VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин

VYTORIN ® - лікарський засіб на основі езетимібу + симвастатину

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Гіполіпідемічний - інгібітор редуктази Ezetimibe + HMG-CoA

Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t

Показання до застосування VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин

VYTORIN ® показаний - на додаток до дієтотерапії та правильного способу життя - у лікуванні первинної гіперхолестеринемії та змішаної дисліпідемії, у разі терапевтичної недостатності після введення самого статину.

VYTORIN ® також ефективний у лікуванні сімейної гіперхолестеринемії як в гетерозиготній формі, так і в гомозиготному варіанті.

Механізм дії VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин

Прийом орального препарату VYTORIN ® забезпечує одноразове введення двох різних активних інгредієнтів, що мають різні фармакокінетичні та фармакодинамічні характеристики.

Насправді, в той час як езетиміб всмоктується в кишечнику, головним чином, глюкозированним печінкою і вливається в тонкий кишечник з часом, який оптимізується протягом перших двох годин, симвастатин активується на рівні печінки за допомогою процесу гідролізу, який перетворює його у відповідний оксикислоти, біологічно активні, в середньому через 4 години.

Терапевтичну дію VYTORIN ®, таким чином, дає сума ліпід-знижувальних властивостей двох активних принципів, які діють за різними і повними механізмами. Точніше, езетиміб-глюкоронід, колись влитий в кишечник через жовч, знижує абсорбцію «харчового» холестерину шляхом інгібування відносно кишкового транспортера; З іншого боку, симвастатин діє на рівні печінки, знижуючи активність ферменту, який бере участь у синтезі мевалоната, отже, холестерину, і збільшуючи експресію печінкових рецепторів для ЛПНЩ.

Ці біологічні ефекти призводять до поліпшення ліпід-знижувальних здібностей, в більш вираженому зниженні концентрації холестерину і тригліцеридів LDL в крові, у збільшенні холестеринемії HDL і в зниженні серцево-судинного ризику. Симвастатин, однак, мабуть, має ряд плейотропних ефектів, з яких езетиміб є вільним; ці ефекти можуть підтримувати і посилювати профілактичний ефект VYTORIN ® проти серцево-судинних захворювань.

В обох випадках після закінчення терапевтичної дії, хоча і з різним часом, активні інгредієнти усуваються головним чином через фекалії.

Проведені дослідження і клінічна ефективність

ВИТАРІН І КЕНЗІМА Q10

Зниження рівня коензиму Q10, що спостерігається після терапії статинами, є одним з головних підозрюваних у виникненні міопатій і рабдоміолізу. Це дослідження підтвердило варіацію цього важливого кофактора у пацієнтів, які проходили терапію VYTARIN. Присутність симвастатину у VYTARIN призвело до значного зниження рівнів плазми коензиму Q10, що не спостерігалося при монотерапії езетимібом. Крім того, зниження концентрацій цього кофактора, здається, пов'язане зі зниженням холестерину LDL.

2. ЕФЕКТИВНІСТЬ КОМБІНОВАНОЇ ТЕРАПІЇ У ДІАБЕТИЧНИХ ПАЦІЄНТІВ

Комбінована терапія з 10 мг езетимібу і 20 мг симвастатину протягом 6 тижнів гарантувала зниження холестерину ЛПНЩ приблизно на 30%; це було зафіксовано у хворих на цукровий діабет з високим серцево-судинним ризиком при гіперхолестеринемії. Результати, отримані в результаті комбінованої терапії, були, безумовно, вищими, ніж ті, що спостерігалися після монотерапії високими дозами симвастатину.

3. ВПЛИВИ ВІТОРІНА НА ЗДОРОВ'Я АРТЕРІЙ

Це дослідження дозволило нам зрозуміти, як введення ВІТОРІНу у пацієнтів з високим серцево-судинним ризиком, крім значного зниження рівня холестерину ЛПНЩ, може гарантувати зниження середньої товщини та жорсткості сонних артерій. Однак, незважаючи на позитивні результати, зниження найбільш поширених маркерів запалення не спостерігалося.

Спосіб застосування і дозування

VYTORIN ® 10 мг таблетки ezetimibe + 10/20/40/80 мг симвастатину: стандартна доза, що застосовується при лікуванні первинної гіперхолестеринемії, становить 10/10 - 10/20 - 10/40 в поєднанні з дієтою гіполіпідичні і здорові звички.

Дозування 10/80 рекомендується при лікуванні гомозиготної сімейної гіперхолестеринемії за наявності сильного серцево-судинного ризику.

Різна лікарська форма дозволяє лікарю адаптувати терапію до тих, які є потребами пацієнта, беручи до уваги, що коригування дози слід проводити лише після принаймні 4 тижнів від початку терапії (часові рамки, необхідні для досягнення максимального терапевтичного ефекту). симвастатину).

У будь-якому випадку, перш ніж приймати препарат VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин, потрібно і перевірити лікаря.

Попередження VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин

Фармакологічному втручанню з препаратом VYTORIN ® слід передувати гіполіпідний дієтичний режим і звички здорового способу життя. Припущенню цього препарату слід передувати також ретельна анамнестична і лабораторна перевірка, корисна для перевірки наявності або схильності до розвитку м'язових і печінкових розладів.

Для того, щоб зменшити можливий розвиток цих захворювань, терапію VYTORIN ® слід призупинити або уникнути, якщо: підвищений рівень креатинкінази в плазмі, пов'язаний з міалгією, стійкими м'язовими болями і втому, або збільшенням значень трансаміназ в 3 рази вище, ніж до нормального діапазону.

Крім того, особливу увагу слід звернути на фармакологічне лікування пацієнтів, які страждають на захворювання жовчного міхура або інтерстиціальну хворобу легенів.

VYTORIN ® містить лактозу; отже, введення цього лікарського засобу у пацієнтів з мальабсорбцією глюкози / галактози або дефіцитом ферменту лактази може викликати шлунково-кишкові симптоми.

Хоча препарат не діє зовсім на нервову систему і на увагу пацієнта, наявність побічних ефектів, таких як запаморочення і запаморочення (частіше в початковій фазі лікування), може зробити опасну водіння автомобілів і використання техніки.

ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ

В даний час немає експериментальних даних і клінічних випробувань, що демонструють безпеку препарату ВИТОРІН ®, взятого під час вагітності, на здоров'я матері та плоду.

З цієї причини, з огляду на важливість ліпідів у фазах ембріонального та фетального розвитку, застосування цього препарату не рекомендується протягом усього періоду вагітності та лактації.

взаємодії

Найбільш важливі лікарські взаємодії, що спостерігаються для ВІТОРІН ®, залежать головним чином від наявності симвастатину та його печінкового метаболізму, індукованого цитохромом CYP3A4.

Точніше, прийом інгібіторів CYP3A4, таких як грейпфрутовий сік, ітраконазол, кетоконазол, інгібітори протеази ВІЛ, еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин і нефазодон, може призвести до значного збільшення експозиції препарату, збільшуючи частота навіть серйозних побічних ефектів.

VYTORIN ® може також взаємодіяти з пероральними антикоагулянтами, такими як варфарин, змушуючи його посилювати свої терапевтичні ефекти, що призводить до збільшення епізодів кровотечі. Щоб уникнути вищезазначених побічних ефектів, було б доцільно відстежувати протромбіновий час і в кінцевому підсумку коригувати дозу.

Таку ж обережність слід приймати у випадку одночасного прийому циклоспорину.

Хоча ezetiemibe, що міститься у VYTORIN ®, не відповідає за серйозні взаємодії, слід пам'ятати, що антациди, холестирамін і циклоспорин можуть викликати зміну впливу цього активного інгредієнта.

Супутнє введення фібратів, для яких спостерігалося підвищення холестерину в жовчі жовчного міхура, протипоказане для потенційного ризику жовчнокам'яної хвороби, тоді як у випадку одночасного прийому дилтіазему максимальні дози VYTORIN ® не повинні перевищувати дозу 10/40, щоб уникнути захворюваності міопатіями і рабдоміолізом.

Протипоказання VYTORIN ® Ezetimibe + симвастатин

VYTORIN ® протипоказаний при захворюваннях печінки та підвищених рівнях трансаміназної крові у разі одночасного застосування інгібіторів CYP3A4 та гіперчутливості до езетимібу, симвастатину або одного з його допоміжних речовин.

Небажані ефекти - Побічні ефекти

Побічні ефекти, пов'язані з терапією VYTORIN ®, схоже, відображають ті, що описані для двох активних інгредієнтів, що приймаються індивідуально, з головним болем, запамороченням, запамороченням, болями в животі, метеоризмом і міалгією.

Особливі категорії пацієнтів, які перебувають у групі ризику, виявляли більш часте збільшення значень трансаміназ і креатинкіназ у плазмі, однак не корелювала симптоматика.

Частота міопатій, рабдоміоліз і клінічно значущі побічні ефекти залишалися майже такими ж, як ті, що спостерігалися для індивідуально введених активних інгредієнтів.

Були описані лише рідкісні випадки підвищеної чутливості до препарату, що супроводжувалися дерматологічними реакціями, ангіоневротичним набряком, васкулітом, поліміальгією, тромбоцитопенією та змінами параметрів гематоклінічних показників.