флувоксамин

Флувоксамін є антидепресантом, що входить до класу селективного інгібітора зворотного захоплення серотоніну (SSRI). Цей препарат був одним з перших SSRI, які були схвалені та продані.

Флувоксамін - хімічна структура

Показання до застосування

Для чого він використовує

Застосування флувоксаміну показано для лікування:

Великий депресивний епізод;
Обсесивно-компульсивний розлад.

Насправді - крім того, що має антидепресивну дію - флювоксамін також має певну анксіолітичну активність, тому він може бути корисним у лікуванні форм тривожної депресії.

попередження

Депресія підвищує ризик суїцидальних думок, самостійної шкоди і самогубства. Оскільки поліпшення цих симптомів може не відбутися в перші періоди лікування, добре спостерігати за пацієнтами до досягнення вищезгаданого поліпшення.

Пацієнтів з раніше існуючими порушеннями функції нирок та / або печінки слід ретельно контролювати.

Споживання флювоксаміну може змінити глікемічний контроль у хворих на цукровий діабет, особливо протягом першого періоду лікування. З цієї причини може знадобитися коригування дози перорально введених гіпоглікемічних агентів.

Необхідно проявляти обережність при введенні флувоксаміну у пацієнтів з анамнезом виникнення судомних розладів. Слід уникати застосування флувоксаміну у пацієнтів з неконтрольованою епілепсією. При цьому застосування препарату у пацієнтів з контрольованою епілепсією вимагає ретельного моніторингу.

Комбінація флувоксамина з іншими препаратами, здатними збільшувати сигнал серотоніну, може сприяти появі серотонінового синдрому.

Необхідно дотримуватися обережності при введенні флувоксаміну у пацієнтів з анамнезом порушень коагуляції, особливо коли він дається в комбінації з препаратами, які можуть викликати зменшення кількості тромбоцитів у крові.

Слід дотримуватися обережності при введенні флювоксаміну у пацієнтів з історією манії або гіпоманії.

Особливу увагу слід звернути на введення флювоксаміну у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.

У дітей та підлітків у віці до 18 років з депресією лікування флювоксаміном не показано.

Необхідно стежити за тим, щоб прийом флувоксамина проводився одночасно з електросудомною терапією.

взаємодії

Супутнє введення флувоксаміну з звіробою (або звіробою, рослиною з антидепресантними властивостями) може збільшити побічні ефекти самого флювоксаміну.

Слід уникати поєднання флувоксаміну з інгібіторами моноаміноксидази ( МАОІ ).

Пацієнти, які отримували флувоксамін та пероральні антикоагулянти, більш схильні до ризику розвитку кровотечі.

Одночасне застосування наступних препаратів у комбінації з флювоксаміном може збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому:

Літій (застосовується для лікування біполярних розладів);
Триптофан (амінокислота, з якої синтезується серотонін);
Гіперікум .

Флувоксамін не слід призначати одночасно з терфенадином, антигістамінним препаратом, який використовується для лікування астми.

Багато уваги необхідно приділяти одночасному застосуванню флувоксаміну з наступними препаратами, оскільки можуть бути встановлені взаємодії, здатні впливати на взаємну активність:

Антипсихотичні засоби, такі як фенотіазин, пімозид, клозапін і галоперидол ;
Трициклічні антидепресанти (ТКА), такі як іміпрамін, дезипрамін і амітриптилін ;
бензодіазепіни;
Ацетилсаліцилова кислота (протизапальний препарат);
Циклоспорина (препарат, що використовується для профілактики відторгнення при трансплантації);
Метадон (синтетичний опіоїд, що використовується для лікування болю і для паліативного лікування симптомів відміни лікарського засобу);
Мексилетин (антиаритмічний препарат);
Фенітоїн і карбамазепін (препарати, що застосовуються для лікування епілепсії);
Пропранолол (антигіпертензивний);
Терфенадин (антигістамінний препарат);
Ропінірол (препарат, що використовується для лікування хвороби Паркінсона);
Триптани (лікарські засоби, що використовуються для лікування мігрені);
Силденафіл (препарат, що використовується для еректильної дисфункції);
Трамадол (опіоїдний знеболюючий засіб).

Слід уникати поєднання алкоголю з препаратами, які пригнічують зворотне захоплення серотоніну (включаючи флювоксамін).

Було б добре зменшити споживання кофеїнових напоїв (таких як чай і кава), оскільки надмірне споживання кофеїну в поєднанні з терапією флювоксаміном може викликати дискомфорт, тремор рук, швидке серцебиття, неспокій і безсоння.

Побічні ефекти

Флувоксамін може викликати різні типи побічних ефектів. Кожна людина має свою власну чутливість до препарату, тому тип побічних ефектів і інтенсивність, з якою вони виникають, варіюються між пацієнтами.

Розлади нервової системи

Лікування флювоксаміном може викликати головний біль, запаморочення, сонливість, тремор, атаксию і екстрапірамідні симптоми (наприклад, симптоми, подібні до Паркінсона).

Також можуть виникати судоми, психомоторне збудження і події, подібні до нейролептичного злоякісного синдрому.

Серотоніновий синдром

Флувоксамін може викликати серотоніновий синдром, особливо коли він дається в комбінації з іншими лікарськими засобами, які можуть підвищити сигнал серотоніну.

Це синдром, що характеризується перевищенням серотонінергічної активності в центральній нервовій системі; його також називають отруєнням серотоніном .

Інтоксикація може бути легкою, помірною або важкою.

Симптоми, які можуть проявлятися:

тахікардії;
озноб;
Збільшення потовиділення;
Головний біль;
Мідриаз (розширення зіниць);
поштовхи;
Міоклонія (короткочасне і мимовільне скорочення м'яза або групи м'язів);
спазми;
Точні рефлекси.
Акцентуація звуків кишечника (borborigmas);
діарея;
Артеріальна гіпертензія;
лихоманка;
Рабдоміоліз (розрив клітин скелетних м'язів і їх вивільнення в кров);
судоми;
Ниркова недостатність.

У разі важкої інтоксикації спостерігається помітне збільшення частоти серцевих скорочень і артеріального тиску. Пацієнт може також ввести стан шоку.

Шлунково-кишкові розлади

Терапія флювоксаміном може викликати нудоту і блювоту, але ці симптоми є тимчасовими і зникають протягом декількох тижнів. Також можуть виникати біль у животі, сухість у роті, діарея, диспепсія або запор .

Серцеві порушення

Лікування флювоксаміном може викликати серцебиття і тахікардію .

Ендокринні розлади

Флувоксамін може викликати синдром неналежної секреції антидіуретичного гормону.

Розлади шкіри та підшкірної тканини

Терапія флювоксаміном може викликати висипання на шкірі, свербіж, ангіоневротичний набряк і фоточутливість . Збільшення потовиділення може також відбутися.

Розлади репродуктивної системи та грудей

Лікування флювоксаміном може викликати затримку еякуляції у чоловіків і галакторею у жінок, тобто аномальне виробництво молока у жінок, які не годують груддю.

Психічні розлади

Флувоксамін може викликати збудження, тривогу, безсоння, неспокій, сплутаність, галюцинації, манію, суїцидальні ідеї та поведінку.

Симптоми призупинення

Різке припинення лікування флувоксаміном може викликати так звані симптоми абстиненції, які є:

запаморочення;
Сенсорні розлади;
Порушення сну;
агітація;
занепокоєння;
плутанина;
Емоційна дратівливість;
Нудота та / або блювота;
діарея;
серцебиття;
потовиділення;
тремор;
Головний біль.

Як правило, ці симптоми виникають у легкій або помірній формі і є самоограничивающимися. Однак у деяких пацієнтів вони також можуть виникати у важкій та / або тривалої формі.

Інші побічні ефекти

Інші негативні наслідки, які можуть виникнути після лікування флювоксаміном:

Алергічні реакції у чутливих суб'єктів;
Гіпонатріємія (тобто зменшення кількості натрію в крові);
парестезії;
Зміни смаку;
Артралгія і міалгія;
анорексія;
Ортостатична гіпотензія (тобто раптове падіння артеріального тиску при переході від положення сидячи або лежачи до вертикальної позиції);
Астенія і нездужання;
Аномальна функція печінки;
Тромбоцитопенемия, тобто зменшення кількості тромбоцитів у крові з подальшим підвищеним ризиком розвитку аномальних кровотеч та / або кровотеч.

передозування

Симптомами передозування флювоксаміну є:

Нудота, блювота і діарея;
Сонливість і запаморочення;
Тахікардія або брадикардія;
гіпотонія;
Зміни в функції печінки;
судоми;
Кома.

Не існує протиотруту для передозування. Медикаментозна терапія є лише симптоматичною. Якщо ви підозрюєте, що приймали передозування, вам слід негайно звернутися до лікаря, який може організувати спорожнення шлунка та введення лікарського вугілля, можливо, у зв'язку з осмотичним проносним.

Механізм дій

Серотонін (або 5-НТ) є нейромедіатором, синтезованим в пресинаптичних нервових закінченнях. Потім вона вивільняється в синаптичну стінку (простір між пресинаптичними і постсинаптичними нервовими закінченнями) після певних стимулів. Після виходу з нервових закінчень 5-НТ - здійснювати свою біологічну активність - взаємодіє з її рецепторами.

Нарешті, після пояснення своєї дії, серотонін зв'язується з транспортером, який спрацьовує його зворотне захоплення (SERT) і повертається в нервове завершення.

Флувоксамін є препаратом, здатним інгібувати зворотне захоплення серотоніну.

Докладніше, флювоксамін зв'язується з SERT замість 5-HT; таким чином, це змушує нейромедіатор залишатися в синаптичній стінці протягом тривалого часу. Більша стійкість серотоніну в синаптичному просторі призводить до збільшення серотонінергічного сигналу на постсинаптичних рецепторах. Це викликає поліпшення депресивної патології протягом декількох тижнів (зазвичай 2-4 тижні).

Режим використання - дозування

Флувоксамін доступний для перорального введення у вигляді таблеток, які необхідно приймати без жування і, переважно, увечері.

Велика депресія (дорослі)

Звичайна доза становить 50-100 мг препарату, що приймається один раз на день.

Обсесивно-компульсивний розлад

Для дорослих звичайна доза флувоксаміну становить 50 мг на добу.

Для підлітків і дітей віком 8 років і старше, які страждають обсесивно-компульсивним розладом, звичайна доза флувоксаміну становить 25 мг, що приймається один раз на день.

Максимальна добова доза препарату не повинна перевищувати 300 мг для дорослих і 200 мг для дітей і підлітків.