Загальні положення та класифікація
Антихолінергічні препарати є активними інгредієнтами, які проявляють антагоністичну активність щодо рецепторів ацетилхоліну.
У зв'язку з цим антихолінергічні препарати можуть бути розділені на дві макрогрупи, такі як:
- Мускаринові антагоністи (оскільки вони діють на рівні ацетилхолінових рецепторів мускаринового типу);
- Нікотинові антагоністи (оскільки вони взаємодіють з нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами).
Мускаринові антагоністи
Як вже згадувалося, мускаринові антагоністи - або антимускариновие препарати, якщо краще - це антихолінергічні препарати, які виконують свою активність шляхом взаємодії з ацетилхоліновими рецепторами мускаринового типу.
В основному, існує п'ять різних типів мускаринових рецепторів:
- М1, присутні головним чином на рівні залоз, головного мозку і симпатичних гангліїв;
- М2, особливо розташований на рівні гладких м'язів, серця і головного мозку;
- М3, переважно присутні в гладких м'язах (наприклад, шлунково-кишковому тракті), мозку і залозах;
- M4 ; присутні в мозку;
- M5 ; розташовані переважно в очах і мозку.
Прабатьком цього типу антихолінергічних препаратів є атропін, молекула, здатна неселективно антагонізувати всі п'ять типів мускаринових рецепторів, присутніх в нашому тілі.
Однак на ринку існують антимускариновие препарати, сформульовані таким чином, щоб здійснювати їх дію вибірково, тільки щодо певних типів рецепторів.
До класу антимускаринових препаратів відносяться активні речовини, такі як скополамін, іпратропіум, тіотропій, соліфенацин, даруфенацин, оксибутинін і трифефенидил .
Застосування і терапевтичне застосування
В залежності від типу мускаринового рецептора, з яким взаємодіють антихолінергічні препарати, можна отримати різні біологічні відповіді.
Загалом, можна стверджувати, що відповіді на мускаринові антагоністи включають:
- Зниження скоротливості гладких м'язів шлунково-кишкового тракту і сечовивідних шляхів (зокрема, ця дія виконується антагоністами рецептора типу М3);
- Бронходилатація (внаслідок антагонізації рецепторів М3, присутніх на рівні бронхів);
- Зменшення шлункової секреції та залозистої секреції, включаючи слинні та мукоциліарні секреції;
- Розширення зіниці (мідріаз).
Антимускариновие агенти, отже, можуть бути використані при лікуванні різних захворювань і розладів, таких як: \ t
- Шлунково-кишкові спазми;
- Гіперактивний сечовий міхур;
- Нудота і блювота (викликані головним чином хворобою руху);
- Тремор, ригідність м'язів і сіалорея, що характеризують хворобу Паркінсона і паркінсонізм;
- Симптоми, пов'язані з такими захворюваннями, як астма або хронічний бронхіт (бронхоконстрикція).
З іншого боку, в області очей під час офтальмологічних обстежень і медичних обстежень застосовують мідіатричну дію антимускаринів.
Побічні ефекти
Звичайно, тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, можуть сильно відрізнятися від індивідуума до індивідуума, також залежно від типу використовуваного активного інгредієнта, способу введення препарату і чутливості, яку представляє кожен пацієнт. до того ж препарату.
Тим не менш, основними побічними ефектами, приписаними до застосування - особливо при тривалому - мускаринових антагоністів є:
- Сухість у роті;
- Мідріаз (побічний ефект, який, як згадано, іноді застосовується в області очей);
- Складність сечовипускання (небажаний ефект, який, як ми бачили, в деяких випадках корисний для протидії симптомів гіперактивного сечового міхура);
- Розмивання зору;
- світлобоязнь;
- запор;
- сонливість;
- плутанина;
- Тахікардія (досить рідкісна побічна дія).
Нікотинові антагоністи
Нікотиновими антагоністами є антихолінергічні препарати, які діють на рівні нікотинових ацетилхолінових рецепторів.
Активні інгредієнти, що належать до цього класу антихолінергічних препаратів, в основному використовуються як міорелаксанти. Тому ці препарати в основному використовуються для сприяння хірургічним втручанням або під час виконання деяких видів ендоскопічних досліджень.
Класифікація та механізм дії
Антихолінергічні препарати, які антагонізують нікотинові ацетилхолінові рецептори, проявляють активність у вигляді нервово-м'язового блокування; з цієї причини їх часто називають м'язовими релаксантами периферичної дії.
Антихолінергіки, про які йдеться, насправді зв'язуються з нікотиновими рецепторами, присутніми на рівні нервово-м'язової бляшки, тим самим викликаючи зниження сигналу ацетилхоліну і, отже, розслаблення мускулатури.
Точніше, ці препарати можна розділити на:
- Деполяризація релаксантів периферичних м'язів, група, до якої належить сукцинілхолін ;
- Недеполяризуючі релаксанти периферичних м'язів, група, до якої належать активні інгредієнти, такі як атракурій, рокуроній і векуроній .
Побічні ефекти
Також у цьому випадку тип небажаних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, можуть змінюватися в залежності від типу активного інгредієнта і від чутливості кожного індивідуума до препарату. зайнятий.
Однак багато з цих антихолінергічних препаратів можуть викликати побічні ефекти, такі як:
- бронхоспазм;
- астма;
- гіпотонія;
- Серцево-судинні розлади;
- висипання;
- сверблячка;
- Кропив'янка.
У будь-якому випадку, для більш детальної інформації про застосування, механізм дії та несприятливі наслідки цього типу антихолінергічних препаратів, зверніться до статті на цьому сайті: Міорелаксанти.
