LOBIVON ® є препаратом на основі небівололу
Терапевтична група: бета-блокатори
Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t
Показання до застосування LOBIVON ® Nebivololo
LOBIVON ® застосовується при лікуванні гіпертонічної хвороби та легкої, середньої та стабільної серцевої недостатності.
Механізм дії LOBIVON ® Nebivololo
Небіволол, що вживається LOBIVON ®, всмоктується в шлунково-кишковому тракті і легко метаболізується в печінці цитохромними ферментами. Метаболічні процеси, з якими стикається ця активна речовина, залежать від ферменту CYP2D6, на діяльність якого суворо впливають генними варіантами того ж білка. З цієї причини, біодоступність, час досягнення максимальної концентрації в плазмі і періоду напіввиведення будуть змінюватися між повільними і швидкими метаболізаторами, хоча "швидкий" поліморфізм, здається, найбільш часто зустрічається в популяції.
Небіволол - кардіоселективний бета-блокатор останнього покоління, який асоціюється з класичним механізмом селективного інгібування адренорецепторів бета 1, виражених на серцевому рівні, явною судинорозширювальною дією, обумовленою індукцією шляху аргінін-оксиду азоту з підвищеними концентраціями останньої молекули на рівні інтимної звички артеріол.
Зниження частоти та інтенсивності скорочення міокарда, покращена коронарна перфузія, зниження серцевої дії та інноваційна вазодилататорна дія роблять небіволол одним з найбільш ефективних бета-блокаторів при антигіпертензивної терапії.
Метаболіти небівололу, як гідроксильованих, так і глюкуронованих, виводяться в більш-менш подібних ділянках через сечу і фекалії.
Проведені дослідження і клінічна ефективність
NEBIVOLOLO, BETA-BLOCKER НОВОГО ПОКОЛІННЯ
Небіволол є одним з бета-блокаторів нового покоління, оскільки він пов'язує важливу вазодилататорну дію з інгібуючою дією на бета-адренорецептори серця. Дослідження молекулярних механізмів вазодилатації, які роблять цей активний інгредієнт одним з найбільш ефективних бета-блокаторів у лікуванні високого кров'яного тиску, показало активацію бета-1 рецепторів гладких м'язів судин і збільшення активності синтази оксиду азоту з внаслідок цього зростає концентрація оксиду азоту.
2. АНТИПЕРТЕНЗИВНА ЕФЕКТИВНІСТЬ НЕБІВОЛОЛУ
У даному дослідженні досліджується ефективність небівололу в лікуванні гіпертонії близько 300 пацієнтів. Отримані дані свідчать про зниження діастолічного тиску близько 11 мм рт.ст. і систолічного тиску 14 мм рт.ст. у пацієнтів, які страждають гіпертонічною хворобою I і II ступеня, які отримували небіволол протягом 8 тижнів.
3.НЕБІВОЛОЛ: ЗАХИСТНИЙ ЕФЕКТ
Дуже цікаве дослідження, проведене на пацієнтах з ожирінням, підданих інтенсивним фізичним навантаженням, корисно для спостереження за захисним ефектом небівололу на здоров'я пацієнта. Точніше, введення цього активного інгредієнта протягом 8 тижнів, в терапевтичних дозах, гарантувало зменшення прозапальних цитокінів і лептину, а також збільшення адипонектину, надаючи захисний ефект проти запального стресу, індукованого фізичними вправами. інтенсивні фізичні.
Спосіб застосування і дозування
LOBIVON ® 5 мг таблетки небівололу в рацемической формі: стандартна доза для лікування гіпертонічної хвороби становить одну таблетку в день, переважно взяті одночасно. Для пацієнтів похилого віку або осіб із зниженою функцією нирок початкова доза повинна бути зменшена вдвічі. Терапевтичний ефект з'являється через 1-2 тижні від початку лікування, при цьому максимальна ефективність спостерігається тільки через 4 тижні.
Для лікування хронічної серцевої недостатності неможливо апріорно визначити оптимальну дозування, оскільки необхідний суворий медичний нагляд, корисний для визначення ефективної терапевтичної дози на основі фізіо-патологічних характеристик пацієнта.
У будь-якому випадку, перш ніж взяти LOBIVON ® Nebivololo - НЕОБХІДНІ ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ.
Попередження LOBIVON ® Nebivololo
Використання LOBIVON ® повинно передувати ретельним анамнестичним та клінічним дослідженням, щоб уникнути виникнення неприємних побічних ефектів.
Докладніше, брадикардійна дія небівололу може бути підкреслена одночасним введенням препаратів, активних на серцево-судинну систему або анестетики, для того щоб вимагати припинення терапії; він також може замаскувати деякі важливі ознаки, такі як тахікардія при патологіях ендокринного інтересу, таких як діабет і гіпертиреоз.
Більш того, навіть розглядаючи цей активний інгредієнт кардіоселективного бета-блокатора, він при високих концентраціях може взаємодіяти з адренергічними рецепторами дихальних шляхів, викликаючи звуження бронхів і посилюючи симптоматику у пацієнтів з бронхопатією.
Особлива увага також повинна приділятися пацієнтам, які страждають від особливої або неадекватно лікуваної хвороби серця (перший серцевий блок, патологія периферичного кровообігу, стенокардія Принцметалу).
Небіволол, як видається, підвищує чутливість до алергенів, погіршуючи симптоми у схильних пацієнтів.
У разі необхідності призупинення терапії, це слід здійснювати поступово, особливо у пацієнтів з різними типами захворювань серця.
LOBIVON ® містить лактозу, тому не рекомендується для пацієнтів з мальабсорбцією глюкози / галактози або з дефіцитом ферменту лактази.
ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ
Гемодинамічні ефекти, викликані LOBIVON®, зокрема, знижена плацентарна перфузія, можуть порушити нормальний ембріональний і фетальний розвиток і визначити клінічно значущі метаболічні декомпенсації; з цих причин ми не рекомендуємо приймати LOBIVON ® під час вагітності.
Те ж саме відноситься і до періоду грудного вигодовування, враховуючи присутність небівололу в грудному молоці в значних концентраціях.
взаємодії
Загальні взаємодії, що спостерігаються для категорії кардіоселективних бета-блокаторів - таких як антиаритмічні засоби класу II і III, антагоністи кальцію верапаміл / дилтіазем, центрально діючі антигіпертензивні засоби, галогеновані анестетики-леткі, глікозиди натрію, антипсихотики та антидепресанти, збільшуються біологічні ефекти препарату - додаються інші, важливі при варіюванні фармакокінетичних властивостей небівололу. Зокрема, враховуючи роль печінкового ферменту CYP2D6, його інгібітори, такі як пароксетин, флуоксетин, тиоридазин і хінідин, можуть підвищувати плазмові рівні небівололу, що призводить до більшого ризику побічних ефектів.
Протипоказання LOBIVON ® Nebivololo
Як і інші бета-блокатори, LOBIVON ® протипоказаний при підвищеній чутливості до одного з його компонентів, у разі гіпотензії, порушень кровообігу, метаболічного ацидозу, неадекватного лікування феохромоцитоми, неадекватного лікування серцевого блоку або серцевої недостатності., кардіогенний шок і печінкова недостатність.
Небажані ефекти - Побічні ефекти
Найбільш поширені побічні ефекти LOBIVON ® включають головний біль, запаморочення, парестезії, задишку, запори, нудоту, діарею, втома і набряки.
Більш рідкісними, і особливо спостережуваними в окремих категоріях пацієнтів з ризиком, були побічні ефекти, такі як кошмари, зміни зору, брадикардія, серцева недостатність, повільна аудіопровідність / блокування АВ, гіпотензія, бронхоспазм, диспепсія, метеоризм, блювота, свербіж, висипання, блювота, свербіж, висип шкіри, імпотенції та депресії.
У літературі також описані деякі епізоди галюцинацій, психозів, сплутаності, холодних / ціанотичних кінцівок, явищ Рейно, сухих очей і окуло-слизової токсичності, пов'язаних з терапією небівололом.
примітки
LOBIVON ® продається тільки за рецептом лікаря.
використання ЛОБІВОН ® у спортсменів, за відсутності терапевтичної необхідності, для зниження фізіологічної реакції на стрес і пов'язані з ним симптоми (тремтіння кінцівок, підвищення артеріального тиску, збільшення емоційного напруження тощо) є практикою ДОПАНТ.
