AVANDIA ® - розиглітазон

AVANDIA ® - препарат на основі розиглітазону.

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Оральні гіпоглікемічні засоби - тіазолідиндіони

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування AVANDIA ® - розиглітазон

AVANDIA ® являє собою гіпоглікемічний препарат, що використовується при лікуванні діабету II типу, не належним чином компенсований немедикаментозними лікувальними заходами, такими як дієта і фізична активність.

Цей препарат також може бути успішно застосований у комбінованій терапії з метформіном та сульфонілсечовини, коли останні при максимальній переносимій дозі неефективні.

Механізм дії AVANDIA ® - розиглітазон

AVANDIA ® - лікарський засіб на основі розиглітазону, активний інгредієнт, що належить до сімейства тіазолідиндіону, здатний діяти на рівні інсулінозалежних периферичних тканин, покращуючи їх чутливість до інсуліну і підтримуючи важливий гіпоглікемічний ефект.

Терапевтичний ефект розиглітазону по суті пов'язаний зі здатністю виступати в якості селективного агоніста гама-рецепторів PPAR, які є фундаментальними з біологічної точки зору, оскільки вони беруть участь у модуляції експресії генів, активних на глюкозу, ліпідний і запальний метаболізм, і експресуються саме на рівні основних інсуліночутливих периферичних тканин.

З точки зору фармакокінетики, з іншого боку, пероральний прийом розиглітазону передує всмоктуванню кишечника з біодоступністю 99%, печінковою біотрансформацією і подальшою елімінацією неактивних метаболітів через нирку.

Клінічні дослідження показують, що гіпоглікемічний ефект може здійснюватися як в базальних, так і в постпрандиальних умовах, гарантуючи протягом декількох тижнів лікування значне зниження концентрації глікозильованого гемоглобіну, важливого маркера глікемічного контролю.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

1. РОСИГЛІТАЗОН, ВИКЛЮЧЕНИЙ З РИНКУ

У 2010 році EMEA призупинила маркетинг розиглітазону по всій Європі, враховуючи значне збільшення серцево-судинного ризику, особливо ішемії міокарда, у пацієнтів, які отримували цей активний інгредієнт.

2. РОСИГЛІТАЗОН ТА СЕРЦЕВО-СУДИННИЙ РИЗИК

Повторне вивчення 42 різних клінічних випробувань, які оцінювали ефективність і побічні ефекти розиглітазону, показало, що терапія цим активним інгредієнтом пов'язана з підвищенням ризику інфаркту міокарда на 43% і 64% смертельних випадків. серцево-судинних захворювань.

3. РОСИГЛІТАЗОН, ВІДКРИТИЙ ДЕБАТ

Незважаючи на те, що EMEA прийшла до висновку про призупинення збуту продуктів на основі розиглітазону, дебати про потенційні побічні ефекти та реальний ризик залишаються відкритими. Важливим прикладом є недавнє дослідження, яке показує, що у пацієнтів з діабетом другого типу, які отримували розиглітазон, спостерігається зниження товщини атероматозної бляшки каротидних судин зі значним поліпшенням глікемічного контролю, чутливості до інсуліну та фібринолітичної дії

Спосіб застосування і дозування

Таблетки AVANDIA ® rosiglitazone 4 мг:

найчастіше використовувана доза становила 4 мг на добу, можливо збільшена до 8 мг / день, у разі терапевтичної невдачі, яку слід приймати склянкою води незалежно від їжі.

Важливо враховувати, що у випадку комбінованої терапії принципово важливо розпочати лікування з мінімальними ефективними дозами.

Попередження AVANDIA ® - Розиглітазон

AVANDIA ® було вилучено з ринку в 2010 році, зважаючи на високі ризики, які не виправдовують потенційних вигод від використання цього лікарського засобу.

Важливі зміни гідро-електролітного балансу, індуковані розиглітазоном, насправді значно підкреслюють появу ознак, симптомів або епізодів, які викликають важливі серцеві патології, такі як недостатність або ішемія міокарда.

Крім того, ризик розвитку кісткових захворювань, значні зміни функції печінки, а також ризики гіпоглікемії, вимагали постійного моніторингу хімії крові, функціональної та метаболічної структури, щоб періодично перевіряти стан здоров'я пацієнта.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

Здатність розиглітазону проходити через плацентарний фільтр і виявляти себе в грудному молоці, змінюючи нормальний еволюційний і метаболічний баланс плода і немовляти, підштовхують галузевих експертів до сильного протипоказання до застосування цього активного інгредієнта в лікуванні гестаційного діабету.

взаємодії

Фармакокінетичні властивості розиглітазону можуть бути суттєво змінені шляхом одночасного прийому гемфіброзилу, рифаміпіцину та інших модуляторів печінкового ферменту, відповідальних за його метаболізм CYP2C8, таких як фенитоин, карбамазепін, фенобарбітал, Hypericum Perforatum.

Слід пам'ятати, що подвійна або потрійна терапія іншими гіпоглікемічними препаратами може істотно підкреслити гіпоглікемічні ефекти розиглітазону.

Протипоказання AVANDIA ® - розиглітазон

AVANDIA ® протипоказаний у випадку відомої гіперчутливості до активного інгредієнта або до однієї з його допоміжних речовин, серцевої недостатності та асоційованих епізодів, гострого коронарного синдрому, зміни функції печінки та нирок, діабетичного кетокислозу та діабетичної передкоми.

Використання препарату AVANDIA ® не рекомендується застосовувати навіть у період вагітності та лактації.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Лікування розиглітазоном було піддано десяткам клінічних досліджень з урахуванням численних потенційних побічних ефектів, таких як особливо небезпечні для його використання.

Насправді, крім поширених побічних ефектів, які також описані для інших гіпоглікемічних препаратів, таких як ризик гіпоглікемії, метаболічних змін і харчування, зміни гематологічної картини, шлунково-кишкових розладів і зміни гідро-електролітного балансу, лікування AVANDIA ® виявляє пацієнт з високим ризиком серцевих захворювань, таких як серцева недостатність і ішемія.

Дійсно, це остання умова, відповідальна за виведення з ринку всіх препаратів на основі розиглітазону, враховуючи низький коефіцієнт користі / ризику.