які
Холестирамін (Questran®) - пероральний препарат, призначений для зниження рівня холестерину в крові або поліпшення свербіння, пов'язаного з певними захворюваннями печінки.
Холестирамін і високий рівень холестерину
Холестирамін - іонообмінна смола, яка не може поглинатися кишечником. Як тільки на цьому рівні, однак, вона необоротно зв'язується з жовчними кислотами, що вливаються в тонку кишку, перешкоджаючи її поглинанню.
Організм, по суті, намагається відновити пул жовчних кислот, втрачених за рахунок препарату, з подвійним компенсаторним механізмом. З одного молока підвищується ендогенний синтез холестерину, а з іншого - печінкові рецептори для ЛПНЩ, для того, щоб взяти його з цих ліпопротеїнів плазми і включити в жовчні солі.
Зрештою, внаслідок прийому колестираміну відбувається зниження холестерину в крові, частково обмежене збільшенням ендогенного синтезу. Також спостерігається незначне зниження абсорбційної здатності харчового холестерину через відсутність жовчних кислот.
Інші використання
Ileotomia
Холестирамін також використовується для запобігання діареї у пацієнтів, які пройшли резекцію кишечника (іноді це необхідно в ускладненнях хвороби Крона). На рівні клубової кишки, фактично, жовчні кислоти зазвичай реабсорбируются, які, коли цей кінець тонкої кишки видаляється, залучають воду в товсту кишку через осмотичний ефект, що викликає діарею.
Сверблячка від порушень печінки
Одним з найбільш дратівливих симптомів, пов'язаних з захворюваннями печінки і жовчних шляхів, є свербіж ; це, також поширене в третьому триместрі вагітності з подібних причин, пояснюється накопиченням жовчних кислот в шкірі, через нездатність печінки або жовчних проток кинути жовч у кишечник (наприклад, через наявність каменів) ). Звідси можна зрозуміти корисність холестираміну у заспокоєнні свербіння, завдяки вже згаданій здатності запобігати реабсорбції жовчної квоти, що виливається в кишечник. Припущення про дозуванні повинно бути, в цьому сенсі, мінімально ефективним для контролю розладу.
Межі ефективності
Холестирамін неефективний у лікуванні гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії, при якій - через генетичні причини - неможливо підвищити щільність рецепторів, як описано в попередньому параграфі.
Іншим обмеженням лікування холестираміном є гіпертригліцеридемія. Насправді, протягом одного-двох тижнів його прийому спостерігається зниження загального холестерину на 20-30%, майже повністю через LDL (HDL, так званий хороший холестерин, навіть має тенденцію трохи збільшуватися). З іншого боку, однак, рівень тригліцеридів в крові має тенденцію до збільшення, особливо у пацієнтів з гіпертригліцеридемією. Цей небажаний ефект можна контролювати шляхом асоціації з фібратами. Коли важливе зниження холестеринемии необхідно, препарат може бути пов'язаний зі статинами.
Побічні ефекти
Побічні ефекти холестираміну зазвичай включають шлунково-кишкові розлади - такі як запори, біль у животі, метеоризм, відчуття набряку, печії та стеатореї (з втратою жиророзчинних вітамінів), які можна частково поліпшити, використовуючи дієту, багату рідинами і волокнами, підтримуючи від інтеграції з ліпорозчинними вітамінами. Очікується, крім того, після терапії холестираміном спостерігається збільшення тригліцеридів в крові, а також в лужній фосфатазе і трансаміназах. Нарешті, препарат протипоказаний при активній фазі виразкової хвороби і може підвищити ризик виникнення каменів у жовчному міхурі.
взаємодії
Препарат може обмежувати абсорбцію деяких лікарських засобів (наприклад, тиреоїдних гормонів, жиророзчинних вітамінів, дигіталісу, пероральних антикоагулянтів, тіазидів, бета-блокаторів, кортикостероїдів, лопераміду, НПЗЗ, флувастатина, вальпроату, доксепіну). від неї.
Режим використання
Дози, які зазвичай використовуються, високі, в середньому змінюються від 8 до 16 грамів на добу, розділені на 2/4 припущення за півгодини до їжі або відразу після. Небажаний смак препарату можна виправити, змішуючи його в транспортному засобі з приємним смаком (наприклад, фруктовий сік)
Докладнішу інформацію про використання холестираміну див.
