CRESTOR ® Розувастатин

CRESTOR ® є лікарським засобом кальцій на основі розувастатина

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Гіполіпідемічний - інгібітор редуктази HMG-CoA

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування CRESTOR ® Розувастатин

CRESTOR ® показаний у лікуванні первинної гіперхолестеринемії, змішаної дисліпідемії та гетерозиготної сімейної гіперхолестеринемії, коли дієтична терапія та інші немедикаментозні методи лікування, такі як контрольовані вправи і втрата ваги, не дають задовільних результатів. Однак навіть під час терапії CRESTOR® доцільно підтримувати правильний спосіб життя, спрямований на поліпшення ліпідемічного профілю пацієнта.

CRESTOR® може бути використаний у найбільш серйозних і рідкісних випадках гіперхолестеринемії, наприклад гомозиготної сімейної форми, завжди як доповнення до адекватної дієти і в будь-якому випадку, пов'язаного з іншими ліпід-знижуючими процедурами.

Механізм дії CRESTOR ® Розувастатин

Пероральний росувастатин всмоктується в шлунково-кишковому тракті, досягаючи пікової концентрації в плазмі через 5 годин після перорального введення. Зв'язаний з білками плазми, головним чином альбуміном, він досягає печінки у великих кількостях, де виконує частину своєї біологічної функції. Терапевтичні ефекти цього активного початку фактично обумовлені різними біологічними діями, що узагальнено наступним чином:

Інгібування ферменту HMG-CoA редуктази, необхідного для синтезу мевалоната (незворотний і вирішальний ферментативний етап для синтезу холестерину)
Збільшення кількості печінкових рецепторів для ЛПНЩ на гепатоцитах (гарантує кращий перебіг цих ліпопротеїнів);
Зменшення печінкового синтезу ЛПДНП, попередників ЛПНЩ.

Всі ці механізми призводять до зниження плазмових значень загального холестерину, холестерину LDL і тригліцеридів, які можна оцінити протягом тижня після початку лікування і максимумів на четвертому, після чого вони залишаються постійними протягом всієї терапії.

Після терапевтичної дії (період напіввиведення 19 годин) росувастатин усувається в основному без змін з фекаліями, а в невеликій частині - через сечу, хоча мінімальний відсоток метаболізується в печінці до неактивних метаболітів, таких як лактон.

Важливість ліпід-знижувальної терапії в основному обумовлена лікувальною дією проти серцево-судинних захворювань, пов'язаних з атеросклерозом (серцево-судинні ішемічні події, інфаркт міокарда, мозковий інсульт і смерть).

Проведені дослідження і клінічна ефективність

Am J Cardiol. 2003, 15 липня; 92 (2): 152-60.

У цьому дослідженні оцінювали ефективність різних доз розувастатина у лікуванні протягом 6 тижнів пацієнтів з гіперхолестеринемією, з рівнем холестерину LDL в плазмі між 160 і 250 мг / дл. Терапія росувастатином забезпечувала досягнення терапевтичної мети (холестерину ЛПНП менше 100 мг) у більш ніж 80% лікувальних пацієнтів. Значно менші відсотки реєструвалися в порівнянні з іншими статини. Крім того, середнє падіння холестерину LDL, отримане при розувастатині, було щонайменше на 10% вище, ніж у інших лікарських засобів.

2. РОСУВАСТАТИНА І КОЕНЗІМА Q 10

Відомо, що изопренильная ланцюг коензиму Q10 синтезується з попередника, мевалоната, спільно з метаболізмом холестерину і інгібується застосуванням статинів. Деякі фахівці в усьому світі стверджують, що дефіцит коензиму Q10, який спостерігається у пацієнтів, які отримували тривалу терапію статинами, може бути частково відповідальним за міопатії та рабдоміоліз, пов'язані з цим видом лікування (припускаючи проенергетичну роль). і антиоксидант коензиму Q10 в мітохондріальному метаболізмі). Це важливе дослідження показує, як розувастатин може визначати значне зниження рівнів коензиму Q10, не впливаючи на початок побічних реакцій.

3. ЕФЕКТИВНІСТЬ РОСУВАСТАТИНИ В ПРОФІЛАКТИЦІ СЕРЦЕВО-СУДИННОГО РИЗИКУ \ t

Це дуже важливе європейське дослідження - проведене майже 18 000 пацієнтів, які страждають високим серцево-судинним ризиком (також контролюється з дозою c-реактивного білка в плазмі) і непатологічним рівнем холестерину LDL - показує, як введення розувастатина гарантує зменшення вдвічі серцево-судинних аварій, інсульт і смерть) навіть для пацієнтів з рівнями холестерину ЛПНЩ, які не виправдовують призначення препарату.

Спосіб застосування і дозування

CRESTOR ® 5/10/20 / 40 мг таблетки солі розувастатина кальцію: лікарська форма повинна враховувати рівні загального холестерину, холестерину ЛПНЩ, холестерину ЛПВЩ і, перш за все, загального серцево-судинного ризику, тому також пов'язані з іншими факторами, такими як ожиріння, метаболічні патології (діабет), гіпертонія і знайомство з серцево-судинними захворюваннями.

Рекомендації рекомендують приймати на початковій стадії лікування 5/10 мг розувастатина раз на день, в поєднанні з гіполіпідною дієтою і правильним способом життя. Дозування може бути збільшена до 20 мг після чотирьох тижнів лікування, тобто період, в якому план лікування досягає своєї максимальної ефективності.

Дози вище 20 мг можна застосовувати у пацієнтів з важкою гіперхолестеринемією і страждають високим серцево-судинним ризиком, але тільки під суворим наглядом фахівців, оскільки частота побічних явищ значно збільшується при цих дозах. Аналогічні дози не слід призначати пацієнтам з нирковою недостатністю, навіть помірною.

У будь-якому випадку, перш ніж приймати CRESTOR® Розувастатин, ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ НЕОБХІДНІ.

Попередження CRESTOR ® Розувастатин

У випадках первинної гіперхолестеринемії CRESTOR® слід вводити тільки в разі невдачі попередньої дієтичної терапії, що триває щонайменше 12 тижнів. Протягом всього плану лікування все одно необхідно підтримувати правильний спосіб життя і адекватну дієту.

Дози вище 20 мг, точніше терапевтичні дози 40 мг, були пов'язані зі збільшенням ниркової роботи, тому під час терапії високою дозою CRESTOR ® було б доцільно контролювати функцію нирок, щоб уникнути будь-якого пошкодження. Аналогічним чином слід контролювати рівні креатиніну в плазмі (маркери пошкодження м'язів), оскільки дози розувастатина більше 20 мг / добу можуть порушити цілісність м'язів з міалгією, міопатією і рідше рабдоміолізом.

Крім того, як до, так і під час періоду лікування, необхідно було б контролювати маркери функції печінки, особливо у деяких пацієнтів з ризиком (алкогольні напої та пацієнти з попереднім захворюванням печінки), щоб уникнути зміни нормальних фармакокінетичних властивостей, з посиленням побічних ефектів.

У літніх і японських пацієнтів, для яких вплив препарату значно вище, терапевтичні дози не повинні використовуватися вище 5 мг.

CRESTOR ® серед допоміжних речовин містить лактозу, тому не рекомендується для непереносимості лактози / галактози або для дефіциту ферменту лактази.

Відомий механізм дії CRESTOR® і відсутність в літературі наукових доказів, що дозволяє виключити небажані явища, здатні знизити перцептивні і реактивні можливості пацієнта, а також зробити використання техніки і водіння транспортних засобів небезпечними.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Застосування CRESTOR ® суворо протипоказано під час вагітності, враховуючи важливість холестерину в нормальному ембріональному і фетальному розвитку; тому, у випадку терапії статинами, необхідно вживати відповідних засобів контрацепції.

Немає клінічних даних щодо впливу секретированних статинів у грудне молоко на здоров'я новонародженого; тому рекомендується уникати грудного вигодовування під час терапії цими препаратами.

взаємодії

Збільшення концентрації розувастатина в плазмі може відбуватися після одночасного прийому:

циклоспорин;
Антагоністи варфарину та вітаміну К;
Фібрати і речовини з ліпід-знижувальною дією;
Інгібітори печінкового ферменту CYP3A4 (ітраконазол), відповідальні за метаболізм розувастатина (зафіксовано клінічно незначним збільшенням).

У цих випадках було б доцільно переглянути дози CRESTOR ®, щоб уникнути появи побічних ефектів.

Зниження концентрацій розувастатину спостерігалося під час введення:

антациди;
еритроміцин;

CRESTOR ® також здатний підвищувати концентрації в пероральних контрацептивах, що вимагає подальшого коригування дозування цих препаратів.

Підвищений ризик міопатії спостерігався при одночасному застосуванні CRESTOR ® з іншими інгібіторами HMG-GoA редуктази (включаючи червоний ферментований рис) і фібратами, особливо в дозах, що перевищують 20 мг розувастатина.

Протипоказання CRESTOR ® Розувастатин

CRESTOR ® протипоказаний у випадках зниженої функції печінки, важкої ниркової недостатності, міопатій та станів, схильних до порушень скелетних м'язів, супутнього прийому циклоспорину та гіперчутливості до одного з його компонентів.

Дози 40 мг росувастатина протипоказані пацієнтам з печінковою недостатністю навіть скромного ступеня тяжкості, з ознайомленням або історією попередніх захворювань м'язів (особливо у зв'язку з іншими агентами, що знижують вміст ліпідів) і у японських пацієнтів, для яких існує більший вплив препарату.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Побічні ефекти, пов'язані з терапією CRESTOR®, зазвичай добре переносяться, м'які і обмежені періодом лікування. Більш конкретно, найбільш поширеними побічними ефектами є: головний біль, запаморочення, запори, нудота, біль у животі, міалгія та астенія. При дозах понад 20 мг спостерігалися міопатії, підвищення рівня креатинкінази в плазмі, протеїнурія і збільшення трансаміназ, показники м'язового, ниркового та печінкового дистрес.

У будь-якому випадку симптоматика легко регресується після припинення або адаптації медикаментозної терапії.