Bupropion

Бупропіон (також відомий як амфебутанон) є атиповим антидепресантом, структура якого дуже нагадує амфетамін, потужний стимулятор центральної нервової системи.

Бупропіон - хімічна структура

Однак - незважаючи на схожість з амфетаміном - бупропіон має зовсім іншу фармакологічну активність.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Використання бупропіону показано для лікування великого депресивного розладу.

попередження

Депресія підвищує ризик суїцидальних думок, самостійної шкоди і спроб самогубства. Ці симптоми не поліпшуються відразу після прийому бупропіону, оскільки препарат вимагає деякого часу, щоб показати його терапевтичну ефективність (як правило, два тижні, але іноді навіть більше). Тому необхідно утримувати пацієнтів під наглядом до тих пір, поки не настає значна ремісія.

Бупропіон не слід застосовувати для лікування депресії у дітей та підлітків у віці до 18 років.

Необхідно проявляти обережність при застосуванні бупропіону у пацієнтів з вже існуючими печінковими та / або нирковими порушеннями.

Бупропіон знижує поріг нападів, тому при його застосуванні необхідно багато обережності у пацієнтів, які мають історію судомних розладів або приймають інші препарати, здатні знизити судомний поріг, у тому числі антипсихотичні препарати, протималярійні препарати, антигістамінні препарати, седативні препарати, стимулюючі або аноректичні продукти. Навіть пацієнти, які перенесли травми голови, які зловживають алкоголем або страждають діабетом, оброблені інсуліном або гіпоглікемічними агентами, піддаються ризику судом.

Застосування бупропіону у пацієнтів з гіпертонією може призвести до погіршення гіпертензії.

взаємодії

Метаболізм бупропіону може бути знижений при одночасному застосуванні СИОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), включаючи:

• пароксетин;
• флувоксамин;
• сертралин;
• норфлуоксетину;
• флуоксетин;
• Vanlafaxina;
• Циталопрам.

Оскільки бупропіон селективно інгібує зворотне захоплення дофаміну, слід уникати супутньої терапії з дофамінергічними агоністами або антагоністами .

Слід уникати одночасного застосування бупропіону та інгібіторів МАО (інгібіторів моноаміноксидази) через побічні ефекти, які можуть виникнути внаслідок такої асоціації.

Супутнє застосування бупропіону та наступних препаратів може підвищити ризик виникнення судом:

• Теофілін, що використовується при лікуванні астми;
• Інші антидепресанти;
• Трамадол, опіоїдний знеболюючий засіб;
• седативні;
• Мефлохіну або хлорохіну, ліки, що застосовуються для лікування малярії;
• Препарати для контролю маси тіла або апетиту;
• стероїди;
• Хінолони, препарати з антибіотичною дією;
• антигістамінні;
• Ліки для лікування діабету.

Можливе збільшення побічних ефектів, викликаних бупропіоном, коли він дається одночасно з препаратами, такими як:

• Препарати для лікування хвороби Паркінсона (такі як леводопа, амантадин або орфенадрин);
• Препарати, що застосовуються для лікування епілепсії, такі як - наприклад - карбамазепін, фенітоїн і вальпроат;
• Протипухлинні засоби, такі як циклофосфамід і ифосфамид;
• , -Блокатори, такі як метопролол;
• Антиагреганти, такі як тиклопидин і клопідогрель;
• Антиаритмічні засоби, такі як флекаїнід;
• Нікотинові пластирі для припинення куріння;
• Препарати для лікування ВІЛ, такі як ритонавір.

Бупропіон може знизити терапевтичну ефективність тамоксифену (протиракової медицини).

Слід уникати поєднання бупропіону та алкоголю .

Побічні ефекти

Бупропіон може викликати різні побічні ефекти, які можуть відбуватися по-різному і з різною інтенсивністю у кожного пацієнта. Це відбувається внаслідок різної чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії бупропіоном.

Розлади нервової системи

Лікування бупропіоном може викликати головний біль, тремор, запаморочення, порушення концентрації, симптоми, подібні до Паркінсона, відсутність координації, порушення пам'яті, парестезії та непритомність.

Психічні розлади

Бупропіон може викликати різні психічні розлади, включаючи:

• безсоння;
• агітація;
• занепокоєння;
• депресія;
• агресивність;
• ворожість;
• дратівливість;
• галюцинації;
• Аномальні мрії і кошмари;
• деперсоналізація;
• Бред;
• психоз;
• параноя;
• Суїцидальна концепція та поведінка.

Розлади метаболізму та харчування

Терапія бупропіоном може сприяти появі анорексії та втрати ваги. Крім того, препарат може змінювати рівень глюкози в крові.

Серцево-судинні розлади

Лікування бупропіоном може викликати тахікардію і серцебиття.

З іншого боку, на судинному рівні препарат може викликати збільшення - навіть серйозного - артеріального тиску, вазодилатації, почервоніння та ортостатичної гіпотензії, тобто різке падіння артеріального тиску при переході від положення сидячи або лежачи до вертикального положення.

Шлунково-кишкові розлади

Прийняття бупропіону може викликати біль у животі, нудоту, блювоту, запор і сухість у роті.

Гепатобіліарні порушення

Терапія бупропіоном може сприяти виникненню гепатиту, жовтяниці і зміни значень ферментів печінки в крові.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Після лікування бупропіоном можуть виникнути шкірні висипання, еритема, свербіж, синдром Стівенса-Джонсона (варіант поліморфної еритеми) і підвищена пітливість. Крім того, у хворих на псоріаз може виникнути загострення псоріазу.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути після бупропіону:

• Алергічні реакції у чутливих суб'єктів та - у деяких випадках - анафілактичний шок;
• Набряк Квінке;
• лихоманка;
• задишка;
• бронхоспазм;
• Артралгія і міалгія;
• Скорочення м'язів;
• астенія;
• Біль у грудях;
• Зміна почуття смаку;
• Порушення зору;
• Тиннитус.

передозування

Симптоми передозування бупропіону полягають у загостренні побічних ефектів, але також повідомляється про випадки втрати свідомості. Смерть рідко виникала через передозування.

Ніякого специфічного антидоту не відомо, тому лікування є лише симптоматичним. Використання активованого вугілля може бути корисним. Однак, якщо передозування приймається, необхідно негайно перейти до лікарні.

Механізм дій

Бупропіон - це селективний інгібітор зворотного захоплення дофаміну (DA) на пресинаптичному рівні і має слабку дію також на зворотне поглинання серотоніну (5-HT) і норадреналіну (NA).

Допамін, серотонін і норадреналін - це нейротрансмітери, які синтезуються в певних пресинаптичних нервових закінченнях і вивільняються на основі певних стимулів. Опинившись у синаптичному просторі (простір між пресинаптичними і постсинаптичними нервовими закінченнями), вони взаємодіють зі своїми постсинаптичними рецепторами для здійснення їх біологічної дії. Після цього вони відбиваються специфічними транспортерами і повертаються до пресинаптичного закінчення.

Бупропіон в основному пригнічує повторне поглинання дофаміну, дозволяючи йому залишатися в синаптичному просторі протягом тривалого періоду. Отже, дофамін взаємодіє з постсинаптичними рецепторами протягом тривалого часу, що призводить до подальшого збільшення дофамінергічного сигналу.

Режим використання - дозування

Бупропіон доступний для перорального введення у вигляді таблеток. Оскільки препарат може викликати порушення сну, прийом таблеток перед сном не рекомендується.

Дозу бупропіону повинна встановлювати лікар на індивідуальній основі.

У будь-якому випадку доза препарату, що зазвичай використовується, становить 150 мг активного інгредієнта, що приймається один раз на день. Дозу можна збільшити до 300 мг.

У пацієнтів з печінковою та / або нирковою недостатністю може знадобитися зменшення дози бупропіону.

Хоча жодних випадків симптомів відміни не повідомлялося, не рекомендується раптове припинення терапії; замість цього рекомендується поступове зниження дози.

Вагітність і лактація

Деякі дослідження повідомляли про підвищений ризик серцево-судинних вад у новонароджених, матері яких брали бупропіон під час вагітності, особливо протягом першого триместру вагітності. Тому бупропіон не слід призначати вагітним жінкам, якщо тільки лікар не вважає це абсолютно необхідним.

Бупропіон і його метаболіти виводяться з грудним молоком, тому препарат не повинен використовуватися матерями, які годують грудьми.

Протипоказання

Застосування бупропіону протипоказано у наступних випадках:

• Відома гіперчутливість до бупропіону;
• У пацієнтів, які страждають від судомних патологій або з анамнезом судомних розладів;
• У пацієнтів, які приймають інші препарати на основі бупропіону;
• У пацієнтів, які страждають пухлинами, що залучають центральну нервову систему;
• У пацієнтів з важким цирозом печінки;
• У пацієнтів, які страждають - або страждають - від булімії або нервової анорексії;
• У хворих вже на МАО-терапії.

Бупропіон і куріння

Дізнатися більше: Бупропіон для припинення куріння

Бупропіон є препаратом, який використовується не тільки для лікування великої депресії, але також використовується в терапії припинення куріння.

Насправді, крім інгібування зворотного захоплення дофаміну (механізму, відповідального за антидепресивну дію), препарат також має антагоністичну дію проти нікотинових рецепторів вже в терапевтичних концентраціях.

Бупропіон - завдяки своєму механізму дії - здатний зменшити тягу до нікотину у пацієнтів, а також зменшити дискомфорт і симптоми, викликані стриманням. Крім того, препарат здатний знижувати ризик рецидиву.

Як правило, рекомендована початкова доза бупропіону становить 150 мг на добу, яка може бути збільшена до максимум 300 мг.