на введення - перорально, парентерально або очно - з циклоспорину, що показує побічні ефекти, які відрізняються за типом і / або інтенсивністю, або зовсім не.
Циклоспорин пероральним і парентеральним шляхом
Нижче наводяться деякі з основних побічних ефектів, викликаних введенням перорального і парентерального циклоспорину.
Захворювання крові
Лікування циклоспорином може викликати:
- лейкопенія;
- тромбоцитопенія;
- анемія;
- Мікроангіопатична гемолітична анемія;
- Тромбоцитопенічна тромботична пурпура.
Розлади нервової системи
Терапія циклоспорином може призвести до:
- Головний біль;
- поштовхи;
- парестезії;
- судоми;
- енцефалопатії;
- безсоння;
- плутанина;
- атаксія;
- парез;
- Порушення зору;
- кома;
- Рухова поліневропатія.
Розлади шкіри та підшкірної тканини
Споживання циклоспорину може викликати:
- Угри;
- Гіпертрихоз і гірсутизм;
- Шкірні висипання.
Шлунково-кишкові розлади
Лікування циклоспорином може сприяти появі:
- Нудота і блювота;
- Болі в животі;
- діарея;
- Виразкова хвороба;
- Панкреатит.
Інші побічні ефекти
Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії циклоспорином, складаються з:
- Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих осіб;
- Реакції на місці введення у разі внутрішньовенної інфузії;
- Лихоманка і втома;
- Гарячі спалахи;
- гіпертонія;
- Дисфункція печінки та / або нирок;
- Гепатотоксичність та / або нефротоксичність;
- гіперліпідемія;
- гіперглікемія;
- гіперкаліємія;
- гіпомагніємія;
- анорексія;
- Порушення менструального циклу;
- гінекомастія;
- М'язові болі та / або спазми;
- М'язова слабкість;
- Приріст маси тіла.
Циклоспорин для Via Oculare
Серед найбільш поширених побічних ефектів, які можуть виникнути під час введення очних крапель на основі циклоспорину, ми згадуємо:
- Алергічні реакції, навіть серйозні, у чутливих осіб;
- Біль на місці введення;
- роздратування;
- Підвищене сльозотеча;
- Розмитість зору;
- Гіперемія ока;
- Еритема і набряк повік;
- Бактеріальний кератит;
- Оперізуючий герпес офтальмологічний.
передозування
Якщо Ви приймаєте надлишкові дози циклоспорину, Ви повинні негайно повідомити про це лікаря або відправитися до найближчого відділення невідкладної допомоги. Антидоти не відомі і лікування є симптоматичним і підтримує . Однак швидке індукування блювоти і промивання шлунка може виявитися корисним.
Механізм дій
Як працює циклоспорин?
Циклоспорин є циклічним поліпептидом з імуномодулюючими, імуносупресивними і навіть протизапальними властивостями .
Механізми дії, якими циклоспорин здатний здійснювати вищезазначені дії, такі:
- Інгібування клітинно-опосередкованих імунних відповідей, які включають:
- Продукування антитіл, залежних від Т-лімфоцитів;
- Реакція трансплантації на господаря (GVHD);
- Алогенний імунітет трансплантата.
- Блокада спокою лімфоцитів у фазі G0 або G1 клітинного циклу.
- Інгібування вивільнення інтерлейкіну 2 і вивільнення лімфокінів активованими Т-клітинами.
Використання і дозування
Як приймати циклоспорин
Циклоспорин доступний в різних фармацевтичних композиціях, придатних для перорального введення (м'які капсули), парентерального введення (концентрат для розчину для внутрішньовенної інфузії) і очного введення (очні краплі).
М'які капсули необхідно проковтнути цілими за допомогою невеликої кількості води; концентрат для розчину для інфузії повинен бути попередньо розведений і потім введений повільним внутрішньовенним вливанням спеціалізованим персоналом ; очні краплі, звичайно, треба прищепити безпосередньо в уражене око .
Дозування циклоспорину (доза і тривалість лікування) повинна бути встановлена лікарем на індивідуальній основі для кожного пацієнта. Однак нижче наведено деякі дози, які зазвичай використовуються в терапії.
Пероральний циклоспорин
Коли циклоспорин вводять перорально, доза, яку слід приймати, залежить від того, чому необхідно використовувати активний інгредієнт:
- Профілактика відторгнення в разі трансплантації органів, стовбурових клітин або кісткового мозку: щоденна доза становить від 2 мг до 15 мг циклоспорину на кілограм маси тіла.
- Нефротичний синдром :
- Дорослі : добова доза становить від 2, 5 мг до 5 мг циклоспорину на кілограм маси тіла;
- Діти : добова доза між 2, 5 мг і 6 мг циклоспорину на кілограм маси тіла.
- Ендогенний увеїт : щоденна доза між 5 мг і 7 мг циклоспорину на кілограм маси тіла.
- Псоріаз і атопічний дерматит : щоденна доза становить від 2, 5 мг до 5 мг циклоспорину на кілограм маси тіла.
- Важкий ревматоїдний артрит : щоденна доза становить від 3 мг до 5 мг циклоспорину на кілограм маси тіла.
Добові дози орального циклоспорину слід розділити на дві дози . Крім того, набір повинен проводитися в один і той же час кожен день .
Внутрішньовенний циклоспорин
Кількість циклоспорину, що зазвичай використовується внутрішньовенно, становить від 3 мг до 5 мг на кілограм ваги тіла, що вводиться в два прийоми .
Циклоспорин через око
Що стосується циклоспорину у вигляді очних крапель, звичайна рекомендована доза становить одну краплю в кожному ураженому оці, один раз на день, ввечері перед сном для нічного відпочинку.
Зверніть увагу
Якщо ви носите контактні лінзи, вони повинні бути видалені перед прищепленням очних крапель циклоспорину. Лінзи можна знову носити наступного ранку.
Вагітність і лактація
Чи можна приймати циклоспорин під час вагітності та під час грудного вигодовування?
Застосування циклоспорину - будь-яким шляхом - зазвичай не рекомендується під час вагітності (експерименти in vivo, але не підтверджені у людей, показали підвищений ризик розвитку вад у плода), як під час грудного вигодовування. молочної залози (активний інгредієнт виділяється з грудним молоком).
Тому, якщо виникає потреба в лікуванні на основі циклоспорину, вагітні жінки та матері, які годують груддю, повинні обов'язково повідомити лікаря про свій статус.
Протипоказання
При циклоспорині не слід застосовувати
Застосування циклоспорину за допомогою будь-якого шляху введення протипоказано у випадку відомої гіперчутливості до самого циклоспорину та / або до одного або декількох допоміжних речовин, що містяться у лікарському засобі, який буде використовуватися.
Застосування циклоспорину як при пероральному, так і при парентеральному введенні (внутрішньовенна інфузія) також протипоказано у наступних випадках:
- Якщо ви вже отримуєте ліки:
- Дабігатран (активний інгредієнт з антикоагулянтною активністю, що належить до групи прямих інгібіторів тромбіну);
- Босентан (активний інгредієнт, що використовується при лікуванні легеневої гіпертензії);
- Аліскірен (діюча речовина з антигіпертензивним дією, відноситься до групи прямих інгібіторів реніну).
- Якщо ви приймаєте продукти на основі звіробою (або звіробою, рослина з відомими антидепресантними властивостями).
Нарешті, застосування циклоспорину у вигляді очних крапель протипоказане при наявності очних інфекцій .
Зверніть увагу
Для отримання більш детальної інформації про показання, попередження та запобіжні заходи, взаємодії, побічні ефекти, застосування під час вагітності та під час лактації та протипоказаннях циклоспорину доцільно проконсультуватися з лікарем і уважно прочитати упаковку лікарського засобу з його прописали і що вам доведеться використовувати.
