лінезолід

Линезолид є антибіотиком, активним проти грампозитивних аеробних бактерій, зокрема, він застосовується при лікуванні інфекцій, викликаних метицилін-резистентним стафілококом (інфекції MRSA).

Лінезолід - хімічна структура

Це антибіотик, доступний як для перорального введення, так і для парентерального введення.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування лінезоліду показано для лікування:

Інфекції MRSA;
Нозокоміальні пневмонії;
Позалікарняна пневмонія;
Інфекції шкіри і шкірні придатки, спричинені чутливими до лінезоліду мікроорганізмами.

попередження

Перш ніж приймати лінезолід, повідомте про це лікареві, якщо ви перебуваєте в будь-якому з наступних умов:

Якщо ви страждаєте від гіпертонії;
Якщо ви страждаєте від гіперактивної щитовидної залози;
Якщо ви страждаєте від феохромоцитоми або карциноїдного синдрому;
Якщо ви страждаєте від будь-яких психічних розладів;
При анемії, лейкопенії або тромбоцитопенії;
Якщо у вас в анамнезі судомні розлади.

Лінезолід може викликати побічні ефекти, які можуть впливати на здатність керувати машиною та / або працювати з ними, тому необхідно дуже уважно дотримуватися.

взаємодії

Лінезолід не слід приймати одночасно з ІМАО (інгібітори моноаміноксидази, препарати, що застосовуються для лікування депресії або хвороби Паркінсона).

Крім того, вам слід повідомити лікаря, якщо ви вже використовуєте будь-який з наступних препаратів:

Деконгестанти, такі як псевдоефедрин або фенілпропаноламін;
Антиастматичні препарати, такі як сальбутамол, тербуталін або фенотерол;
Трициклічні антидепресанти або СИОЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), такі як амітриптилін, кломіпрамін, іміпрамін, флуоксетин, флувоксамін, пароксетин або сертралін;
Адреналін (або адреналін ), що застосовується при лікуванні важких і раптових алергічних реакцій;
Лікарські засоби, здатні підвищувати артеріальний тиск, такі як норадреналін, добутамін або допамін ;
Petidina, опіоїдний анальгетик;
Анксіолітичні препарати;
Пероральні антикоагулянти, такі як варфарин.

Якщо ви приймаєте будь-який з вищезазначених препаратів і вам потрібно розпочати терапію лінезолідом, ваш лікар - перед початком лікування антибіотиком - може вирішити провести перевірку загального стану здоров'я і артеріального тиску.

Крім того, лінезолід може реагувати з речовиною, що міститься в багатьох продуктах, що називаються тирамін .

У будь-якому випадку, ви повинні повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте - або якщо ви недавно були - наркотики будь-якого виду, включаючи безрецептурні препарати і трав'яні та / або гомеопатичні продукти.

Побічні ефекти

Linezolid може викликати різні типи побічних ефектів, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це пов'язано з різною чутливістю, яку кожна людина має до лікарського засобу. Тому не говориться, що небажані ефекти відбуваються все з однаковою інтенсивністю в кожній людині.

Нижче наведено деякі побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії лінезолідом.

Алергічні реакції

Лікування лінезолідом може викликати алергічні реакції у чутливих осіб. Ці реакції можуть відбуватися з такими симптомами, як:

дерматити;
Почервоніння і біль у шкірі;
Шкірні висипання;
Свербіж або набряк обличчя і шиї.

Розлади зору

Терапія Linezolid може викликати:

Розмитість зору;
Зміна кольорового зору;
Важко бачити деталі;
Обмеження поля зору.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування лінезолідом може викликати:

Нудота або блювота;
диспепсія;
Болі в животі;
запор;
М'які табурети;
діарея;
панкреатит;
глоссит;
гастрит;
Стоматит.

Якщо діарея виникає у важкій формі або містить кров, необхідно негайно повідомити лікаря, оскільки це може бути ознакою виникнення псевдомембранозного коліту, що вимагає адекватного лікування.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія линезолидом може викликати висипання на шкірі, бульозні висипання, вулики, свербіж, підвищену пітливість і алопецію.

Сечостатеві розлади

Лікування лінезолідом може викликати порушення поліурії, вагінального та вульвовагініту.

Грибкові інфекції

Терапія Linezolid може сприяти виникненню грибкових інфекцій, особливо перорального (молочниці) і вагінального кандидозу.

Серцево-судинні розлади

Лікування лінезолідом може викликати зміни частоти серцевих скорочень і гіпертонії.

Розлади крові та лімфатичної системи

Терапія на основі лінезоліду може сприяти виникненню:

анемія;
Еозинофілія, тобто збільшення кількості еозинофілів у крові;
Лейкопенія, тобто зменшення кількості лейкоцитів у крові;
Тромбоцитопения, тобто зниження кількості тромбоцитів у крові.

Розлади снігової системи

Лікування лінезолідом може викликати:

запаморочення;
безсоння;
Hypoaesthesia;
парестезії;
запаморочення;
Головний біль;
Судоми.

Інші побічні ефекти

Інші побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії лінезолідом:

Ниркова недостатність;
лихоманка;
озноб;
втома;
Сухість у роті;
Підвищена спрага;
Набряклий язик, болючий та / або знебарвлений;
Поверхневе знебарвлення зубів;
Гіпонатріємія, тобто зменшення кількості натрію в крові;
Лактатний ацидоз;
Шум у вухах, тобто слуховий розлад, що характеризується сприйняттям свисту, дзижчання, шумування тощо;
Біль на місці ін'єкції (у разі внутрішньовенного введення);
Флебіт або тромбофлебіт (у разі внутрішньовенного введення);
Серотоніновий синдром (дуже рідко).

передозування

Якщо ви підозрюєте, що брали занадто багато лінезоліду, ви повинні негайно повідомити про це лікаря.

Механізм дій

Лінезолід здійснює антибіотичну дію, перешкоджаючи синтезу бактеріального білка.

Синтез білка в бактеріальних клітинах відбувається завдяки органелам, що називаються рибосомами.

Рибосоми складаються з рибосомних РНК і білків, пов'язаних один з одним, утворюючи дві субодиниці:

Субодиниці 30S, що складається з 21 білка і однієї молекули РНК (16S);
Субодиниця 50S, що складається з 34 білків і двох молекул РНК (23S і 5S).

Завдання цих органел полягає в тому, щоб зв'язувати і переводити РНК, що надходить з ядра клітини, і синтезувати білки, для яких вона кодує.

Linezolid зв'язується з молекулою 23S рибосомальної РНК, присутньої в межах 50S субодиниці, тим самим інгібуючи синтез білка.

Лінезолід вважається бактеріостатичним (тобто він інгібує ріст бактеріальних клітин) проти ентерококів і стафілококів і бактерицидних (тобто здатних знищувати бактеріальні клітини) проти стрептококів.

Режим використання - дозування

Линезолид доступний для перорального введення у вигляді таблеток і для внутрішньовенного введення у вигляді мішків, що містять готовий до вживання розчин.

Зазвичай використовувані дози лінезоліду є однаковими для перорального і внутрішньовенного введення.

Зокрема, у дорослих звичайна доза препарату становить 600 мг двічі на день, зазвичай з інтервалом в дванадцять годин між одним введенням і іншим.

Лікування зазвичай триває 10-14 днів, але, якщо це вважається необхідним, лікар може продовжити терапію.

У дітей та підлітків до 18 років лінезолід не використовується.

Вагітність і лактація

Оскільки немає даних щодо безпечного використання лінезоліду вагітними жінками, лікування препаратом цієї категорії пацієнтів повинно проводитися тільки у випадку, якщо лікар вважає це абсолютно необхідним і тільки під його контролем.

Лінезолід виводиться з грудним молоком і може завдати шкоди новонародженим, тому годуючі матері не повинні приймати цей препарат.

Протипоказання

Застосування лінезоліду протипоказано у наступних випадках:

У пацієнтів з відомою гіперчутливістю до того ж лінезоліду;
У пацієнтів, які приймали - або приймали в останні два тижні - інгібітори моноаміноксидази;
Під час грудного вигодовування.