BLOCADREN ® є препаратом тимололу малеату.
Терапевтична група: бета-блокатори
Показання до діїМеханізм дослідження та клінічна ефективність Застосування і дозування інструкціїПереваги Вагітність і лактаціяІнтерактивніконтролікиНебачеві ефекти \ t
Показання до застосування BLOCADREN ® Timolol
BLOCADREN ® застосовується при лікуванні артеріальної гіпертензії як в монотерапії, так і в асоційованому з іншими препаратами з гіпотензивним ефектом, при лікуванні стенокардії від ішемічної хвороби серця і в профілактиці ішемічної серцевої недостатності з метою зниження реінфарктності міокарда.
Механізм дії BLOCADREN ® Timolol
Тимолол, що міститься в BLOCADREN ®, приймається перорально, добре абсорбується з шлунково-кишкового тракту і піддається печінковому метаболізму першого проходу, який знижує його біодоступність приблизно до 50%. Її терапевтична дія, як правило, спостерігається протягом 30 хвилин після перорального введення і виражається через інгібування бета-адренергічних рецепторів.
Тимолол, по суті, класифікований серед неселективних бета-блокаторів, здатний діяти як на бета-2-рецептори, що експресуються на судинному і бронхіальному рівні (інгібуючи відповідно вазодилатацію і бронходилатацію), так і на бета-1 рецептори, виражені на рівні серця. Саме дія цих рецепторів опосередковує терапевтичну ефективність вищезгаданого активного початку при серцево-судинних патологіях завдяки зменшенню позитивного інотропного та кронтропного ефекту, індукованого активацією симпатичної системи.
Ці механізми призводять до зниження частоти і серцевого викиду, у кращому заповненні шлуночків і, перш за все, в кращому коронарному перфузії, необхідному для підтримки тропічної маси міокарда.
Механізми, що лежать в основі ефективності тимололу в лікуванні гіпертонії, що спостерігається протягом декількох днів від початку терапії, ще не були повністю охарактеризовані, хоча вони, як видається, пов'язані як зі зменшенням серцевого викиду, так і зі зниженням активність реніну плазми.
Препарат, головним чином метаболізується печінкою, має період напіввиведення близько 4 год, в кінці якого він секретується, як в незміненому вигляді (20%), так і у вигляді неактивних метаболітів (80%), через сечу.
Проведені дослідження і клінічна ефективність
ТИМОЛОЛО У ЛІКУВАННІ ЕМІКРАНІВ
Недавні дослідження свідчать про те, що роль тимололу та інших неселективних бета-блокаторів у лікуванні мігрені є прифронтовою, враховуючи здатність цих активних інгредієнтів знижувати частоту нападів до 50%. Хоча біологічна активність, що лежить в основі цього процесу, ще не була повністю охарактеризована, існує гіпотеза, що бета-блокатори відіграють певну роль у пригніченні бета1-рецепторів на рівні шийних гангліїв і ядер мозку, активація яких може частково бути відповідальною. симптоматики.
2.ТІМОЛОЛО І ГЛАУКОМА
Відомо, що місцеве введення тимололу може гарантувати зниження синтезу водянистої вологи циліарним епітелієм, зниження очного тиску приблизно на 20-30% і, безумовно, поліпшення симптоматики.
3. КАРДІОПРОТЕКТИВНИЙ ВПЛИВ ТИМОЛОЛ
Це дослідження, проведене приблизно на 1884 пацієнтах з попереднім анамнезом інфаркту міокарда, являє собою віху в описі профілактичної ефективності тимололу, що описує в період 12-33 місяців лікування зниження смертності від серцево-судинних подій у 38 % і 63% у пацієнтів з діабетом.
Спосіб застосування і дозування
Таблетки BLOCADREN ® timolol maleate 10 мг: неможливо рекомендувати стандартну дозування, оскільки вона повинна бути сформульована лікарем після ретельної клінічної оцінки патофізіологічних умов, терапевтичних цілей і сприйнятливості до активного інгредієнта пацієнта.
Зазвичай рекомендується починати лікування з дози 5 мг двічі на день для стенокардії та 10 мг два рази на день для лікування гіпертензії та профілактики серцевої недостатності.
У всіх вищезазначених випадках необхідна коригування доз на основі спостережуваного терапевтичного відповіді.
У будь-якому випадку, перш ніж приймати BLOCADREN ® Timololo - НЕОБХІДНІ ВИМОГИ ТА ПЕРЕВІРКА ВАШОГО ЛІКУ.
Попередження BLOCADREN ® Timolol
Хоча BLOCADREN ® використовується для профілактики ішемічної серцевої недостатності, для того, щоб зменшити реінфаркт міокарда, доречно вважати, що терапевтична індикація існує за умови, що патологія добре контролюється фармакологічно, і що пацієнт постійно контролюється терапевтичної процедури.
Особливу увагу також слід приділяти пацієнтам з бронхопневмонією також на алергічній основі, оскільки тимолол - на додаток до інгібування бронходилатації - здатний підвищити сприйнятливість до алергенів, посилюючи симптоми.
Подальше попередження полягає в поступовому припиненні терапії у випадку хірургічних втручань, щоб уникнути того, що анестетичні та седативні препарати можуть підвищити bradicardising ефект тимололу і загрожувати здоров'ю пацієнта. Припинення терапії повинно в будь-якому випадку, і особливо для кардіологічних пацієнтів, відбуватися поступово, щоб уникнути раптових реакцій, потенційно здатних скомпрометувати життя пацієнта.
Як відомо, бета-блокатори - крім безпосереднього впливу на метаболізм глюкози, можливо, підвищують чутливість до інсуліну - можуть маскувати деякі класичні ефекти гіпоглікемії, такі як тремор, приховуючи важливі ознаки і симптоми. З цієї причини у хворих на цукровий діабет доцільно постійно контролювати рівень глюкози в крові під час терапевтичного втручання за допомогою BLOCADREN ® і в кінцевому підсумку виправляти використовувану дозу гіпоглікемії.
Можлива частота виникнення запаморочення, сонливості та уповільнення рефлексів може призвести до небезпеки використання техніки та керування транспортними засобами.
ВАГІТНІСТЬ І ВИХРАННЯ
Хоча дія тимололу на здоров'я плода ще не була повністю охарактеризована, необхідно враховувати, що гемодинамічні ефекти, пов'язані з терапією бета-блокаторами, можуть призвести до зниження плацентарної перфузії та знизити нормальний розвиток плода. Крім того, можлива секреція тимололу в грудному молоці може викликати метаболічні зміни, потенційно небезпечні для здоров'я новонародженого.
У світлі цих даних не рекомендується приймати BLOCADREN ® під час вагітності та лактації.
взаємодії
Численні активні інгредієнти можуть взаємодіяти з тимололом, змінюючи його фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості. Точніше, збільшення гіпотензивного та брадикардичного ефектів може спостерігатися після одночасного введення катехоламінів, таких як резерпін, хінідин і ніфедипін. На відміну від цього, нестероїдні протизапальні препарати можуть призвести до зниження антигіпертензивної ефективності і, отже, вимагати коригування дози. Блокатори кальцієвих каналів, верапаміл, дилтіазем і дигіталіс, з іншого боку, можуть призвести до зміни атріовентрикулярної провідникової здатності.
BLOCADREN ® Timolol Протипоказання
БЛОКАДРЕН ® протипоказаний у випадках повноцінної серцевої недостатності, синусової брадикардії, атріовентрикулярної блокади другого і третього ступеня, бронхоспазму та бронхіальної патології (включаючи астму), кардіогенного шоку та гіперчутливості до одного з його компонентів.
Небажані ефекти - Побічні ефекти
Небажані ефекти, що спостерігалися після введення BLOCADREN ®, були пов'язані з дозою і пов'язані з періодом прийому препарату.
Найбільш скаржилися астенія, стомлюваність, запаморочення, головний біль, відчуття холоду в кінцівках, брадикардія, шлунково-кишкові розлади та метаболічні зміни, головним чином, інтерес до глюкози. Рідше, але клінічно релевантні, настільки великі, що в деяких випадках вимагалося призупинення терапії, були небажані ефекти, такі як зміни лабораторних показників, виражена брадикардія, депресія, хрипи, кашель і труднощі дихання.
примітки
BLOCADREN ® може продаватися тільки за рецептом лікаря.
Застосування BLOCADREN ® у спортсменів, за відсутності терапевтичної необхідності, для зниження фізіологічної реакції на стрес і пов'язаних з ним симптомів (тремтіння кінцівок, підвищення артеріального тиску, збільшення емоційної напруги і т.д.) є практикою DOPANT.
