рисперидон

Рисперидон є атиповим антипсихотичним препаратом другого покоління. Вперше вона була продана фармацевтичною компанією Janssen під назвою Risperdal®.

Показання до застосування

Для чого він використовує

Рисперидон - хімічна структура

Застосування рисперидону показано для лікування:

шизофренія;
Mania;
Короткочасне лікування стійкої агресії у людей з хворобою Альцгеймера;
Короткочасне лікування стійкої агресії у дітей з інтелектуальною недостатністю (у віці 5 років і старше) та у підлітків з порушеннями поведінки.

попередження

Оскільки рисперидон може викликати гіпотензію, слід дотримуватися обережності при введенні препарату у пацієнтів з серцево-судинними захворюваннями.

Слід звернути увагу на введення рисперидону у пацієнтів з високим ризиком інсульту.

Оскільки рисперидон може викликати зниження рівня лейкоцитів у крові (лейкопенія), пацієнтів, які страждають від лейкопенії, необхідно регулярно контролювати.

Оскільки рисперидон може сприяти утворенню тромбів, пацієнти з анамнезом - в тому числі сімейна історія - порушень коагуляції повинні приймати препарат з обережністю.

Рисперидон може викликати збільшення маси тіла, тому пацієнтів необхідно ретельно контролювати.

Перед прийомом рісперидону необхідно повідомити лікаря, якщо пацієнти страждають або страждають від будь-якого з наступних захворювань:

Злоякісний нейролептичний синдром;
Хвороба Паркінсона;
епілепсія;
Порушення нирок та / або печінки;
Гіперпролактинемія (висока концентрація гормону пролактину в крові).

Рисперидон може сприяти виникненню цукрового діабету або викликати погіршення попереднього діабету. Тому рівень глюкози повинен постійно контролюватися.

У разі хірургічної операції на очах рисперидон може викликати неадекватну дилатацію зіниці і зробити так, щоб райдужна оболонка була млявою, тому - якщо вам необхідно пройти операцію такого типу - необхідно проінформувати офтальмолога, якщо ви знаходиться на рисперидоні.

У літніх пацієнтів з деменцією рисперидон викликає підвищений ризик інсульту. Якщо деменція була викликана інсультом, рисперидон не слід приймати.

Лікування рисперидону для поведінкових розладів у дітей та підлітків слід починати тільки після виключення інших можливих причин агресивної поведінки. Навіть у цієї категорії пацієнтів необхідно регулярно перевіряти масу тіла.

Слід уникати одночасного вживання алкоголю з терапією рісперидоном.

Оскільки рисперидон може викликати запаморочення, проблеми з зором і втома, водіння транспортних засобів та / або використання машин не рекомендується.

взаємодії

Рисперидон може збільшувати седативні ефекти, викликані бензодіазепінами, опіоїдними анальгетиками та антигістамінними препаратами .

Перед початком терапії рисперидоном, ви повинні повідомити лікаря, якщо ви приймаєте такі препарати:

Лікарські засоби, що впливають на функцію серця;
Препарати, що викликають зниження частоти серцевих скорочень;
Препарати, що викликають гіпокаліємію (зниження концентрації калію в крові);
Антигіпертензивні препарати;
Препарати, що застосовуються для лікування хвороби Паркінсона, такі як - наприклад - леводопа .

Супутнє застосування рисперидону та фуросеміду (діуретику) може підвищити ризик інсульту та смерті у пацієнтів похилого віку з деменцією.

Супутнє застосування рисперидону та наступних препаратів може знизити терапевтичний ефект самого рисперидону:

Ріфампіцин, антибіотик, що застосовується для лікування туберкульозу;
Карбамазепін і фенітоїн, протиепілептичні препарати;
Фенобарбітал, барбітурат.

Вплив рисперидону, з іншого боку, можна збільшити:

Хінідин, антиаритмічний;
SSRIs (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну), такі як пароксетин і флуоксетин ;
TCA (трициклічні антидепресанти);
Фенотіазини, препарати, що застосовуються для лікування психозів і як антигістамінні препарати;
β-блокатори, препарати, що застосовуються для лікування гіпертонії;
Циметидин і ранітидин, препарати, що використовуються для зниження кислотної секреції шлунка.

Побічні ефекти

Рисперидон може викликати різні побічні ефекти, хоча не всі пацієнти відчувають їх. Це залежить від різної чутливості, яку кожна людина має до препарату.

Нижче наведені основні побічні ефекти, які можуть виникнути під час терапії рісперидоном.

Розлади нервової системи

Лікування рисперидоном може викликати ускладнення при прийомі або підтримці сну, сонливості, зниженої настороженості, запаморочення, тремору, дискінезії, дистонії, головного болю та судом. Крім того, препарат може викликати паркінсонізм, що характеризується повільними рухами, скутістю або напругою м'язів, тремтінням у спокої, підвищеним слинотечею і / або втратою слиновиділення і втратою вираження обличчя.

Психічні розлади

Рисперидон може викликати дратівливість, тривогу, депресію, манію, сплутаність, зниження лібідо, нервозність і кошмари.

Ендокринні розлади

Рисперидон може викликати гіперпролактинемію, яка може призвести до гінекомастії (розвиток молочної залози у чоловіків), утруднення або збереження ерекції, дискомфорт у грудях у жінок, галакторея (патологічна секреція молока) та порушення менструального циклу.

Крім того, рисперидон може викликати зниження секреції антидіуретичного гормону.

Порушення харчування та обміну речовин

Терапія рисперидоном може викликати підвищення або зниження апетиту і збільшення маси тіла.

Розлади дихальних шляхів

Лікування рисперидоном може викликати симптоми застуди, біль у горлі, кашель, тонзиліт, синусит, інфекції дихальних шляхів, хрипи, закладеність дихальних шляхів, застій легенів, бронхіт і пневмонію.

Розлади зору

Рисперидон може викликати очні інфекції, кон'юнктивіт і помутніння зору.

Розлади нирок і сечовивідних шляхів

Терапія рисперидоном може викликати інфекції сечовивідних шляхів або сечового міхура, підвищену частоту сечовипускання, ускладнення та / або біль при сечовипусканні та нетримання сечі.

Шлунково-кишкові розлади

Лікування рисперидоном може викликати біль у животі та / або дискомфорт, нудоту, блювоту, діарею, запори, розлад шлунка, сухість у роті, зубний біль. Крім того, препарат може викликати інфекції в шлунку або кишечнику, нетримання калу, труднощі при ковтанні і надмірному проходженні газу або повітря.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Рисперидон може викликати почервоніння шкіри, кропив'янка, свербіж, потовщення шкіри, екзему, сухість шкіри, знебарвлення шкіри, акне, облисіння, лущення і свербіння шкіри голови або шкіри, ураження і висипання.

Кістково-м'язові розлади

Терапія рисперидоном може викликати м'язові спазми, біль у кістках, біль у м'язах, болі в спині та болі в суглобах.

Злоякісний нейролептичний синдром

Нейролептичний злоякісний синдром є неврологічним розладом, що характеризується:

лихоманка;
зневоднення;
М'язова ригідність;
акінез;
потовиділення;
тахікардії;
аритмія;
Зміни в стані свідомості, які можуть прогресувати до ступору і коми.

У разі виникнення цього синдрому необхідно негайно припинити лікування рисперидоном і зв'язатися з лікарем.

Серцево-судинні розлади

Лікування рисперидоном може викликати фібриляцію передсердь, аномальну провідність електростимуляції в серці, подовження інтервалу QT (інтервал часу, необхідний для деполяризації і реполяризації серцевого міокарда), аритмії, аномалії електрокардіограми, серцебиття, гіпотонія, гіпотензія ортостатичні, непритомні та гарячі приливи.

Більш того, препарат може сприяти утворенню згустків і сприяти початку інсульту або транзиторної ішемічної атаки.

Інші побічні ефекти

Іншими несприятливими ефектами, які можуть виникнути після споживання рисперидону, є:

Алергічні реакції - навіть серйозні - у чутливих суб'єктів;
Зниження вмісту лейкоцитів у крові;
Збільшення ферментів печінки в крові;
жовтяниця;
Підвищення рівня креатинфосфокінази в крові;
набряк;
озноб;
лихоманка;
Відчуття спраги;
нездужання;
Діабет або погіршення попереднього діабету;
Підвищений рівень холестерину в крові;
Тардівна дискінезія;
Втрата свідомості;
Дзвін або біль у вухах;
Приапізм (тривала і болюча ерекція при відсутності сексуального збудження);
Наявність цукру в сечі.

Механізм дій

Рисперидон здатний виконувати антипсихотичну дію завдяки своїй антагоністичній активності щодо рецепторів D2 дофамінових (DA) і 5-HT2A рецепторів серотоніну (5-HT).

Крім того, рисперидон також має спорідненість до рецепторів гістаміну H1 і α ₁ і α ₂ адренергічних рецепторів.

Режим використання - дозування

Рисперидон доступний для перорального введення у вигляді таблеток і крапель для орального застосування.

Дозування рисперидону повинна вирішуватися лікарем на підставі типу захворювання, що підлягає лікуванню, та відповідно до стану пацієнта.

шизофренія

Для лікування шизофренії у дорослих звичайна доза рисперидону становить 2 мг активного інгредієнта на добу. Дозу можна збільшувати до 4-6 мг, приймаючи в одноразовій дозі або в два прийоми.

З іншого боку, у пацієнтів похилого віку звичайна початкова доза становить 0, 5 мг, що приймається двічі на день. Дозу можна збільшити до 1-2 мг препарату двічі на день.

манія

Для лікування манії доза рисперидону, яка зазвичай застосовується у дорослих, становить 2 мг на добу. Дозу можна збільшити до 6 мг активного інгредієнта на добу.

У пацієнтів похилого віку, з іншого боку, початкова доза становить 0, 5 мг препарату, що приймається двічі на день. Залежно від відповіді пацієнта на терапію, дозу можна збільшити до 1-2 мг рисперидону двічі на день.

Агресивність у хворих на хворобу Альцгеймера

Дозу рісперидону, що вводиться зазвичай, становить 0, 25 мг препарату, що приймається двічі на день. Залежно від того, як пацієнт реагує на терапію, лікар може збільшити дозу препарату до 0, 5-1 мг двічі на день.

Лікування розладу поведінки

Дозована доза рісперидону залежить від ваги дітей.

Для дітей з масою тіла менше 50 кг початкова доза становить 0, 25 мг рисперидону на добу, що може бути збільшено до 0, 75 мг на добу.

Для дітей з масою тіла понад 50 кг початкова доза становить 0, 5 мг рисперидону на добу, що може бути збільшено до 1, 5 мг на добу.

Незалежно від типу захворювання, що підлягає лікуванню, у пацієнтів, які страждають захворюванням печінки та / або нирок, дози рисперидону слід зменшити в два рази, а збільшення дози має бути більш поступовим.

Вагітність і лактація

Вагітні жінки - констатовані або передбачувані - і матері, які годують груддю, повинні звернутися до лікаря перед прийомом рісперидону. Лікар вирішить, на індивідуальній основі, чи можна розпочати терапію.