Теофілін - це алкалоїд, що міститься в чайному листі ( Camellia sinensis ), а також в насіннях кави і гуарани. Вона використовується в основному як антиастматичний препарат, але несприятливе співвідношення ризик / користь робить його вторинним варіантом порівняно з більш ефективними і безпечними ліками.
Теофілін в чаї
Концентрація теофіліну дуже змінюється в залежності від типу чаю, сорту і тривалості інфузії.
У середньому, чорний чай містить головним чином кофеїн, який також називають теїном (2, 5-5, 5% на суху вагу), тоді як теофілін присутній в обмежених концентраціях (0, 002-0, 013%).
Тому, на відміну від того, що вважають, чай забезпечує хороші дози кофеїну (близько 20 мг на 100 мл), але його вміст в теофіліні дещо знижується (близько 1 мг в чашці 150 мл дуже сильного чорного чаю, до менш ніж 1 мг / л в інфузіях, приготованих з листя найніжніших сортів. Незалежно від джерела, концентрації цих двох алкалоїдів більше, чим більше листя зберігаються в інфузії.
властивість
Теофілін має діуретичну і розслаблюючу дію на гладку мускулатуру, зокрема на бронхи.
Діуретична дія теофіліну використовується в трав'яних чаях і в дренуванні дієтичних продуктів. Замість цього бронхолітикувальник знаходить місце у фармацевтичній галузі.
Теофілін проти астми
це слідує позитивній активності на респіраторні проблеми різного характеру, такі як астма і бронхіт. Ця терапевтична активність здійснюється на різних рівнях і призводить, серед іншого, до посиленої скоротливості діафрагми та інших дихальних м'язів.
Також з цієї причини, до і в кінці класичних бігу або велосипедних перегонів, пропонується гарна чашка гарячого чаю, в якій концентрація теофіліну в будь-якому випадку є абсолютно недостатньою, щоб мати терапевтичну цінність (приблизно 100-1000 разів нижче 120). -240 мг, 3-4 рази на день, що застосовуються у дорослої астматичної терапії).
Докладніше: теофілін проти астми
Похідні теофіліну
Похідні теофіліну використовують при лікуванні бронхіальної астми. Найбільш відомим і використовуваним є амінофілін (отриманий в результаті комбінації теофіліну з етилендіаміном), чия антиастматична дія виникає внаслідок блокування фосфодіестераз (з подальшим збільшенням внутрішньоклітинних концентрацій циклічного АМФ), від підвищеного вивільнення катехоламінів, від інгібування аденозинових рецепторів і від регуляції клітин до прозапальної активності. Інша особлива терапевтична ознака теофіліну представлена неонатальним апное.
Амінофілін являє собою другий або третій вибір антиастматика, який використовується тільки тоді, коли інші препарати не ефективні. У високих дозах він може викликати нудоту, блювоту, збудження, тахікардію, біль у животі, головний біль, м'язовий тремор і аритмію.
Фармакокінетичні властивості
З хімічної точки зору теофілін є метилксантином, дуже схожим на кофеїн; перорально всмоктується і пік плазми спостерігається протягом однієї або двох годин (хоча є спеціальні склади з уповільненим вивільненням).
Катаболізм відбувається на рівні печінки, з виробництвом більш-менш активних похідних, які потім усуваються ниркою.
